sulfassalazina

Sulfassalazina (ou sulfassalazopiridina) é uma droga pertencente à classe das sulfonamidas (quimioterápicos antibacterianos).

No entanto, a sulfassalazina não é usada como agente antibacteriano, mas como um medicamento anti-inflamatório.

Sulfassalazina - Estrutura Química

De fato, uma vez tomada oralmente, a sulfasalazina sofre metabolismo redutivo pelas bactérias intestinais e é convertida em sulfapiridina (uma sulfamida com ação antibacteriana) e no ácido 5-aminossalicílico (ou 5-ASA, também conhecido como mesalazina), um anti-inflamatório não esteróide (ou AINEs).

Portanto, a sulfassalazina é considerada uma pró-droga.

indicações

Para o que você usa

O uso de sulfassalazina é indicado para:

• Tratamento de colite ulcerativa leve e moderada;
• Terapia adicional no tratamento da colite ulcerativa grave;
• Prevenção de recaídas de colite ulcerativa;
• Doença de Crohn;
• Artrite reumatóide.

avisos

Casos de infecções graves (incluindo pneumonia e sepse) relacionadas à mielossupressão (supressão da medula óssea) foram relatados durante a terapia com sulfasalazina. Portanto, se algum tipo de infecção se desenvolver, o tratamento com sulfassalazina deve ser imediatamente descontinuado.

Antes de iniciar o tratamento com sulfassalazina e durante o mesmo período, devem ser realizadas verificações regulares da função hepática e renal e do sangue da crase.

A sulfasalazina não deve ser administrada a pacientes com disfunção hepática e / ou renal e / ou discrasias sangüíneas.

O cuidado deve ser usado na administração de sulfassalazina em pacientes com asma brônquica ou alergias graves.

Se algum tipo de reação alérgica aparecer, o tratamento com sulfassalazina deve ser interrompido imediatamente e o médico deve ser contatado imediatamente.

O uso de sulfassalazina em crianças com artrite juvenil com início sistêmico pode favorecer o aparecimento de doença sérica, portanto, o medicamento não deve ser utilizado nessa categoria de pacientes.

Pacientes que apresentam deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase - e que estão sob terapia com sulfassalazina - devem ser monitorados de perto devido ao risco de anemia hemolítica.

Como a sulfassalazina pode causar cristalúria e cálculos renais, é bom ingerir muitos líquidos durante o tratamento com a droga.

A sulfassalazina pode dar à urina e à pele uma cor amarelo-alaranjada.

Devido à presença do derivado salicílico (5-ASA), quando a sulfassalazina é administrada a pacientes que já estão em terapia anticoagulante, exames médicos constantes devem ser realizados.

interações

Sulfassalazina pode reduzir a absorção de ácido fólico e digoxina (um medicamento usado para aumentar a força de contração do coração).

A sulfasalazina pode interferir com drogas usadas no tratamento do bócio, com alguns tipos de diuréticos e com hipoglicemiantes orais .

A administração concomitante de sulfasalazina e tiopurina ou atropina aumenta o risco de mielossupressão.

A administração simultânea de sulfassalazina e metotrexato para o tratamento da artrite reumatóide pode aumentar o risco de ocorrência de efeitos colaterais gastrointestinais.

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicações de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

A sulfasalazina pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada pessoa tem em relação ao medicamento. Portanto, diz-se que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada indivíduo.

Seguem-se os principais efeitos indesejáveis ​​que podem ocorrer durante o tratamento com sulfasalazina.

mielossupressão

O tratamento com sulfassalazina pode induzir mielossupressão, o que pode levar a:

• Leucopenia, ou seja, a diminuição do número de glóbulos brancos na corrente sanguínea, com consequente aumento da suscetibilidade à contração de infecções;
• Plaquetenia, ou seja, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea, com consequente aumento do risco de ocorrência de sangramento anormal e / ou hemorragia;
• Agranulocitose, ou seja, a diminuição do número de granulócitos no sangue;
• Anemia aplástica;
• Anemia hemolítica;
• Anemia megaloblástica;
• Hipoprotrombinemia, que é uma desordem sanguínea caracterizada pela deficiência de protrombina com consequentes defeitos de coagulação;
• Metemoglobinemia.

Reações alérgicas

Sulfassalazina pode causar doença do soro, angioedema e anafilaxia em indivíduos sensíveis.

infecções

A terapia com sulfasalazina pode promover o desenvolvimento de infecções que podem levar a meningite asséptica ou colite pseudomembranosa.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com sulfassalazina pode causar:

• Dor de cabeça;
• enxaqueca;
• tonturas;
• Alterações do sentido do paladar;
• Neuropatia periférica;
• Alterações do olfato;
• encefalopatia;
• ataxia;
• convulsões;
• Lesões transitórias da coluna vertebral;
• Mielite transversa.

