A melatonina não está comercialmente disponível apenas sob a forma de cápsulas ou confetes. Preparações baseadas em melatonina sublingual também são muito comuns, mas adesivos transdérmicos e sprays orais também foram desenvolvidos.
Vários estudos mostraram que 90% da melatonina presente no sangue é eliminada do fígado na chamada "primeira passagem"; conseqüentemente, sua meia-vida é muito curta (30 a 60 minutos).
Claramente, os métodos de administração influenciam a biodisponibilidade da melatonina. Por exemplo, calculou-se que, em média, apenas 33% da melatonina ingerida é absorvida pelo trato gastrointestinal, com variações interindividuais variando de 10% a 56%.
No caso da administração sublingual, no entanto, a quantidade de melatonina que atinge a circulação pode ser 50% maior.
