Fluvastatina LESCOL ®

LESCOL ® é um medicamento à base de fluvastatina (sal monossódico)

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipemiante - inibidor da HMG-CoA redutase

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações LESCOL ® Fluvastatin

O LESCOL ® é utilizado como auxiliar farmacológico no tratamento da hipercolesterolemia primária e da dislipidemia mista, para reduzir os níveis sangüíneos de colesterol total, colesterol LDL, triglicérides e apolipoproteína B. Esse tipo de intervenção é particularmente indicado em indivíduos com alto risco cardiovascular e não responde a dietoterapia ou outras medidas não farmacológicas.

Mecanismo de ação da fluvastatina LESCOL ®

A fluvastatina, tomada por via oral, é quase completamente absorvida ao nível do tracto gastrointestinal, mas atinge uma concentração plasmática útil igual a 24% da dose total tomada.

Ligando-se às proteínas plasmáticas, o ingrediente ativo do Lescol ® chega ao fígado, onde tem seu efeito principal. No nível dos hepatócitos, de fato, a fluvastatina é capaz de se ligar e inibir a enzima HMG-CoA redutase, necessária para a síntese do ácido mevalônico, precursor do colesterol. A síntese reduzida do colesterol hepático induz uma superexpressão dos receptores de LDL, garantindo assim uma dupla ação hipocolesterolêmica, exercida, por um lado, pela síntese reduzida desse esterol e, por outro, pelo aumento da captação hepática.

Após sua ação biológica (meia-vida em torno de 2, 5 horas), a fluvastatina é metabolizada por diferentes isoformas do citocromo hepático em metabólitos inativos, sendo eliminada por mais de 90% pelas fezes e pelo restante pela urina.

A importância terapêutica do LESCOL ® é devida à associação bem estabelecida entre níveis elevados de colesterol LDL e triglicérides no sangue, e eventos cardiovasculares de vários tipos, mesmo sérios, e ao efeito preventivo que a redução dos valores acima exerce sobre o sangue. incidência de numerosas doenças cardiovasculares.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICÁCIA DA FLUVASTATINA

A eficácia da fluvastatina tem sido documentada na literatura há mais de 25 anos. Este estudo representa um marco na avaliação da eficácia da fluvastatina no tratamento da hipercolesterolemia primária e hipercolesterolemia familiar heterozigótica, em pacientes com valores de colesterol LDL acima de 190 mg / dL. O tratamento durante pelo menos 12 semanas com fluvastatina a 40 mg / dia, garantiu uma redução dos níveis de colesterol LDL em mais de 25%.

2. A EFICÁCIA DA FLUVASTATINA EM PACIENTES HIPERTICOS

Sabe-se que a hipertensão pode estar associada a um aumento do risco cardiovascular, mesmo na ausência de níveis elevados de colesterol LDL. O estudo em questão mostra como a administração de fluvastatina pode garantir uma redução significativa na pressão arterial sistólica, massa ventricular esquerda, resistência à insulina e índices de risco cardiovascular, mesmo em pacientes que não sofrem de hipercolesterolemia. Estes dados suportam a eficácia pleiotrópica do LESCOL ® de outros fármacos à base de fluvastatina.

3. FLUVASTATINA EM PROTEÇÃO DA ATEROSCLEROSE

Agora conhecidos são os efeitos metabólicos das estatinas, em particular a fluvastatina, enquanto ainda não estão completamente claras as suas funções pleiotrópicas. Este modelo de estudo celular, de fato, mostra como a fluvastatina pode ajudar a preservar a integridade das células musculares lisas dos vasos sanguíneos, protegendo-os do estresse oxidativo graças à gênese dos fatores envolvidos na resposta antioxidante.

Método de uso e dosagem

LESCOL ® 20/40 mg cápsulas de fluvastatina ou LESCOL ® 80 mg comprimidos de liberação prolongada de fluvstatina: como dito na abertura, a administração desta droga para o tratamento da hipercolesterolemia primária deve ser considerada somente após ter sido realizada uma dieta hipolipídica durante pelo menos 3 meses, acompanhado por uma melhoria no estilo de vida.

