amicacina

A amicacina é um antibiótico pertencente à classe dos aminoglicosídeos. É produzido semi-sinteticamente por outro antibiótico aminoglicosídeo de origem natural, a canamicina A.

Amicacina - Estrutura Química

Normalmente, a amicacina é utilizada para tratar infecções causadas por cepas de Mycobacterium tuberculosis, Yersinia tularensis e Pseudomonas aeruginosa resistentes a outros antibióticos.

A amicacina está disponível em gel para uso cutâneo e em solução para ser administrada por via intravenosa ou intramuscular.

indicações

Para o que você usa

A amicacina é usada para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis.

Em particular, a amicacina é utilizada sobretudo, mas não só, no tratamento de infecções por bactérias gram-negativas resistentes a outros antibióticos.

Mais especificamente, o uso de amicacina é indicado nos seguintes casos:

Bacteremia e septicemia (incluindo sepse neonatal);
Infecções complicadas e recorrentes do trato geniturinário;
Infecções do sistema respiratório;
Infecções do sistema nervoso central (incluindo meningite);
Infecções osteoarticulares;
Infecções da pele e tecido subcutâneo;
queimaduras;
Infecções abdominais (incluindo peritonite);
Infecções pós-operatórias após cirurgia abdominal.

avisos

Recomenda-se precaução na administração de amicacina em doentes com disfunção renal pré-existente ou problemas auditivos pré-existentes ou sistema vestibular.

Pacientes tratados com amicacina devem ser monitorados de perto devido à toxicidade e nefrotoxicidade induzida pela própria amicacina.

Antes de iniciar o tratamento com amicacina e pela duração do mesmo, é necessário realizar audiogramas regulares e controles periódicos da função renal.

No caso do zumbido (uma desordem auditiva caracterizada pela percepção de assobios, zumbido, farfalhar, etc.) ou em caso de perda auditiva, a terapia com amicacina deve ser interrompida imediatamente.

O risco de surgimento de ototoxicidade e / ou nefrotoxicidade, após terapia com amicacina, aumenta nos pacientes com insuficiência renal pré-existente ou que estão em tratamento em altas doses e por longos períodos.

Os pacientes que recebem amicacina devem ser adequadamente hidratados para evitar a irritação química dos túbulos renais.

A amicacina pode causar bloqueio neuromuscular e paralisia respiratória, portanto, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com miastenia grave ou doença de Parkinson.

O tratamento com amicacina, especialmente se prolongado por longos períodos, pode favorecer o aparecimento de superinfecções por bactérias ou fungos resistentes. Essas superinfecções podem requerer terapia adequada.

Deve-se ter cautela no uso de amicacina em lactentes e bebês prematuros, pois seus rins ainda não estão totalmente desenvolvidos.

Quando a amicacina é administrada por via parenteral, ela pode causar reações adversas que podem prejudicar a capacidade de dirigir ou usar máquinas; portanto, é preciso ter cuidado.

interações

O risco de surgimento de paralisia respiratória aumenta quando a amicacina é administrada concomitantemente com drogas anestésicas ou bloqueadores neuromusculares (como tubocurarina, succinilcolina, atracúrio, etc.).

A administração concomitante de amicacina e outros medicamentos neurotóxicos, nefrotóxicos e / ou ototóxicos deve ser evitada. Entre essas drogas, mencionamos:

Bacitracina, vancomicina, viomicina ou colistina, outros fmacos antibiicos;
Kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, estreptomicina ou paromomicina, outros aminoglicosidos;
Cisplatina ou outros compostos organo-platina, drogas com ação antitumoral;
Anfotericina B, um agente antifúngico;
Cefaloridina e outras cefalosporinas;
Diuréticos potentes, como ácido etacrínico, furosemida ou manitol .

A administração concomitante de amicacina e bifosfonatos aumenta o risco de ocorrência de hipocalcemia (ou seja, uma diminuição dos níveis de cálcio na corrente sanguínea).

O uso simultâneo de amicacina e indometacina (um AINE) em lactentes pode aumentar a concentração plasmática da própria amicacina.

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

A amicacina pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso se deve à diferença de sensibilidade que cada indivíduo possui em relação ao medicamento, portanto, não se diz que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada pessoa.

Os principais efeitos adversos que podem surgir durante o tratamento com amicacina estão listados abaixo.

Doenças dos rins e trato urinário

A terapia com amicacina pode causar:

Insuficiência renal aguda;
Nefropatia tóxica;
Presença de células na urina;
oligúria;
Aumento dos níveis sanguíneos de creatinina;
Presença de glóbulos vermelhos e / ou glóbulos brancos na urina;
albuminúria;
Azotemia.

