CRESTOR ® é um medicamento à base de sal de cálcio de rosuvastatina
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipemiante - inibidor da HMG-CoA redutase
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® é indicado para o tratamento de hipercolesterolemia primária, dislipidemia mista e hipercolesterolemia familiar heterozigótica, sempre que dietoterapia e outros tratamentos não farmacológicos - como exercícios controlados e perda de peso - não produzem resultados satisfatórios. No entanto, mesmo durante a terapia com CRESTOR ®, é aconselhável manter um estilo de vida correto, visando melhorar o perfil lipídico do paciente.
O CRESTOR ® pode ser utilizado nos casos mais graves e raros de hipercolesterolemia, por exemplo, a forma da família homozigótica, sempre como adjuvante a uma dieta adequada e, em qualquer caso, associada a outros tratamentos hipolipemiantes.
Mecanismo de ação CRESTOR ® Rosuvastatin
Rosuvastatina tomada por via oral é absorvida no trato gastroentérico, atingindo o pico plasmático após 5 horas de administração oral. Ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, atinge o fígado em grandes quantidades, onde desempenha parte de sua função biológica. Os efeitos terapêuticos deste princípio ativo são devidos a várias ações biológicas, que podem ser resumidas da seguinte forma:
- Inibição da enzima HMG-CoA redutase necessária para a síntese do mevalonato (etapa enzimática irreversível e decisiva para a síntese do colesterol)
- Aumento do número de receptores hepáticos para LDL nos hepatócitos (garante um melhor turnover dessas lipoproteínas);
- Redução da síntese hepática de VLDL, precursores da LDL.
Todos esses mecanismos são realizados na redução dos valores plasmáticos de colesterol total, colesterol LDL e triglicérides, apreciáveis dentro de uma semana, desde o início do tratamento e máximos até o quarto, após o que se mantêm constantes durante toda a terapia.
Após a sua ação terapêutica (meia-vida de 19 horas), a rosuvastatina é eliminada principalmente inalterada com as fezes e, em pequena extensão, pela urina, embora uma pequena porcentagem seja metabolizada no fígado em metabólitos inativos, como a lactona.
Estudos realizados e eficácia clínica
Sou J Cardiol. 15 de julho de 2003; 92 (2): 152-60.
Este estudo avaliou a eficácia de várias doses de rosuvastatina no tratamento por 6 semanas de pacientes com hipercolesterolemia, com níveis plasmáticos de colesterol LDL variando entre 160 e 250 mg / dL. A terapia com rosuvastatina garantiu a realização do alvo terapêutico (colesterol LDL menor que 100mg) em mais de 80% dos pacientes tratados. Percentuais significativamente menores foram registrados durante a comparação com outras estatinas. Além disso, a queda média do colesterol LDL obtida com a rosuvastatina foi pelo menos 10% maior que a obtida com outras drogas.
2. ROSUVASTATINA E COENZIMA Q 10
Sabe-se que a cadeia isoprenil da coenzima Q10 é sintetizada por um precursor, mevalonato, partilhada com o metabolismo do colesterol e inibida pelo uso de estatinas. Vários especialistas em todo o mundo afirmam que a deficiência de coenzima Q10 observada em pacientes submetidos à terapia com estatina a longo prazo pode ser parcialmente responsável pelas miopatias e pela rabdomiólise associadas a esse tipo de tratamento (assumindo o papel pró-energético e antioxidante da coenzima Q10 no metabolismo mitocondrial). Este estudo de considerável importância mostra como rosuvastatina pode determinar uma diminuição significativa nos níveis de coenzima Q10, sem afetar o aparecimento de reações colaterais.
3. A EFICÁCIA DA ROSUVASTATINA NA PREVENÇÃO DE RISCOS CARDIOVASCULARES
Este estudo europeu muito importante - realizado em quase 18.000 pacientes com risco cardiovascular elevado (também monitorado pela dose plasmática da proteína c reativa) e níveis não-patológicos de colesterol LDL - mostra como a administração de rosuvastatina diminuiu pela metade os acidentes cardiovasculares (ataque cardíaco), acidente vascular cerebral e morte) também para pacientes com níveis de colesterol LDL que não justificam a prescrição do medicamento.
Método de uso e dosagem
CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg comprimidos de sal de cálcio de rosuvastatina: a formulação da dosagem deve levar em consideração os níveis de colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL e, acima de tudo, o risco cardiovascular geral, associado a outros fatores, como obesidade, doenças metabólicas (diabetes), hipertensão e familiaridade para doenças cardiovasculares.
As diretrizes recomendam a ingestão, na fase inicial de tratamento, de 5/10 mg de rosuvastatina uma vez ao dia, combinada com uma dieta hipolipídica e um estilo de vida correto. A dose pode ser aumentada até 20 mg após quatro semanas de tratamento, período em que o plano terapêutico atinge a máxima eficácia.