Transtornos psiquiátricos

A terapia com sulfassalazina pode causar insônia, alucinações e depressão.

Cardiopatias

O tratamento com sulfasalazina pode causar pericardite e miocardite alérgica.

Distúrbios gastrointestinais

Durante a terapia baseada em sulfassalazina, pode ocorrer o seguinte:

• náuseas;
• vômitos;
• Dor abdominal;
• diarréia;
• Colite ulcerativa agravada;
• pancreatite;
• estomatite;
• caxumba;
• Azia.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

O tratamento com sulfassalazina pode causar:

• tosse;
• dispnéia;
• Dor orofaríngea;
• Infiltração eosinofílica;
• Doença pulmonar intersticial;
• Fibrose pulmonar.

infertilidade

A terapia com sulfasalazina pode causar oligospermia e infertilidade em homens. Geralmente, esse efeito é temporário e regride após alguns meses a partir do final do tratamento.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com sulfassalazina pode causar:

• coceira;
• urticária;
• alopecia;
• Porpora;
• Erupção cutânea de drogas com eosinofilia e sintomas sistêmicos (síndrome de DRESS);
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• Necrólise epidérmica tóxica;
• rash;
• Dermatite esfoliativa;
• erupções cutâneas;
• Reações de fotossensibilização.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com sulfassalazina pode promover icterícia, insuficiência hepática, hepatite fulminante, hepatite colestática e colestase.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com sulfassalazina pode causar:

• proteinúria;
• Síndrome nefrótica;
• Nefrite intersticial;
• nefrolitíase;
• cristalúria;
• Presença de sangue na urina.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com sulfasalazina são:

• febre;
• Edema facial;
• Alteração da cor da pele e da urina;
• Diminuição da absorção de ácido fólico;
• Pseudo-mononucleose;
• zumbido;
• palidez;
• artralgia;
• Lus eritematoso sistico;
• Síndrome de Sjögren;
• Periartrite nodosa.

overdose

Náuseas e vômitos podem ocorrer se você tomar sulfassalazina em excesso. Pacientes com insuficiência renal são mais suscetíveis ao aparecimento de efeitos tóxicos graves.

Em qualquer caso, se houver suspeita de overdose de sulfassalazina, você deve informar imediatamente o seu médico ou ir ao centro hospitalar mais próximo.

Mecanismo de ação

Como mencionado acima, a sulfasalazina é um pró-fármaco que é convertido de bactérias da flora bacteriana intestinal em sulfapiridina e em ácido 5-aminossalicílico (5-ASA).

A sulfasalazina é usada no tratamento de doenças inflamatórias graças à liberação do derivado salicílico.

O 5-ASA exerce sua ação antiinflamatória inibindo a enzima ciclooxigenase (ou COX), em particular COX-1 e COX-2. De fato, essas enzimas estão envolvidas na síntese de prostaglandinas, mediadores químicos da resposta inflamatória. Portanto, inibindo sua síntese, a inflamação cessa.

Instruções de uso - Posologia

A sulfassalazina está disponível para administração oral na forma de comprimidos gastrorresistentes.

A dose de sulfassalazina administrada e a duração do tratamento devem ser estabelecidas pelo médico, dependendo do tipo e da gravidade da doença que se pretende tratar.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de drogas geralmente usadas em terapia.

Colite ulcerativa e doença de Crohn

Em adultos, a dose habitual de sulfassalazina é de 1-2 g quatro vezes por dia.

Em crianças, a dose de sulfassalazina administrada rotineiramente é de 40-60 mg / kg de peso corporal por dia, para ser dividida em 3-6 doses divididas.

Artrite reumatóide

Para o tratamento da artrite reumatóide, o esquema de dosagem prescrito pelo médico deve ser seguido.

Gravidez e aleitamento

Como a sulfassalazina inibe a absorção e o metabolismo do ácido fólico, a deficiência de ácido fólico pode ocorrer em mulheres grávidas. Além disso, alguns recém-nascidos cujas mães tomaram sulfasalazina durante a gestação desenvolveram defeitos do tubo neural, embora o papel da sulfassalazina no aparecimento de tais defeitos ainda não seja totalmente compreendido.

Em qualquer caso, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o médico considere absolutamente essencial.

A sulfasalazina é excretada no leite humano e pode causar efeitos colaterais em recém-nascidos, portanto, o medicamento não deve ser usado por mães que amamentam.

Contra-indicações

O uso de sulfassalazina é contraindicado nos seguintes casos:

• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à sulfasalazina;
• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outras sulfonamidas ou salicilatos;
• Em pacientes com insuficiência renal grave acompanhada de hiperazotemia;
• Em pacientes que sofrem de doença hepática grave;
• Em pacientes com porfiria;
• Em lactentes e crianças com menos de 12 anos de idade;
• No último período da gravidez;
• Durante a lactação.