PRENT ® é um medicamento à base de cloridrato de acebutolol
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações PRENT ® Acebutolol
PRENT ® é indicado para o tratamento de hipertensão arterial essencial, doença arterial coronariana por insuficiência coronariana crônica ou infarto (angina pectoris) e distúrbios do ritmo cardíaco (taquicardia, extrassístoles, fibrilação atrial).
Mecanismo de ação PRENT ® Acebutolol
O acebutolol tomado com o PRENT® é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo a concentração plasmática máxima após cerca de 2 horas e meia após a sua ingestão. Uma vez absorvido, ligado a 25% das proteínas plasmáticas, é transportado para o fígado, onde é submetido a um metabolismo de primeira passagem, necessário para obter o diacetolol, um metabólito farmacologicamente ativo. A ação terapêutica do PRENT ® se deve principalmente à atividade cardiosseletiva de bloqueio beta dessa molécula, que permite minimizar o risco de efeitos colaterais, como brônquios e vasoconstrição, possíveis após a inibição dos receptores beta 2 adrenérgicos.
A inativação dos receptores beta-1 cardíacos, manifestada com alta seletividade nas dosagens terapêuticas, permite desacelerar a freqüência cardíaca em repouso e sob estresse (modulando o automatismo do nó mama-atrial) e reduzir a contratilidade miocárdica proporcionalmente ativação do simpático, garantindo assim uma redução do consumo de oxigênio miocárdico, um abrandamento da condução do estímulo no nível atrioventricular e uma redução da excitabilidade da massa miocárdica.
Esses efeitos, também apoiados pela atividade simpaticomimética intrínseca (importante para evitar a bradicardia manifestada), justificam as indicações terapêuticas para as quais o medicamento PRENT ® é administrado.
Após a sua ação terapêutica, após uma meia-vida de cerca de 4 horas para o acebutolol e 7 para o diacetol, a droga é eliminada principalmente através das fezes e apenas em uma pequena parte através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
TERAPIA COMBINADA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
O estudo em questão indica que o uso do ovabutolol como monoterapia, no tratamento da hipertensão em indivíduos de etnia africana, não pode garantir a obtenção de níveis adequados de pressão. Os resultados obtidos com a administração concomitante de hidroclorotiazida são decididamente melhores.
2. OS EFEITOS DO EYEBUTOLOL NA PRESSÃO E NA FREQUÊNCIA CARDÍACA DURANTE O EXERCÍCIO FÍSICO
O estudo testou os efeitos de 8 semanas de tratamento com acebutolol a 400mg na frequência cardíaca e pressão diastólica em pacientes com hipertensão moderada tanto em repouso quanto sob esforço físico. Os resultados mostram uma diminuição na freqüência cardíaca de cerca de 13% e uma queda moderada na pressão arterial diastólica durante o exercício.
3.ACEBUTOLOL E DOPING
O uso de betabloqueadores sem uma indicação terapêutica eficaz se espalhou no esporte (e em particular nos esportes de concentração), a fim de reduzir alguns dos efeitos colaterais da hiperatividade simpática que inevitavelmente ocorre em competições de alto nível. Esta prática de alto risco é considerada doping e é combatida com todo o esforço pelas autoridades judiciais e esportivas.
Além da clássica análise cruzada (sangue, urina), novas técnicas moleculares tornaram possível identificar o uso de substâncias dopantes diretamente do cabelo, tornando a coleta mais simples e rápida.
Método de uso e dosagem
PRENT ® 200/400 mg comprimidos revestidos com acebutolol : no tratamento da hipertensão arterial, são utilizados aproximadamente 200 mg de acebutolol, administrados com um pouco de água antes do café da manhã. Esta dose pode ser aumentada até 400 mg por dia, dose na qual o efeito hipotensor desejado é geralmente registrado, ou até 800 mg em caso de resposta terapêutica insuficiente. Em todos os casos citados, a escolha da dose correta e o período de terapia devem ser feitos pelo médico após uma avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente e sua suscetibilidade à droga.
