drogas

morfina

generalidade

A morfina é um alcalóide natural extraído do ópio, obtido pela secagem do líquido leitoso que sai da cápsula imatura da Papaver somniferum após ter sido gravado.

Pertencente à classe de analgésicos opióides, a morfina é usada no campo da medicina para o tratamento da dor; Basta pensar que a administração de apenas 10mg (0, 01 gramas) de morfina parenteral é capaz de reduzir a percepção da dor em pelo menos 80%.

A morfina é utilizada como um auxiliar terapêutico no tratamento da dor crónica-profunda de intensidade média-alta, tal como o neoplástico na fase terminal. A este respeito, é interessante sublinhar como a morfina abole a dor entendida como sofrimento, mas não a sua percepção. Muitas vezes, o sujeito permanece consciente do estímulo doloroso, percebe-o, mas não se preocupa com isso, ele o destaca e não tem dificuldade em tolerá-lo.

A morfina está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral e parenteral.

Exemplos de especialidades medicinais contendo morfina

  • Kapanol ®
  • MS Contin ®
  • Oramorph ®
  • Skenan ®
  • Duas vezes

Indicações terapêuticas

O uso de morfina é indicado para o tratamento de dor moderada a grave e resistente a outros analgésicos.

Em particular, a morfina é utilizada para o tratamento da dor associada a doenças neoplásicas (tumores) e enfarte do miocárdio, e para o tratamento da dor pós-operatória.

avisos

O uso de morfina - especialmente por longos períodos de tempo - pode causar tolerância e dependência. Por este motivo, é essencial tomar este medicamento cuidadosamente seguindo todas as indicações dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de morfina a ser tomada, tanto no que diz respeito à frequência das doses como à duração do tratamento.

Antes de iniciar o tratamento com morfina, é bom informar o seu médico se você sofre de hipotireoidismo, porque - neste caso - pode ser necessário reduzir a dose de morfina administrada.

Além disso, antes de iniciar a terapêutica com morfina, deve informar o seu médico se:

  • Você sofre de hipotensão;
  • Você sofre de afecções orgânicas cerebrais;
  • Você sofre de mixedema e hipertireoidismo;
  • Você sofre de psicose tóxica;
  • Você está sofrendo de pancreatite ou distúrbios da vesícula biliar;
  • Você tem cólica biliosa;
  • Você sofre de doenças intestinais inflamatórias ou obstrutivas;
  • Você está sofrendo de epilepsia ou distúrbios convulsivos;
  • Você sofre de desmaios e / ou confusão mental;
  • Você sofre de hipertrofia prostática;
  • Você está sofrendo de doenças pulmonares crônicas e / ou doenças obstrutivas das vias aéreas;
  • Você sofre de redução da função adrenal;
  • Um está sofrendo de nefropatias crônicas;
  • Você sofre - ou sofreu no passado - de alcoolismo e / ou dependência de drogas.

A ingestão de álcool durante a terapia com morfina deve ser evitada, pois pode haver um aumento nos efeitos colaterais induzidos pela mesma medicação.

A morfina causa sedação e sonolência e, portanto, pode prejudicar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas. Se esses efeitos indesejáveis ​​ocorrerem, essas atividades devem ser evitadas.

Finalmente, para aqueles que praticam esportes, o uso da droga sem necessidade terapêutica constitui doping e, no entanto, pode determinar testes antidoping positivos, mesmo quando tomados para fins terapêuticos.

interações

A administração concomitante de morfina e IMAO (inibidores da monoamina oxidase) deve ser evitada, pois pode causar hipotensão e depressão respiratória.

A ingestão simultânea de morfina e naltrexona não deve ser realizada, pois esta pode neutralizar a ação dolorosa da morfina.

A co-administração de morfina e os seguintes medicamentos, por outro lado, devem ser feitos com extrema cautela:

  • Rifampicina, uma vez que uma diminuição na concentração plasmática de morfina pode ocorrer;
  • Cimetidina e outras drogas capazes de inibir o citocromo P450, uma vez que essas drogas podem causar um aumento na concentração plasmática de morfina;
  • Barbituratos ;
  • Benzodiazepínicos e ansiolíticos, pois há um risco aumentado de surgimento de depressão respiratória, que também pode ser fatal;
  • Outros analgésicos opióides, tais como codeína, di-hidrocodeína, fentanilo, oxicodona, tramadol, etc;
  • Fármacos antitussígenos do tipo morfina e morfina (respectivamente, como dextrometorfano e codeína);
  • Drogas que deprimem o sistema nervoso central, como sedativos-hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, anti - histamínicos e relaxantes musculares, pois pode ocorrer aumento do risco de alteração do estado de vigilância;
  • Anticoagulantes orais, pois a morfina pode aumentar seus efeitos;
  • Diuréticos, porque a morfina pode diminuir sua atividade.