Distúrbios auditivos

O tratamento com amicacina pode causar:

A perda auditiva;
zumbido;
Distúrbios do equilíbrio;
Surdez, mesmo irreversível.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com amicacina pode causar:

paralisia;
tremores;
parestesia;
Dor de cabeça

superinfecções

O tratamento com amicacina pode promover o desenvolvimento de infecções secundárias (superinfecções) de bactérias resistentes à própria amicacina ou de fungos.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

O sistema hemolinfopoiético é aquele sistema usado para produzir células do sangue.

A terapia com amicacina pode causar distúrbios do sistema acima mencionado, promovendo o início de anemia e eosinofilia (isto é, um aumento no número de eosinófilos na corrente sanguínea).

Reações alérgicas

A amicacina - como qualquer outra droga - pode desencadear reações de hipersensibilidade ou choque anafilático em indivíduos sensíveis.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

O tratamento com amicacina pode promover o aparecimento de apnéia e broncoespasmo.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com amicacina pode causar erupções cutâneas, comichão e urticária.

Distúrbios musculoesqueléticos

O tratamento com amicacina pode causar artralgia e contrações musculares.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com amicacina são:

febre;
Náusea ou vômito;
cegueira;
Infarto retiniano;
hipotensão;
Hipomagnesemia, que é a diminuição da quantidade de magnésio na corrente sanguínea.

overdose

Casos de overdose de amicacina foram relatados apenas durante a administração parenteral do medicamento.

Em caso de sobredosagem com amicacina, pode ocorrer bloqueio neuromuscular acompanhado de parada respiratória que requer tratamento imediato.

A diálise peritoneal ou a hemodiálise são úteis para remover rapidamente o excesso de amicacina da corrente sanguínea. A amicacina circulante também pode ser reduzida pela hemofiltração arteriovenosa contínua. Nos recém-nascidos, a transfusão de troca também pode ser útil.

Mecanismo de ação

A amicacina é um aminoglicosídeo e, como tal, exerce sua ação antibiótica ao interferir na síntese proteica bacteriana.

A síntese protéica ocorre graças a organelas específicas chamadas ribossomos. Essas organelas consistem em RNA ribossômico e proteínas associadas para formar duas subunidades: a subunidade 30S e a subunidade 50S.

A tarefa do ribossomo é traduzir o RNA mensageiro do núcleo da célula e sintetizar as proteínas para as quais ele codifica.

A amicacina - como todos os aminoglicosídeos - se liga à subunidade ribossômica 30S e, ao fazer isso:

Impede que o RNA mensageiro se ligue ao ribossomo;
Induz uma "leitura errada" do mesmo RNA mensageiro, obrigando o ribossomo a sintetizar proteínas "erradas", chamadas de proteínas sem sentido.

Algumas dessas proteínas não sensoriais são incluídas na membrana celular bacteriana, alterando sua permeabilidade. A alteração da permeabilidade da membrana permite a entrada de outro antibiótico na célula, causando bloqueio total da síntese protéica.

Instruções de uso - Posologia

Como mencionado anteriormente, a amicacina está disponível como um gel para uso cutâneo e como uma solução para administração intramuscular ou intravenosa.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de drogas geralmente usadas em terapia.

Gel para uso cutâneo

O gel à base de amicacina deve ser aplicado na pele uma vez por dia, massageando suavemente.

Solução para administração intramuscular ou intravenosa

Em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a dose de amicacina geralmente administrada é de 15 mg / kg de peso corporal por dia, a ser administrada como dose única ou em duas doses divididas a uma distância de doze horas cada. 'else.

Em crianças entre um e 12 anos de idade, a dose de amicacina geralmente utilizada é de 15-20 mg / kg de peso corporal por dia, para ser administrada como dose única ou em duas doses divididas a uma distância de doze horas. um do outro.

Nos recém-nascidos, a dose habitual de amicacina é de 10 mg / kg de peso corporal, seguida de 7, 5 mg / kg de peso corporal a administrar a cada doze horas.

Em bebês prematuros, a dose usual de amicacina é de 7, 5 mg / kg de peso corporal a ser administrada a cada doze horas.

A duração do tratamento é geralmente 3-7 dias para administração intravenosa e 7-10 dias para administração intramuscular.

Em pacientes com doença renal, as doses de amicacina administradas serão menores que as normalmente usadas.

Gravidez e aleitamento

A amicacina pode atravessar a placenta e causar danos ao feto. Portanto, o uso da droga por mulheres grávidas só deve ser realizado em casos de necessidade real e apenas sob a estrita supervisão do médico.

As mães que amamentam devem procurar aconselhamento do seu médico antes de tomar amicacina se decidirem interromper a amamentação ou se devem evitar iniciar o antibiótico em questão.