drogas

Cortisonici

O que são Cortisonici

As cortisonas são drogas anti-inflamatórias e imunossupressoras, com estrutura semelhante aos corticosteroides endógenos. Estes últimos são sintetizados nas glândulas supra-renais do colesterol e são divididos em duas categorias: a dos mineralocorticóides e a dos glicocorticoides (dependendo se a ação afeta principalmente o balanço de glicose ou a hidrossalina).

As cortisonas de síntese têm uma estrutura semelhante àquelas endógenas e como tal caracterizam-se pela presença do anel cyclopentanoperidrofenantrenico típico de colesterol e hormônios de esteróide; na estrutura básica, as substituições são feitas no nível dos átomos de carbono para aumentar o poder antiinflamatório e reduzir os efeitos colaterais no metabolismo intermediário.

Entre as cortisonas sintéticas, mencionamos prednisona, prednisolona, ​​metasona, dexametasona e fluocortisol.

Para o que eles são usados

As cortisonas são encontradas em preparações destinadas ao uso tópico (a serem aplicadas na pele ou membranas mucosas), inalatórios, orais (este é o caso da prednisona e da prednisolona) e sistêmicas (ésteres solúveis e, como tal, injetáveis). As indicações terapêuticas dessas drogas são bastante numerosas; apenas para citar alguns exemplos, as cortisonas são classicamente usadas na presença de artrite, dor e inflamação nas articulações, dermatite, reações alérgicas, asma, rinite, lúpus eritematoso sistêmico, hepatite auto-imune crônica e doença inflamatória intestinal. Seu uso ainda é paliativo, que se destina a atenuar os sintomas de uma doença sem remover a causa.

efeito

Efeitos → EFEITOS SECUNDÁRIOS

  • Determine a retenção de sódio (aldosterona) aumentando a excreção de potássio → HIPERTENSÃO, EDEMI, RETENÇÃO DE ÁGUA, IPOKALIEMIA
  • Reduzir a absorção intestinal de cálcio antagonizando o transporte mediado pela vitamina D. Ao mesmo tempo, eles aumentam a excreção → OSTEOPENIA
  • Eles aumentam a gliconeogênese a partir dos aminoácidos e diminuem a utilização periférica de glicose → HIPERGLICEMIA, RESISTÊNCIA À INSULINA, DIABETES MELLITUS.
  • Aumento do catabolismo protéico, exceto no coração e no sistema nervoso central → ATROFIA MUSCULAR, FRAGILIDADE CAPILAR, CICATRIZAÇÃO DE FERIDA RETARDADA
  • O catabolismo lipídico aumenta, de modo que os ácidos graxos livres e corpos cetônicos são criados no sangue → REDISTRIBUIÇÃO DA GORDURA CORPORAL, QUE ACUMULA A NÍVEL DO ROSTO, O PESCOÇO E O ENDEREÇO, AO REDUZIR O NÍVEL DAS ARTES, COEXISTA HIPOTROFIA MUSCULAR.
  • Podem dar fenômenos psicóticos levantando o tom do humor, insônia matutina → Sintomas DEPRESSIVOS À SUSPENSÃO.
  • No nível sanguíneo, aumentam os glóbulos vermelhos e a hemoglobina, aumentam os neutrófilos e reduzem o número de linfócitos (ação anti-infiloblástica).

Ação anti-inflamatória

  • Vermelhidão, inchaço e edema são reduzidos

  • Eles inibem a migração de monócitos

  • Eles reduzem os linfócitos circulantes

  • Bloquear o MIF (fator inibidor da migração de macrófagos)

  • Através da lipocortina, eles bloqueiam o estágio inicial de liberação do ácido araquidônico que dá origem à cascata inflamatória.
  • A ação antiinflamatória das cortisonas é atribuível ao bloqueio da síntese pró-inflamatória de prostaglandinas (responsável pelo edema, hiperalgesia, eritema e regulação da temperatura corporal) e leucotrienos pró-inflamatórios (que atuam como fatores quimiotáticos, estimulam a produção de radicais livres e eles causam broncoconstrição).
  • A ação imunossupressora das cortisonas é inseparável do anti-inflamatório, que, por sua vez, é paralelo aos efeitos sobre o metabolismo da glicose e antiinflamatório; Todos esses efeitos não estão diretamente relacionados aos da retenção de sódio.
Potências relativas e doses equivalentes das principais cortisonas

Composta

Poder antiinflamatórioPoder de retenção de sódioDuração da ação Meia-vida biológica

Dose equivalente

mg os-ev

cortisol11Curto 8 -12 h20
cortisona0, 80, 8Curto 8 -12 h25
fludrocortisona10125Curto 8 -12 h0, 1
prednisona40, 8Intermediário 12-35 h5
prednisolona40, 8Intermediário 12-35 h5
Metiprednisolone50, 5Intermediário 12-35 h4
triancinolona50Intermediário 12-35 h4
betametasona250Longo 36 - 72 h0, 75
Desametason250Longo 36 - 72 h0, 75

Efeitos colaterais

DI LIEVE ENTITÀ (devido a administrações únicas, geralmente uma dose única não tem efeitos colaterais e - por um curto período de tempo, até uma semana - até mesmo de efeitos prejudiciais)

  • Aumento do apetite, ganho de peso também devido à retenção de água
  • Hipertricose e estrias de pupa
  • Facies lunares e petéquias
  • Aumento da pressão intra-ocular

DAS ENTIDADES MÉDIAS (devido ao uso prolongado de cortisonas)

  • Diabetes esteróide
  • Perda de potássio
  • Atraso de crescimento
  • Úlceras de agravação
  • Infecções por agravamento
  • desproteinemia

SÉRIO (devido ao uso prolongado e altas doses de cortisona)

  • hemorragia
  • edema
  • Osteoporose e fraturas
  • polineurite
  • desproteinemia