A dosagem correta de LESCOL ® deve ser formulada pelo médico após uma avaliação cuidadosa do quadro clínico do paciente e dos objetivos a serem alcançados, proporcionando, em caso de redução na eficácia do tratamento, um aumento da dose até 80mg, porém não antes quatro semanas desde o início da terapia. Da mesma forma, uma vez que o padrão terapêutico tenha sido atingido, um ajuste adicional da dose poderia ser fornecido.

A ingestão de LESCOL ® em comprimidos de liberação prolongada garante uma redução na taxa de absorção da fluvastatina em cerca de 60%, aumentando sua persistência no fluxo circulatório em cerca de 4 horas.

Em ambos os casos, o medicamento deve ser tomado em dose única, com um copo de água, mesmo à noite, antes de ir para a cama.

Advertências LESCOL ® Fluvastatin

Antes de iniciar o tratamento farmacológico com LESCOL ®, recomenda-se uma dieta hipolipídica e atividade física controlada por pelo menos 12 semanas. Estas precauções devem então ser mantidas mesmo durante toda a intervenção farmacológica.

Dado o metabolismo hepático da fluvastatina, esta substância ativa deve ser administrada com extrema precaução em todos os doentes com doença hepática ou com antecedentes de doença hepática, monitorizando constantemente os parâmetros da função hepática (transaminases) e interrompendo a terapêutica quando atingirem valores 3. vezes maior que o intervalo normal.

Antes do tratamento com LESCOL ® em pacientes com equilíbrio hormonal ou história prévia de miopatias ou distúrbios do tecido muscular esquelético, os níveis plasmáticos de creatina quinase devem ser monitorados e monitorados durante todo o tratamento, dada a incidência de miopatias e rabdomiólise em pacientes tratados com estatinas. Pela mesma razão, mesmo em indivíduos não predispostos a essas patologias, seria aconselhável investigar a presença de dor muscular ou fadiga crônica durante todo o período de tratamento com fluvastatina.

A ausência de estudos relacionados ao uso dessa substância ativa em indivíduos com idade inferior a 18 anos ou em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica não permite a extensão da indicação terapêutica a esses grupos.

Embora a tontura seja relatada entre os efeitos colaterais, a fluvastatina não deve prejudicar a direção normal ou as habilidades de utilização da máquina.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ingestão de LESCOL ® durante a gravidez é fortemente desencorajada, dada a importância do colesterol no desenvolvimento embrionário e fetal adequado.

A ausência de estudos na literatura que mostrem os efeitos das estatinas na saúde do recém-nascido sugere suspensão do aleitamento materno durante o tratamento medicamentoso com o LESCOL ®

interações

Dado o metabolismo hepático da fluvastatina, mediado por numerosas isoformas enzimáticas das enzimas do citocromo, é difícil que a administração concomitante de outras drogas possa afetar significativamente as propriedades farmacocinéticas dessa substância ativa. A demonstração é dada pela ausência de alterações clinicamente relevantes na fluvastatina no sangue após a administração de inibidores do citocromo 3A4, como a eritromicina ou o itraconazol.

Em contraste, a administração concomitante de rifampicina a voluntários saudáveis resultou numa redução de 50% na biodisponibilidade da fluvastatina, requerendo assim ajuste da dose.

Outras alterações clinicamente irrelevantes, para as quais o ajuste da terapia geralmente não é necessário, foram observadas após a administração de antiácidos e anticoagulantes, como a varfarina. Neste último caso, é necessário monitorar o tempo de protrombina para evitar episódios de sangramento, que raramente foram observados.

Contra-indicações LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® é contra-indicado durante a gravidez e lactação, em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e em caso de alterações significativas na função hepática.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

As reações adversas descritas após a administração de LESCOL ® foram consideradas clinicamente insignificantes e transitórias na maioria dos casos. Os efeitos mais comumente observados foram dor abdominal, dispepsia, dor de cabeça, insônia e vertigem.

As reações de hipersensibilidade, que são predominantemente dermatológicas (erupção cutânea e eritema) ou edematosas, e as ações prejudiciais no tecido muscular (mialgia, miopatia, rabdomiólise) e hepáticas, têm sido decididamente mais raras.

Em qualquer caso, todos os efeitos colaterais acima mencionados rapidamente resolvidos com a suspensão da terapia.