NORVASC ® é um medicamento à base de besilato de amlodipina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonista do cálcio com efeito predominantemente vascular.
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações NORVASC ® Besilato de amlodipina
O NORVASC ® é utilizado no tratamento da hipertensão arterial, tanto em monoterapia como em combinação com outros fármacos anti-hipertensivos em não-respondedores.
É também utilizado em casos de angina pectoris por estenose crônica ou conseqüente vasoconstrição e vasoespasmo coronariano, e em caso de refratariedade ao tratamento com nitratos ou betabloqueadores.
Mecanismo de ação NORVASC ® Besilato de amlodipina
NORVASC ® é geralmente tomado por via oral, permitindo que o besilato de amilodipina seja absorvido no nível gastrointestinal, gerando a substância ativa amlodipina com biodisponibilidade entre 65% e 80%, em até 6/12 horas da administração.
O efeito terapêutico do NORVASC ® deve-se, portanto, ao seu ingrediente ativo, a amlodipina, que é capaz de se ligar seletivamente aos canais de cálcio da célula muscular lisa e do músculo miocárdico, impedindo o fluxo de cálcio necessário para desencadear os mecanismos contráteis. Essa ação biológica se traduz - em nível sistêmico - em redução da resistência vascular, com conseqüente ação anti-hipertensiva e redução do trabalho cardíaco; esses efeitos, em conjunto com a dilatação das artérias coronárias, garantem uma melhor oxigenação do miocárdio, responsável pelo efeito antiangino e protetor contra a isquemia cardíaca de vários tipos.
Quando sua ação termina, a amlodipina é metabolizada no fígado em derivados inativos e é eliminada principalmente pela urina.
O papel protetor no sistema cardiovascular permite que o NORVASC ® reduza a mortalidade e morbidade relacionada a doenças cardiovasculares, melhorando a sobrevida em pacientes com insuficiência cardíaca e doenças relacionadas.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ANALGONISTAS DE AMLODIPINA E FUTEBOL NA PREVENÇÃO DE DOENÇAS DE PARKINSON
Mais e mais evidências experimentais mostram que alguns antagonistas do cálcio pertencentes à família das didiropiridinas podem atravessar a barreira hematoencefálica e agir seletivamente nos canais de cálcio do tipo L, expressos nos mesmos, exercendo uma ação neuro-protetora contra a doença de Parkinson.
Apesar dessas evidências, certamente há a necessidade de mais estudos e uma melhor caracterização molecular que possa justificar essa ação.
2. EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA COM A ALODODINA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
A hipertensão moderada é hoje uma condição particularmente frequente na população mundial. Diferentes ensaios clínicos experimentam diariamente a eficácia e tolerabilidade das terapias anti-hipertensivas, também em combinação. Este estudo mostra como a terapia combinada entre olmesartana e amlodipina pode garantir uma redução sistólica média de cerca de 30 mmHg e cerca de 17 mmHg para diastólica, permitindo um rápido retorno na faixa normal, com alta adesão e tolerabilidade.
3. AMLODIPINA E MELHORIA DA QUALIDADE DE VIDA
Este estudo - realizado em mais de 8.000 pacientes com hipertensão arterial e fatores co-mórbidos - mostrou como a administração de amlodipina e olmesartana, por aproximadamente 18 semanas, não apenas garantiu uma melhora na pressão arterial e na função cardíaca, mas também uma evolução positiva da qualidade de vida geral do paciente, melhorando decisivamente a adesão.
Método de uso e dosagem
NORVASC ® 5/10 mg comprimidos de besilato de amlodipina: 5 mg uma vez por dia é recomendado para o tratamento da hipertensão essencial. Em caso de resposta reduzida e ausência de efeito terapêutico, o médico pode decidir - após uma avaliação cuidadosa do quadro orgânico do paciente - aumentar a dose para duplicá-lo.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE NORVASC ® Besilato de amlodipina - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO EO CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências NORVASC ® Besilato de amlodipina
Dado o metabolismo hepático da amlodipina, em pacientes com insuficiência hepática, uma alteração das propriedades farmacocinéticas normais desse princípio ativo pode ser observada, com conseqüente variação da eficácia biológica. Neste caso, seria necessário fornecer um ajuste de dose que possa minimizar os efeitos colaterais, salvaguardando a ação terapêutica do NORVASC ®.
Não são necessárias alterações posológicas para pacientes idosos com função renal reduzida.
Embora não haja relação direta entre a ingestão de amlodipina e os distúrbios na capacidade de dirigir ou usar máquinas, alguns dos efeitos colaterais mais comuns associados à terapia anti-hipertensiva, como tontura e sonolência, podem resultar em redução das habilidades perceptivas e reativas normais do paciente., tornando as ações acima mencionadas perigosas.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Estudos experimentais em animais mostraram o efeito teratogênico e mutagênico da amlodipina no feto. Além disso, vários estudos conduzidos sobre antagonistas do cálcio durante a gravidez mostraram uma redução no fluxo sangüíneo fetal com o desenvolvimento normal da doença.
Por estas razões, não é recomendado o uso de NORVASC ® durante todo o período de gravidez e lactação.
interações
Em contraste com muitos outros antagonistas do cálcio, a amlodipina parece não interagir com a cimetidina, a digoxina, a varfarina e a ciclosporina.
Além disso, a administração simultânea de outros fármacos anti-hipertensivos parece ser bastante segura, para a qual o ajuste da dose não foi necessário.
Contra-indicações NORVASC ® besilato de amlodipina
NORVASC ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e comprometimento grave da função hepática.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
O NORVASC ® parece ser bem tolerado pelos pacientes submetidos a terapia. Nos vários estudos realizados, os efeitos colaterais mais observados foram todos de tamanho modesto e sem relevância clínica. Entre os mais comuns, é possível incluir dor de cabeça, edema, fadiga, sonolência, dor abdominal, náusea, palpitações e atordoamento.
Em pacientes particularmente suscetíveis à terapia, ou com história prévia de doença cardivascular, também foi observado um aumento na incidência de arritmias, dor torácica e infarto do miocárdio.
Os casos de hipersensibilidade foram raros, com reações principalmente dermatológicas (erupção cutânea e eritema).
notas
NORVASC ® só pode ser vendido sob receita médica.