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicações de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

A morfina pode causar vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade de cada indivíduo em relação à droga.

generalidade

O efeito colateral mais perigoso da morfina é representado por sua poderosa ação depressiva no centro da respiração, que em caso de intoxicação aguda pode levar ao coma e à morte por paralisia respiratória. Por esta razão, a morfina é contra-indicada para indivíduos asmáticos e para aqueles que sofrem de enfisema ou outras doenças caracterizadas pela redução da eficiência respiratória.

Outros efeitos colaterais incluem náusea, prurido, miose (pupila pontual) e constipação (um derivado da morfina, chamado loperamida, é usado como antidiarréico).

Particularmente perigosas são as repercussões na psique do indivíduo, dada a capacidade da morfina em induzir estados deficientes ou abstinentes (quando interromper abruptamente a ingestão surgem efeitos opostos, como diarreia, mal estar geral, depressão, aumento da temperatura corporal e hiperidrose) . .

A necessidade de tomar morfina continuamente, a qualquer custo e, como veremos, em doses crescentes, produz efeitos devastadores sobre a sociabilidade e a saúde mental do adicto.

A ingestão crônica de morfina causa dependência e, como tal, é acompanhada por uma resistência aos seus efeitos terapêuticos. Para evitar esse fenômeno de "tolerância" e manter a mesma ação, é necessário aumentar gradualmente a dose (é por isso que os adesivos baseados em um derivado de morfina, fentanil, destinados a pacientes terminais são periodicamente substituídos por outros com maior liberação ).

Finalmente, a dependência física real do alcalóide não deve ser subestimada; quando a suposição é interrompida abruptamente, o paciente se queixa de uma forte falta do estado eufórico produzido por ela.

Os principais efeitos colaterais que podem surgir durante a terapia com morfina estão listados abaixo.

Transtornos pulmonares e respiratórios

O tratamento com morfina pode causar:

  • Depressão respiratória;
  • Atelectasia parcial (especialmente em pacientes com condições broncopulmonares pré-existentes);
  • Parada Respiratória

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com morfina pode promover o aparecimento de:

  • Dor de cabeça;
  • sedação;
  • sonolência;
  • Aumento da pressão intracraniana;
  • Colapso mental;
  • Síncope.

Transtornos psiquiátricos

Durante o tratamento com morfina pode ocorrer:

  • insônia;
  • agitação;
  • excitação;
  • irritabilidade;
  • Euforia ou disforia;
  • Depressão.

Doenças cardiovasculares

A terapia com morfina pode causar:

  • Depressão circulatória;
  • Hipotensão ortostática;
  • Vasodilatação periférica;
  • Colapso cardiovascular.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com morfina pode causar:

  • náuseas;
  • vômitos;
  • Desconforto epigástrico;
  • Diminuição do peristaltismo intestinal.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com morfina pode promover o aparecimento de:

  • Vermelhidão generalizada da pele (incluindo a do rosto);
  • urticária;
  • coceira;
  • Erupções cutâneas;
  • Aumento da transpiração

Tolerância e dependência

A morfina pode causar tolerância e dependência. Portanto, a falta de morfina pode desencadear uma síndrome de abstinência que se manifesta com sintomas como:

  • Calafrios de frio;
  • hipertensão;
  • midríase;
  • diarréia;
  • Hiperalgesia.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem surgir durante o tratamento com morfina são:

  • Dificuldade de urinar;
  • oligúria;
  • Espasmo do esfíncter de Oddi;
  • Cólica biliar;
  • Miosi;
  • astenia;
  • tonturas;
  • Diminuição dos níveis de hormônio luteinizante, hormônio folículo estimulante e testosterona;
  • Diminuição dos níveis sanguíneos de corticotropina;
  • Níveis aumentados de hormônio antidiurético e prolactina.

overdose

Em caso de doses excessivas de morfina, depressão respiratória e circulatória grave e redução do estado de consciência podem ocorrer até a parada respiratória, colapso e coma.

