SINGULAIR ® - Montelucaste

SINGULAIR ® é um medicamento à base de montelucaste sódico

GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonistas de receptores leucotriênicos

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações SINGULAIR ® - Montelucaste

SINGULAIR ® é indicado no tratamento da asma que não responde à terapia de inalação com corticosteróides ou agonistas beta 2 adrenérgicos.

O SINGULAIR ® também é utilizado com sucesso no tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e na profilaxia da asma caracterizada por broncoconstrição do exercício físico.

Mecanismo de ação SINGULAIR ® - Montelukast

SINGULAIR ® é um medicamento à base de Montelucaste, um inibidor dos receptores dos leucotrienos, utilizado com sucesso no tratamento da asma.

O mecanismo de ação deste princípio ativo, agora bem caracterizado também do ponto de vista molecular, é fundamentalmente realizado na capacidade de inibir a ativação dos receptores de leucotrienos e, em particular, do receptor tipo 1, expresso constitucionalmente pelas células musculares lisas do vias aéreas e outros elementos da inflamação.

A liberação aumentada de leucotrienos da série 4 durante a patologia asmática geralmente induz uma ativação aumentada desse receptor com consequente broncoconstrição, vasodilatação e edema associado, hipersecreção de muco, ativação dos elementos da inflamação e congestão do trato respiratório.

O montelucaste, tomado por via oral, absorvido sistemicamente e circulado em um limite de proteína plasmática, atinge o trato respiratório antagonizando os efeitos dos leucotrienos e causando uma redução significativa da sintomatologia queixosa.

Uma vez concluída a sua actividade, o montelucaste é geralmente eliminado pela via biliar após o metabolismo hepático intenso.

Estudos realizados e eficácia clínica

MONTELUKAST NA PREVIEW DO DISPNEA POST-BRONCHIOLITE

Pediatr Allergy Immunol. 7 de outubro de 2013. doi: 10.1111 / pai.12124. [Epub ahead of print]

Estudo demonstrando como o tratamento com Montelucaste pode resultar em uma redução na frequência de dispneia em pacientes com bronquiolite pós-bronquiolite, especialmente após a infecção pelo vírus respiratório sincicial, com o aparecimento de efeitos colaterais em apenas 1, 5% dos pacientes tratados.

BUDESONIDE E MONTELUKAST EM COMPARAÇÃO

J Allergy Clin Immunol Pract. 2013 Jan; 1 (1): 58-64. doi: 10.1016 / j.jaip.2012.08.005. Epub 2012 8 de novembro.

Estudo realizado em mais de 200 crianças com idades compreendidas entre os 2 e os 4 anos que mostram como o tratamento com Montelucaste pode ser tão eficaz como o da Budesonida no controlo inicial da doença, embora no tratamento a longo prazo a Budesonida possa assegurar um melhor controlo.

INIBIDORES DE RECEPTORES LEUCOTRIÊNICOS EM CONJUNTIVOS ALÉRGICOS

J Allergy Clin Immunol Pract. 2013 Jan; 1 (1): 65-74. doi: 10.1016 / j.jaip.2012.07.001. Epub 2012 2 de novembro.

Estudo demonstrando como o Montelucaste pode ser usado com sucesso no tratamento da conjuntivite alérgica, mas é menos eficaz que o anti-histamínico oral.

Essas evidências sugerem a possibilidade de considerar uma abordagem integrada.

Método de uso e dosagem

SINGULAIR ®

Comprimidos revestidos com 10 mg de Montelucaste.

A terapia com SINGULAIR ® deve necessariamente ser definida por um médico especializado no tratamento de doenças respiratórias, considerando a possibilidade de associar o todo com uma terapia de suporte.

Geralmente, a dose mais comum utilizada no tratamento da patologia asmática ou da rinite alérgica em doentes adultos é geralmente um comprimido de 10 mg por dia, a ser tomado de preferência à noite.

Advertências SINGULAIR ® - Montelukast

O tratamento com SINGULAIR ® deve necessariamente ser supervisionado periodicamente pelo médico, especialmente devido ao risco aumentado, evidenciado por alguma evidência clínica, de hipereosinofilia com sintomas semelhantes à vasculite de Churg-Strauss.

Também é importante reiterar como o tratamento com Montelucaste não é um tratamento adequado para o ataque asmático agudo, para o qual o médico deve definir uma terapia de suporte adequada, uma terapia básica a ser mantida, sempre de acordo com a prescrição médica, também em fases de remissão da doença.

SINGULAIR ® tem lactose como um de seus excipientes e, portanto, não é muito adequado para pacientes que sofrem de intolerância à galactose, deficiência da enzima lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Embora não haja atualmente nenhuma evidência científica para associar à administração de Montelucaste um risco aumentado de malformações fetais, o uso de SINGULAIR ® durante a gravidez e no período subseqüente de amamentação deve ser limitado a casos de necessidade real e inevitável e ser realizado exclusivamente sob supervisão médica.

interações

Dado o metabolismo hepático do Montelucaste, tal como envolver as enzimas do citocromo, seria aconselhável evitar a ingestão simultânea de ingredientes activos potencialmente dotados de actividade indutora ou inibidora nestes sistemas, capazes de alterar as propriedades farmacocinéticas normais do ingrediente activo.

Contra-indicações SINGULAIR ® - Montelukast

O uso de SINGULAIR ® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes ou a moléculas relacionadas estrutural e quimicamente.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A terapia com SINGULAIR ® pode expor o paciente a um risco aumentado de efeitos colaterais, como dor de cabeça, infecções do trato respiratório superior, diarréia, náusea, vômito, hipertransaminasemia e erupção cutânea.

A incidência de reações adversas clinicamente mais graves foi mais rara.