Ketorolac

generalidade

O cetorolaco é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) utilizado para reduzir a inflamação e a dor de vários tipos.

Está disponível em várias formulações farmacêuticas, adequadas para administração oral, ocular e parenteral.

Do ponto de vista químico, o cetorolaco é um derivado do ácido acético.

Ketorolac - Estrutura Química

Exemplos de especialidades medicinais contendo cetorolaco

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (em associação com fenilefrina).

indicações

Para o que você usa

O uso de cetorolaco é indicado para o tratamento a curto prazo de:

Dor pós-cirúrgica moderada a grave (administração oral e parenteral);
Profilaxia e redução da inflamação ocular após cirurgia de catarata em pacientes adultos (administração ocular).

avisos

O cetorolaco é um medicamento para a dor que só deve ser administrado sob rigorosa supervisão médica e não deve ser usado para tratar dores leves ou crónicas .

Antes de iniciar o tratamento com cetorolaco por via oral ou parenteral, deve informar o seu médico se se encontrar em qualquer das seguintes situações:

Se sofre - ou sofreu no passado - de doenças gastrointestinais, incluindo colite ulcerativa e doença de Crohn;
Se você é alérgico a outros AINEs;
Se tem história de angioedema, broncospasmo, asma e / ou pólipos nasais;
Se você sofre de doença cardiovascular (hipertensão, insuficiência cardíaca, doença arterial periférica, doença cardíaca isquêmica crônica ou vasculopatia cerebral);
Se você está sofrendo de diabetes;
Se você sofre de hipercolesterolemia ou hipertrigliceridemia;
Se você sofre de doença hepática e / ou renal, como este medicamento deve ser usado com cautela nesta categoria de pacientes;
Se você tem o hábito de fumar;
Se você está planejando engravidar, porque o cetorolaco pode afetar negativamente a fertilidade feminina.

Antes de iniciar uma terapia com cetorolaco ocular, no entanto, deve informar o seu médico se:

Você sofre - ou sofreu no passado - infecções oculares;
Um sofre - ou sofreu no passado - de asma após tomar AINEs;
Você sofre de artrite reumatóide;
Você sofre de diabetes;
Um sofre - ou sofreu no passado - de síndrome do olho seco;
Se você passou recentemente por cirurgia ocular;
Se você tem uma córnea danificada.

Além disso, o cetorolaco pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou operar máquinas; portanto, é preciso ter cuidado.

Finalmente, lembre-se que as refeições ricas em gordura retardam a absorção do cetorolaco administrado por via oral.

interações

A ingestão concomitante de cetorolaco oral ou parenteral e os seguintes medicamentos devem ser evitados, pois há um risco aumentado de sangramento gastrointestinal e um risco aumentado de desenvolvimento de sangramento:

Ácido acetilsalicílico e outros AINEs ;
Corticosteróides ;
Anticoagulantes, tais como, por exemplo, varfarina e heparina;
Agentes antiplaquetários ;
ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina);
Pentoxifilina .

O uso concomitante de cetorolaco oral ou parenteral e probenecide (medicamento usado no tratamento da gota) aumenta a concentração plasmática do próprio cetorolaco e pode, portanto, aumentar seus efeitos colaterais.

O uso simultâneo de cetorolaco por via oral ou parenteral e metotrexato (um anticâncer) ou sais de lítio (usados para tratar o transtorno bipolar) pode causar um aumento nos níveis sanguíneos dos últimos, com consequente aumento em sua toxicidade.

O cetorolaco oral ou parentérico não deve ser administrado concomitantemente com fármacos anti - hipertensivos, uma vez que não pode reduzir o efeito e pode aumentar o risco de lesão renal em doentes desidratados ou em idosos com insuficiência renal.

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicações de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

O cetorolaco pode causar efeitos colaterais de diferentes tipos, mas nem todos os pacientes os experimentam.

O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.

Listados abaixo estão alguns dos efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cetorolaco.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com cetorolaco pode causar:

Náusea e vômito;
dispepsia;
Diarréia ou constipação;
melena;
hematêmese;
Dor abdominal;
flatulência;
esofagite;
gastrite;
Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal;
Exacerbação de colite ulcerativa e doença de Crohn em pacientes afetados.

Doenças cardiovasculares

A terapia com cetorolaco pode causar vasodilatação, hipotensão ou hipertensão, palpitações, bradicardia e insuficiência cardíaca.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com cetorolaco pode promover o aparecimento de:

poliúria;
oligúria;
Maior frequência de micção;
Insuficiência renal aguda;
Nefrite intersticial;
Síndrome nefrótica;
Retenção urinária.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com cetolac pode causar:

Aumento da sudorese;
Dermatite esfoliativa;
Erupção cutânea maculopapular;
urticária;
coceira;
Porpora;
Síndrome de Stevens-Johnson;
Necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com cetorolaco pode promover o aparecimento de insuficiência hepática, hepatite e icterícia colestática.