Doses acima de 20 mg podem ser usadas em pacientes com hipercolesterolemia grave e naqueles com alto risco cardiovascular, mas somente sob rigoroso controle especializado, já que a incidência de eventos adversos aumenta significativamente com essas doses. Tais dosagens não devem ser administradas a pacientes com insuficiência renal, mesmo de magnitude moderada.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO CRESTOR ® Rosuvastatin - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências CRESTOR ® Rosuvastatin
Nos casos de hipercolesterolemia primária, o CRESTOR ® deve ser usado somente em caso de falha de uma terapia prolongada com dietas por pelo menos 12 semanas. Ao longo do plano de tratamento, ainda seria necessário manter um estilo de vida correto e uma dieta adequada.
Doses acima de 20 mg, mais precisamente doses terapêuticas de 40 mg, foram associadas a um aumento do trabalho renal, portanto, durante a terapia com altas doses de CRESTOR ®, seria aconselhável monitorar a função renal, a fim de evitar qualquer dano. Da mesma forma, os níveis plasmáticos de creatina quinase (marcador de dano muscular) devem ser monitorados, pois doses de rosuvastatina acima de 20 mg / dia podem comprometer a integridade muscular com mialgia, miopatia e raramente rabdomiólise.
Além disso, tanto antes quanto durante o período de tratamento, os marcadores da função hepática devem ser monitorados, especialmente em alguns pacientes de risco (alcoolistas e pacientes com doença hepática prévia), a fim de evitar a alteração das propriedades farmacocinéticas normais, com o aumento dos efeitos colaterais.
Em pacientes idosos e japoneses, para quem a exposição à droga é decididamente maior, não devem ser usadas doses terapêuticas que não sejam superiores a 5 mg.
CRESTOR ® contém lactose como um ingrediente, portanto, não é recomendado para intolerância à lactose / galactose ou deficiência da enzima lactase.
Conhecido o mecanismo de ação do CRESTOR ® e a ausência de evidências científicas na literatura, é possível excluir eventos adversos que diminuam as habilidades perceptivas e reativas do paciente, tornando perigoso o uso de maquinário e condução de veículos automotores.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A administração de CRESTOR ® é severamente contraindicada durante a gravidez, dada a importância do colesterol no desenvolvimento normal embrionário e fetal; portanto, no caso de terapia com estatinas, medidas contraceptivas apropriadas devem ser tomadas.
Não existem dados clínicos sobre os efeitos das estatinas segregadas no leite materno sobre a saúde do recém-nascido; Portanto, é aconselhável evitar a amamentação durante a terapia com esses medicamentos.
interações
Podem ocorrer concentrações plasmáticas aumentadas de rosuvastatina, após a presunção concomitante de:
- ciclosporina;
- Varfarina e antagonistas da vitamina K;
- Fibratos e substâncias com ação hipolipemiante;
- Inibidores da enzima hepática CYP3A4 (itraconazol), responsável pelo metabolismo da rosuvastatina (aumento clinicamente não relevante registado).
Nestes casos, seria aconselhável rever as dosagens de CRESTOR ®, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais.
Uma diminuição nas concentrações de rosuvastatina foi observada durante a administração de:
- antiácidos;
- eritromicina;
O CRESTOR ® também é capaz de aumentar as concentrações plasmáticas de contraceptivos orais, exigindo, portanto, um ajuste adicional da dosagem dessas drogas.
Um risco aumentado de miopatia foi observado quando a administração concomitante de CRESTOR ® com outros inibidores da HMG-GoA redutase (incluindo arroz vermelho fermentado) e fibratos, especialmente em doses acima de 20mg de rosuvastatina.
Contra-indicações CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® é contraindicado em casos de função hepática reduzida, insuficiência renal grave, miopatias e condições predisponentes a doenças do músculo esquelético, ingestão concomitante de ciclosporina e hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Doses iguais a 40mg de rosuvastatina são contraindicadas em pacientes com insuficiência hepática, mesmo com gravidade moderada, com familiaridade ou história de doença muscular prévia (especialmente em associação com outros agentes hipolipemiantes) e em pacientes japoneses, para os quais há maior exposição ao fármaco.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis associados à terapia com CRESTOR ® são geralmente bem tolerados, leves e limitados ao período de tratamento. Mais precisamente, os efeitos colaterais mais comuns incluem: dores de cabeça, tontura, constipação, náusea, dor abdominal, mialgia e astenia. Em doses acima de 20 mg, foram observadas miopatias, creatina quinase plasmática, proteinúria e aumento das transaminases, dores musculares, índices de dor renal e hepática.
Em qualquer caso, a sintomatologia é prontamente regredida quando a terapia medicamentosa é suspensa ou readaptada.
notas
CRESTOR ® só pode ser vendido sob receita médica.
