ARCOXIA ® etoricoxibe

ARCOXIA ® é um medicamento à base de etoricoxib

GRUPO TERAPÊUTICO: Medicamentos anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ARCOXIA ® etoricoxibe

ARCOXIA ® é indicado no tratamento sintomático de estados inflamatórios articulares associados à artrite reumatóide, espondilartrite anquilosante, osteoartrite e ataques agudos de gota.

Mecanismo de ação ARCOXIA ® etoricoxibe

O etoricoxib, princípio ativo do ARCOXIA ®, é um novo antiinflamatório caracterizado por maior efetividade de ação do que seus predecessores, como o celecoxibe, com o qual compartilha o mesmo mecanismo de ação.

De facto, este princípio activo é capaz de inibir selectivamente a ciclo-oxigenase 2, enzimas designadas para converter o ácido araquidónico em mediadores químicos dotados de actividades pró-inflamatórias, dolorosas e algogénicas, vulgarmente conhecidas como prostaglandinas.

A particularidade desta enzima, que a diferencia da ciclooxigenase 1, é a sua expressão induzida por processos lesionados que afetam vários tecidos, resultando em uma enzima chave na gênese dos processos inflamatórios.

Ao contrário, a COX1, expressa constitutivamente pelos vários tecidos, e em particular pela gastroentérica, medeia a síntese de vários prostanóides envolvidos na redução da acidez gástrica, no aumento da secreção de muco, no controle da homeostase renal e infelizmente também no controle positivo da agregação plaquetária e vasoconstrição.

Por esta razão, a ingestão de ARCOXIA ®, embora objetivamente eficaz e segura para a mucosa gastro-entérica, poderia, especialmente em pacientes predispostos, aumentar o risco de doença cardiovascular.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. A BOA TOLERABILIDADE DO ETORICOXIB

Eur Ann Allergy Clin Immunol. Dezembro de 2010; 42 (6): 216-20.

Tolerabilidade a longo prazo do etoricoxib em diferentes tipos de indivíduos intolerantes aos AINEs.

Estudo demonstrando a boa tolerabilidade a longo prazo do etoricoxib em doentes com história de hipersensibilidade a outros fármacos anti-inflamatórios não esteroides. Esses achados podem ser importantes para fornecer uma alternativa terapêutica ao paciente hipersensível aos AINEs.

2 O ETRORICOXIB NA PREVENÇÃO DO CÂNCER DE CÓLON

Eur J Cancer Prev. 2010 Jul; 19 (4): 280-7.

Papel quimiopreventivo do etoricoxibe (MK-0663) no câncer de cólon experimental: indução de fatores pró-apoptóticos mitocondriais.

Estudo experimental interessante demonstrando como o tratamento com etoricoxib por seis semanas pode apresentar uma ação preventiva contra o carcinoma de cólon (induzido quimicamente), modulando as várias vias apoptóticas e equilibrando a relação proliferação / diferenciação.

3. O ETORICOXIB NO CONTROLE DA DOR PÓS-OPERATÓRIA

J Med Assoc Thai. 2008 Jan; 91 (1): 68-73.

Prevenção da dor pós-operatória após histerectomia abdominal por dose única deetoricoxib.

Trabalho demonstrando que uma dose única de 120 mg de etoricoxib pode ser eficaz na redução da dor pós-operatória após histerectomia abdominal, além de reduzir o consumo de analgésicos opiáceos.

Método de uso e dosagem

ARCOXIA ®

Comprimidos revestidos com 30, 60, 90 e 120 mg de etoricoxib.

Dependendo das condições fisiopatológicas do paciente, da gravidade do quadro clínico e da tolerabilidade à droga, a dose diária de etoricoxibe utilizável pode variar de 30 a 120 mg.

Graças à longa meia-vida da droga, estimada em cerca de 22 horas, e a relativa segurança para a mucosa gastro-entérica, é possível tomar a dose em uma dose única diária, não necessariamente concomitante com as refeições.

Alterações nas doses-padrão devem ser consideradas pelo médico no caso de pacientes idosos com doenças renais e hepáticas.