Distúrbios do sistema nervoso

Durante a terapia com cetorolaco pode ocorrer:

Dor de cabeça;
tonturas;
parestesia;
hipercinesia;
Alterações do sentido do paladar;
Meningite asséptica.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com cetorolaco pode causar depressão, insônia e distúrbios do sono, irritabilidade, nervosismo, alucinações, euforia, reações psicóticas, confusão e diminuição da concentração.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cetorolaco são:

Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
angioedema;
estomatite;
zumbido;
Alterações de visão;
Edema pulmonar;
dispnéia;
asma;
mialgia;
hemorragias nasais;
astenia;
febre;
edema;
Dor torácica;
hipercalemia;
Hiponatremia.

Efeitos colaterais devido à administração ocular de cetorolaco

Após a administração ocular de cetorolaco, podem ocorrer efeitos indesejáveis, tais como:

Irritação, ardor e / ou dor ocular;
Inflamação ocular;
Inchaço do olho e / ou da pálpebra;
Sangramento ou inchaço da retina;
Dor de cabeça;
Visão diminuída ou turva;
Aumento da pressão ocular.

overdose

Se doses excessivas de cetorolaco forem tomadas por via oral ou parenteral, o seguinte pode ocorrer:

Náusea e vômito;
Dor abdominal;
hiperventilação;
Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal;
Disfunção renal;
Reações anafilactóides;
hipertensão;
Depressão respiratória;
Coma.

Se houver suspeita de sobredosagem com o cetorolac, contacte o seu médico imediatamente e dirija-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O cetorolaco realiza sua ação analgésica e antiinflamatória inibindo a atividade da ciclooxigenase (ou COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.

A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.

A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias (citocinas inflamatórias) ativadas. Essas enzimas convertem o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. As prostaglandinas - em particular, as prostaglandinas G2 e H2 - estão envolvidas nos processos inflamatórios e medeiam as respostas à dor.

Através da inibição da COX-2, o cetorolaco previne a síntese de prostaglandinas responsáveis pela dor e inflamação.

O cetorolaco, no entanto, não é um inibidor seletivo da COX-2, portanto, também inibe a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos.

Instruções de uso - Posologia

Ketorolac está disponível para:

Administração oral na forma de comprimidos ou gotas orais.
Administração parenteral na forma de uma solução injetável.
Administração ocular na forma de colírio.

Para evitar a ocorrência de efeitos colaterais perigosos, durante o tratamento com a droga, é muito importante seguir as instruções dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de cetorolaco a ser tomada, quanto à duração do mesmo tratamento.

A seguir estão algumas indicações sobre as doses de cetorolaco geralmente usadas em terapia.

Os pacientes idosos podem precisar reduzir as doses de cetorolaco utilizadas rotineiramente.

Administração oral

A dose de cetorolaco geralmente administrada por via oral é de 10 mg de medicação a cada 4-6 horas, conforme necessário, até um máximo de 40 mg por dia.

Administração parenteral

Quando utilizar a solução injectável de cetorolaco, recomenda-se começar com uma dose de 10 mg, seguida de doses de 10 a 30 mg a cada 4-6 horas, conforme necessário, para ser administrada por via intramuscular ou intravenosa (esta o último tipo de administração, no entanto, só pode ser realizado em hospitais e lares de idosos).

Em qualquer caso, a dose diária máxima de 90 mg do medicamento nunca deve ser excedida. A terapia não deve durar mais do que dois dias.

Administração ocular

Quando utilizar colírios à base de cetorolaco, recomenda-se administrar uma gota no olho afetado três vezes ao dia por um período de 3 a 4 semanas. Normalmente, o tratamento deve começar 24 horas antes da cirurgia de catarata.

Gravidez e aleitamento

O cetorolaco oral ou parenteral só pode ser tomado no primeiro e segundo trimestre da gravidez se o médico considerar absolutamente necessário.

Devido aos sérios danos que pode causar ao feto e à mãe, o uso da droga no terceiro trimestre de gestação, no entanto, é contraindicado.

O uso de cetorolaco oral ou parenteral também é contraindicado em mães que amamentam.

Para uso ocular, cetorolaco, mulheres grávidas ou amamentando devem procurar orientação médica antes de usar.

Contra-indicações

O uso de cetorolaco por via oral e por injeção é contraindicado nos seguintes casos:

Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesmo cetorolaco (mesmo quando a droga é administrada por via ocular);
Em pacientes com dor crônica;
Em pacientes que tiveram reações alérgicas e súbitas ao ácido acetilsalicílico e / ou outros AINEs;
Em pacientes com polipose nasal;
Em pacientes com asma, broncoespasmo ou angioedema;
Em pacientes com história de ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal;
Em pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca grave;
Em pacientes com doença hepática e / ou renal grave;
Em pacientes já em anticoagulantes, outros AINEs, ácido acetilsalicílico, sais de lítio, diuréticos, probenecide ou pentoxifilina;
Em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade;
No último trimestre da gravidez;
Durante a lactação.