O mesmo argumento também pode ser estendido para o tratamento de doenças cardíacas coronárias e distúrbios do ritmo cardíaco, para os quais a faixa recomendada permanece entre 200 e 600 mg diários de acebutolol.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO PRENT ® Acebutolol - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências PRENT ® Acebutolol
A terapia com PRENT ® deve necessariamente ser precedida e acompanhada por uma verificação médica rigorosa e cuidadosa. A monitorização da função renal deve ser realizada com especial atenção em pacientes com vários tipos de cardiopatias, a fim de evitar o agravamento da saúde renal; o controle glicêmico deve ser mantido durante toda a terapia, especialmente em pacientes com diabetes, a fim de evitar quedas glicêmicas súbitas, mascaradas pela ação cronotrópica negativa do acetabutolol.
O acebutolol pode aumentar a sensibilidade aos alérgenos e tornar a sintomatologia relacionada mais clinicamente relevante; portanto, a relação custo / benefício deve ser avaliada em pacientes com predisposição alérgica. A redução de secreções lacrimais observáveis em pacientes submetidos à terapia com acebutolol pode dificultar o uso de lentes de contato.
Se a terapia for descontinuada, seria apropriado, como com qualquer outro beta-bloqueador, reduzir gradualmente a dosagem para evitar reações colaterais reativas.
A presença de tontura e vertigem, sentida especialmente na fase inicial do tratamento ou após o ajuste da dose, poderia reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora o acebutolol não pareça ser tóxico ou teratogênico para o feto, não é recomendado tomar este ingrediente ativo durante a gravidez e especialmente durante o primeiro trimestre. Em caso de necessidade irremediável, o médico assistente e o ginecologista devem avaliar a relação entre os possíveis benefícios obtidos e os riscos potenciais para a saúde do feto. Em qualquer caso, se estiver usando PRENT ® durante a gravidez, é importante parar gradualmente a terapia na quarta semana antes do parto, a fim de reduzir o risco de hipotensão, bradicardia, hipoglicemia e déficits respiratórios no recém-nascido durante a gravidez. parto.
A presença no leite materno de concentrações modestas do ingrediente ativo sugere a suspensão da amamentação durante a eventual terapia com PRENT ®
interações
Dado o efeito de mascaramento do acetabutolol, seria aconselhável, após um monitoramento constante das concentrações glicêmicas, ajustar a dosagem de qualquer droga hipoglicemiante, a fim de evitar quedas glicêmicas súbitas.
O acebutolol pode interagir com diferentes medicamentos, acentuando os efeitos negativos e hipotensores inotrópicos e cronotrópicos. Mais precisamente, a administração concomitante de diuréticos, antagonistas do cálcio, vasodilatadores, barbitúricos e antidepressivos tricíclicos poderia potencializar episódios hipotensivos, enquanto a ingestão simultânea de antiarméticos poderia ser a base da modulação alterada do ritmo cardíaco. Glicosídeos cardíacos, reserpina, alfa metil dopa, clonidina e inibidores da MAO podem causar hipertensão, contrariando os efeitos terapêuticos do PRENT ®
Também seria aconselhável suspender gradualmente a terapia com PRENT ® antes da cirurgia, para evitar que os anestésicos ou relaxantes musculares aumentem os efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos do acetabutolol.
Contra-indicações PRENT ® Acebutolol
O PRENT ® é contraindicado em casos de choque cardiogênico, hipotensão, infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva e tratamento inadequado, acidose, bradicardia acentuada, broncopatia, LES e hipersensibilidade a um de seus componentes.
PRENT ® não deve ser tomado durante a administração de inibidores da MAO ou antiarrítmicos de vários tipos.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis observados após a administração de PRENT ® são comparáveis aos descritos em geral para a categoria de bloqueadores beta-cardiosseletivos.
Os mais comuns incluem astenia, dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, tontura, extremidades frias, também acompanhada por bradicardia e hipotensão.
Reacções adversas clinicamente mais significativas (aumento das transaminases, distúrbios metabólicos / nutricionais, broncopatias) e um agravamento dos sintomas em doentes com condições particulares (síndrome de Raynaud, doença hepática e doença renal) foram raramente observados após administração de acebutolol.
Em uma proporção muito pequena de pacientes com insuficiência hepática, o aparecimento de anticorpos antinucleares envolvidos em uma série de reações semelhantes ao lúpus eritematoso que desapareceram após a descontinuação da terapia também foi observado.
notas
PRENT ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de PRENT ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremor do membro, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.