Advertências ARCOXIA ® Etoricoxib

O tratamento com ARCOXIA ® deve ser entendido como uma terapia de curto prazo, útil para superar os sintomas de dor aguda presentes durante processos inflamatórios em nível articular.

A necessidade de limitar as doses e a duração da intervenção ao mínimo necessário é justificada pelas numerosas evidências experimentais que mostram que a incidência e a gravidade dos efeitos colaterais são diretamente proporcionais à dose e duração da administração do etoricoxibe.

Todo o tratamento deve ser supervisionado pelo seu médico, que deve, por sua vez, verificar o estado geral de saúde do doente e ser específico de órgãos como o fígado, os rins e o sistema cardiovascular.

Um cuidado especial na administração de ARCOXIA ® deve ser reservado para pacientes que sofrem de doenças gastrointestinais, cardiovasculares, hepáticas e renais, conhecido como a maior suscetibilidade aos efeitos colaterais da terapia anti-inflamatória.

A eventualidade de efeitos colaterais deve alarmar o paciente, que, após consultar seu médico, pode considerar suspender a terapia no local.

ARCOXIA ® contém lactose, portanto, não é recomendado em pacientes que sofrem de intolerância à lactose, deficiência de enzima lactase ou síndrome de má absorção de glucose-galactose.

Dada a capacidade do etoricoxib em comprometer temporariamente a capacidade de vigilância e concentração do doente, seria aconselhável evitar a condução de veículos a motor ou a utilização de máquinas após tomar ARCOXIA®.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ausência de ensaios clínicos capazes de caracterizar o perfil de segurança do etoricoxibe para a saúde fetal e a presença, em vez de dados experimentais, demonstrando uma potencial atividade tóxica dos coxibes em relação ao feto, forçam as empresas farmacêuticas e agências internacionais a contra-indicar a ingestão de ARCOXIA ® durante a gravidez.

Da mesma forma, dada a possibilidade de encontrar a substância activa em concentrações significativas no leite materno, seria aconselhável evitar tomar este medicamento no período subsequente de amamentação.

interações

O metabolismo hepático ao qual o etoricoxib é submetido, por um lado, as inúmeras implicações biológicas da terapia AINE seletiva, por outro, expõe o paciente em tratamento com ARCOXIA ® a inúmeras interações medicamentosas possíveis, algumas das quais são clinicamente relevantes.

Por essa razão, o paciente deve prestar atenção especial à suposição contextual de:

Anticoagulantes orais, para possíveis variações nos processos normais de coagulação;
Inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, ciclosporina e tacrolimo para a capacidade de melhorar as propriedades nefro e hepatotóxicas do etoricoxibe;
Fluconazol e outros inibidores activos ou indutores do CYP2C9, dada a capacidade de variar as características farmacocinéticas do etoricoxib.

Ao mesmo tempo, seria útil considerar também os efeitos do etoricoxibe sobre o metabolismo de outras drogas, como antidepressivos, neurolépticos e antiarrítmicos, cuja administração simultânea poderia variar significativamente suas características terapêuticas.

Contra-indicações ARCOXIA ® etoricoxibe

O uso de ARCOXIA ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, doença inflamatória intestinal crônica, úlcera péptica, insuficiência cardíaca congestiva, cardiomiopatia isquêmica e arteriopatias e vasculopatias centrais periféricos.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Apesar da seletividade da ação do etoricoxibe ter limitado consideravelmente o potencial dano histológico à mucosa gastro-entérica, a ingestão de ARCOXIA® não é isenta de efeitos colaterais, cuja incidência parece diretamente proporcional à duração do tratamento e às doses usado.

Entre as reações adversas mais freqüentes, tontura, cefaléia, palpitações, distúrbios gastrointestinais como náusea, flatulência e dor abdominal, hepatotoxicidade, nefrotoxicidade, astenia e sintomas semelhantes aos da gripe, hipertensão, deficiência visual e auditiva, podem ser descritas. doenças cardíacas e vasculares e reações de hipersensibilidade cutânea e vascular.