letrozol

O letrozol (Femara ®) é uma droga anticâncer pertencente à classe dos inibidores da aromatase.

Aromatase é uma enzima que desempenha um papel fundamental na síntese de estrogênios (hormônios sexuais femininos).

Graças à sua acção, o letrozol é utilizado no tratamento de tumores dependentes de hormonas.

indicações

Para o que você usa

O letrozol é indicado para o tratamento de:

Câncer de mama em estágios iniciais e avançados; pode ser usado tanto antes da remoção cirúrgica do tumor como como primeiro tratamento imediatamente após a remoção do mesmo;
Câncer de ovário.

Letrozole - Estrutura Química

Geralmente, o letrozol é usado para tratar tumores em mulheres na menopausa .

O letrozol, no entanto, também pode ser usado para o tratamento da ginecomastia (desenvolvimento anormal das mamas em humanos) e da endometriose, uma doença na qual o tecido que normalmente cresce dentro do útero também se desenvolve no exterior. do mesmo.

Além disso, alguns estudos mostraram que o letrozol pode ser útil na promoção da espermatogênese em pacientes com azoospermia não obstrutiva.

avisos

O letrozol deve ser administrado sob rigorosa supervisão médica. Ao tomar o medicamento, você deve cumprir rigorosamente as indicações e dosagem estabelecidas pelo médico oncologista.

O letrozol pode causar uma redução na densidade mineral óssea; portanto, mulheres com história de osteoporose e / ou fraturas, e aquelas com alto risco de contrair osteoporose, devem passar por um exame de densitometria óssea antes e durante o tratamento com a droga.

O uso de letrozol pode causar hipercolesterolemia; Portanto, a monitorização cuidadosa dos níveis sanguíneos de colesterol é necessária durante todo o período de tratamento com o medicamento.

O letrozol pode diminuir ligeiramente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, uma vez que pode causar fadiga e tonturas.

No caso de doenças hepáticas e / ou renais preexistentes, é necessário informar o médico oncologista que levará isso em conta durante a administração do medicamento.

Letrozole não deve absolutamente ser usado em crianças e adolescentes.

O uso de letrozol sem necessidade terapêutica constitui doping e, em qualquer caso - mesmo se o medicamento for usado em doses terapêuticas - pode dar testes antidoping positivos.

interações

O metabolismo do letrozol é mediado - no fígado - principalmente pelo citocromo P3A4, uma isoenzima do citocromo P450. Por conseguinte, é necessário prestar atenção à administração concomitante de letrozol e drogas capazes de inibir esta enzima.

Drogas como o tamoxifeno (uma droga antitumoral), drogas antiestrogênicas ou estrogênio podem diminuir a atividade do letrozol. Em particular, parece que o tamoxifeno é capaz de diminuir consideravelmente a concentração plasmática do fármaco, diminuindo assim sua eficácia terapêutica. A administração concomitante de letrozol com este tipo de fármaco deve ser evitada.

A partir de estudos in vitro, parece que o letrozol é capaz de inibir as isoenzimas P2A6 e P2C19 do citocromo P450. Embora a relevância clínica dessas inibições seja desconhecida, deve-se prestar atenção à administração simultânea de letrozol e drogas cujo metabolismo depende principalmente dessas duas isoenzimas, como - por exemplo - a fenitoína (uma droga usada para a epilepsia). e clopidogrel (uma droga antitrombótica).

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre, homeopáticos e / ou fitoterápicos.

Efeitos colaterais

O letrozol - como todos os medicamentos antineoplásicos - pode induzir uma variedade de efeitos colaterais. Como existe uma grande variabilidade de resposta à quimioterapia entre um indivíduo e outro, diz-se que os efeitos adversos ocorrem todos e com a mesma intensidade em cada paciente.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem surgir após a quimioterapia com letrozol.

Ondas de calor e sudorese alta

A terapia com letrozol pode causar aumento da transpiração e ondas de calor. Esses sintomas podem ser causados pela falta de estrogênio no organismo, devido - precisamente - ao tratamento com a droga. Esses efeitos colaterais geralmente ocorrem de forma leve e desaparecem depois de algum tempo. Se, no entanto, os sintomas persistirem e / ou forem muito pronunciados, é necessário informar o oncologista que decidirá como proceder.

alopecia

O tratamento com letrozol pode causar perda de cabelo, que pode diminuir ou diminuir completamente. Esse efeito colateral, no entanto, é temporário e o cabelo deve começar a regredir logo após o término da terapia.

hipercolesterolemia

O letrozol pode causar um aumento nos níveis de colesterol no sangue, razão pela qual é necessária uma monitorização constante dos níveis de colesterol durante o período de quimioterapia.

Desordens ósseas

O tratamento com letrozol pode causar uma redução na densidade mineral óssea, com um risco aumentado de fractura óssea e / ou um risco aumentado de desenvolver osteoporose .