Outros sintomas de overdose de morfina são:

  • hipotermia;
  • Miose extrema;
  • Flacidez dos músculos esqueléticos.

Em caso de sobredose com morfina, o antídoto por excelência é a naloxona, que deve ser administrada por via intravenosa.

No entanto, se suspeitar que tomou doses excessivas de morfina, deve informar imediatamente o seu médico e dirigir-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

A morfina é um agonista seletivo dos receptores μ opioides. Esses receptores estão localizados ao longo das vias da dor em nosso corpo e sua tarefa é justamente modular a neurotransmissão da dor. Mais detalhadamente, quando esses receptores são estimulados, a analgesia é induzida.

Portanto, a morfina - como um agonista seletivo dos receptores supracitados - é capaz de ativá-los e exercer sua poderosa ação de alívio da dor.

A capacidade da morfina de interagir com os receptores opióides do tipo μ também explica o estado de euforia que surge após a sua ingestão. No entanto, a excitação é transitória e, após alguns minutos, há sintomas depressivos e narcóticos (o nome morfina deriva de Morfeu, o deus grego do sono e dos sonhos).

Método de uso e dosagem

A morfina está disponível para administração oral (sob a forma de uma solução oral, xarope, comprimidos, cápsulas duras ou granuladas para suspensão oral) e para administração parentérica (sob a forma de solução injectável).

A morfina administrada por via subcutânea atinge o ápice do efeito analgésico em um tempo que varia de trinta a sessenta minutos; esse efeito dura de quatro a seis horas. A injeção intravenosa, por outro lado, permite um alcance mais rápido do pico de ação, que é mais intenso; a duração total dos efeitos é semelhante.

A quantidade de morfina a ser tomada deve ser estabelecida pelo médico individualmente, dependendo da intensidade da dor que aflige cada paciente.

Em pacientes idosos e debilitados, pode ser necessário reduzir as doses de morfina usadas rotineiramente na terapia.

Gravidez e aleitamento

Por causa do dano que pode causar ao recém-nascido (depressão respiratória e síndrome de abstinência no caso de administração crônica na mãe), o uso de morfina por mulheres grávidas não é recomendado.

Além disso, a morfina é excretada no leite materno, portanto, até mesmo seu uso pelas mães que amamentam é geralmente contraindicado.

Em qualquer caso, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem sempre procurar aconselhamento médico antes de tomar qualquer tipo de medicamento.

Contra-indicações

O uso de morfina é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à morfina e / ou derivados da mesma morfina (como, por exemplo, codeína);
  • Em pacientes com abdome agudo e íleo paralítico;
  • Em pacientes com insuficiência hepatocelular grave;
  • Em pacientes que sofrem de depressão respiratória ou doença pulmonar crônica;
  • Em pacientes com ataque contínuo de asma brônquica;
  • Em pacientes com insuficiência cardíaca secundária;
  • Em pacientes com traumatismo cranioencefálico ou que sofrem de hipertensão intracraniana;
  • Em pacientes submetidos à cirurgia do trato biliar;
  • Em pacientes com estados convulsivos ou com epilepsia não controlada;
  • Em pacientes com depressão do sistema nervoso central, especialmente se induzidos por drogas como sedativos-hipnóticos, ansiolíticos, etc;
  • Em pacientes que tomam - ou tomam recentemente - drogas inibidoras de monoamina oxidase;
  • Em pacientes já tratados com naltrexona;
  • Em pacientes com alcoolismo agudo ou com delirium tremens;
  • Na gravidez;
  • Durante a lactação.

Morfina e heroína

Um importante derivado da morfina, obtido pela acetilação na posição 3 e 6, é a heroína. Embora tenha menos afinidade pelos receptores opioides que mediam seus efeitos, a heroína tem aproximadamente duas vezes mais atividade analgésica. Essa aparente contradição está ligada à sua maior lipofilia, que permite atravessar rapidamente a barreira hematoencefálica e realizar seus efeitos eufóricos no nível central. Precisamente por estas razões, os toxicodependentes preferem a morfina. Ao contrário do último, a heroína não é considerada uma droga.