Fraqueza e fadiga

A terapêutica com letrozol pode causar cansaço e fraqueza, por vezes acompanhada de tonturas e dores de cabeça .

Reações alérgicas

Como qualquer outro medicamento, o letrozol também pode causar reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Reações alérgicas podem ocorrer com inchaço localizado principalmente no rosto e garganta.

Doenças de pele

O tratamento com letrozol pode desencadear reacções cutâneas que ocorrem sob a forma de vermelhidão, erupção cutânea, urticária, vesículas nos lábios, olhos ou garganta, descamação da pele e erupção cutânea .

Distúrbios hepáticos

O letrozol pode causar distúrbios hepáticos que podem ocorrer com sintomas como amarelamento da pele e dos olhos, náuseas, perda de apetite e urina de cor escura .

Cardiopatias

O consumo de letrozol pode promover o aparecimento de doenças cardíacas. Os sintomas que podem ocorrer são dor torácica súbita e opressiva, dificuldade respiratória, taquicardia, desmaio, descoloração azulada da pele ou dor súbita em um braço ou perna; os últimos são sinais da possível formação de um coágulo sanguíneo.

Distúrbios oculares

O letrozol pode causar irritação nos olhos e / ou visão turva grave e persistente.

Distúrbios cerebrais

Embora esse efeito colateral seja bastante raro, o letrozol pode causar um derrame ; isso pode ocorrer com sintomas como paralisia ou perda de sensibilidade em um braço ou perna ou em qualquer outra parte do corpo, dificuldade em falar, dificuldade em respirar e / ou perda de coordenação.

Dores articulares e musculares

Letrozole terapia pode causar dor nas articulações e músculos. Geralmente, esse efeito colateral pode ser controlado pelo uso de drogas analgésicas comuns.

Distúrbios gastrointestinais

O letrozol pode causar náuseas, vômitos e diarréia .

Se esses sintomas aparecerem, eles podem ser aliviados tomando o medicamento na hora das refeições ou antes de ir para a cama.

O vômito pode ser tratado com drogas antieméticas e diarréia com drogas antidiarréicas. Em qualquer caso, é bom beber muito para que os líquidos perdidos sejam reabastecidos.

Distúrbios orais

O tratamento com letrozol pode causar boca seca com aumento da sede e alterações no sentido do paladar .

Distúrbios renais

O letrozol pode causar um aumento da frequência de micção e / ou promover o aparecimento de infecções do trato urinário .

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem ser induzidos pelo tratamento com letrozol são:

Aumento ou perda de apetite;
Aumento ou perda de peso;
Sensação de mal-estar geral;
depressão;
febre;
Sangramento vaginal que pode ser devido à falta de estrogênio no corpo;
Secura da pele e membranas mucosas;
tosse;
Dor abdominal;
Edema que se manifesta com inchaço nos braços, mãos, pés e tornozelos;
Artralgia.

Mecanismo de ação

Células cancerosas que compõem muitas formas de câncer de mama precisam de estrogênio para seu crescimento.

Na fase pré-menopausa, os estrogênios são produzidos predominantemente nos ovários. Na pós-menopausa, entretanto, os ovários perdem sua capacidade funcional, mas os estrogênios continuam a ser sintetizados - ainda que em pequenas quantidades - nos tecidos adiposos periféricos, como os encontrados na mama. Os estrogênios são produzidos pela conversão de hormônios andrógenos pela enzima aromatase.

O letrozol é um inibidor da aromatase não esteroidal. Como resultado, é capaz de bloquear a conversão de andrógenos em estrogênios, privando assim as células cancerosas de um elemento fundamental para seu crescimento, levando-as à morte.

Instruções de uso - Posologia

O letrozol está disponível para administração oral na forma de comprimidos revestidos por película. O comprimido pode ser tomado perto ou longe das refeições, deve ser engolido inteiro com água ou outro líquido.

A dose habitual é de um comprimido por dia, contendo uma quantidade de substância activa igual a 2, 5 mg, recomenda-se que o tome à mesma hora do dia.

O letrozol pode ser tomado por alguns meses ou mesmo anos. A duração do tratamento é estabelecida pelo médico oncologista com base no tipo de tumor e na condição clínica do paciente.

Se se esquecer de tomar um comprimido, não deve tomar uma dose dupla de medicamento para compensar uma dose esquecida, mas deve informar imediatamente o médico oncologista que decidirá o que fazer.

Gravidez e aleitamento

O letrozol só deve ser tomado por mulheres pós-menopáusicas. No entanto, é necessário excluir qualquer gravidez antes de iniciar o tratamento com o medicamento.

O letrozol não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação, uma vez que pode danificar o feto em desenvolvimento ou o lactente.