NOLVADEX ® é um medicamento à base de citrato de tamoxifeno
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiestrogens - antagonistas hormonais e substâncias relacionadas
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® é um medicamento antiestrogênico seletivo usado no tratamento do câncer de mama e recentemente reavaliado para o tratamento de curto prazo da infertilidade feminina anovulatória.
Mecanismo de ação NOLVADEX ® - Tamoxifen
O tamoxifeno, princípio ativo do NOLVADEX ®, é um derivado do trifeniletileno, também precursor do citrato de clomifeno mais utilizado, caracterizado por importante atividade farmacológica seletiva, o que o torna um dos fármacos mais utilizados no tratamento do carcinoma de mama dependente de estrógeno.
O princípio ativo acima mencionado, de fato, uma vez tomado por via oral e absorvido no nível intestinal, ligando-se à albumina do plasma, atinge os vários tecidos competindo com os estrogênios pela ligação ao receptor estrogênico.
Desta forma, o tamoxifeno pode ligar os receptores de estrogênio superexpressos durante o câncer de mama, evitando assim que o estrogênio exerça seu efeito trófico e proliferativo sobre as células neoplásicas do carcinoma de mama dependente de estrogênio.
Evidências recentes mostraram que o tamoxifeno pode reduzir os níveis sangüíneos de colesterol total e, em particular, o LDL, preservando a preservação da densidade mineral óssea, protegendo, assim, contra doenças cardiovasculares e osteoporóticas.
A complexa atividade biológica deste fármaco ainda é alvo de inúmeros estudos, cuja intenção é melhor caracterizar seu mecanismo de ação molecular.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. TAMOXIFENO: UMA VALIDAÇÃO ALTERNATIVA DE CLOMIFENO EM MULHERES RESISTENTES
Estudo demonstrando como o tamoxifeno pode ser eficaz em uma dose de 40 mg por dia na indução da ovulação em mulheres com síndrome dos ovários policísticos e resistente ao citrato de clomifeno.
2. EVENTOS TAMOXIFENO E TROMBOEMBÓLICO
Trabalho epidemiológico demonstrando como o uso de tamoxifeno pode correlacionar-se com o aumento da incidência de episódios tromboembólicos. Estes episódios foram observados em 5% das mulheres com menos de 45 anos de idade, 7% entre 45-54 anos, 14% entre 55-64 anos, 19% entre 65-74 anos, 27% em pacientes com mais de 74 anos.
3. OS EFEITOS ANTIFIBRÓTICOS DO TAMOXIFENO
Estudo experimental demonstrando como o tamoxifeno pode inibir a fibrose renal em modelos nefroescleróticos, provavelmente modulando a secreção de fatores pró-fibróticos como o TGF beta.
Método de uso e dosagem
NOLVADEX ®
Comprimidos revestidos com 10 - 20 mg de película de citrato de tamoxifeno:
a dosagem, geralmente entre 20 e 40 mg por dia, tomada em uma ou duas administrações, deve necessariamente ser definida pelo seu médico, que deve supervisionar todo o processo terapêutico e a eficácia do tratamento.
Advertências NOLVADEX ® - Tamoxifen
Para que a terapia NOLVADEX ® exprima a eficácia terapêutica máxima sem comprometer a saúde do paciente, com efeitos colaterais potencialmente perigosos, ela deve ser precedida por um exame médico cuidadoso para avaliar a adequação e ausência de condições incompatíveis com a ingestão de tamoxifeno.
A este respeito, é importante que o médico informe o paciente sobre os potenciais efeitos colaterais da terapia e dos principais sinais com os quais eles ocorrem, para que possam ser reconhecidos prontamente.
Além disso, a supervisão médica torna-se fundamental tanto para determinar o estado de saúde do paciente quanto para a eficácia da terapia com tamoxifeno.
NOLVADEX ® contém lactose e, portanto, é contraindicado em pacientes com intolerância à galactose, deficiência de enzima lactase ou má absorção de glicose-galactose.
O aparecimento de efeitos colaterais no aparato visual, embaçamento e opacificação, pode tornar perigosa a condução de carros ou o uso de máquinas.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora existam dados conflitantes na literatura sobre o perfil de segurança do tamoxifeno quando tomados durante a gravidez, os numerosos dados experimentais mostrando efeitos sobre o feto semelhantes aos induzidos por estrogênios ou clomifeno permitem estender as contraindicações também ao tamoxifeno.
Essas contra-indicações também se aplicam à fase subsequente da amamentação.
interações
O metabolismo hepico ao qual o tamoxifeno é submetido expõe o paciente a interações farmacológicas clinicamente relevantes.
De fato, a eficácia do tratamento e a incidência de seus efeitos colaterais poderiam ser significativamente alteradas pela ingestão simultânea de moduladores do CYP3A4, enzima responsável pelo metabolismo do tamoxifeno.
Além disso, a administração concomitante de anticoagulantes dicumarínicos poderia ser acentuada pelo tamoxifeno, exigindo, portanto, supervisão periódica dos índices de coagulação.
Estatisticamente, a incidência de episódios tromboembólicos foi maior em pacientes que receberam tamoxifeno e drogas citotóxicas.
Contra-indicações NOLVADEX ® - Tamoxifen
O uso de NOLVADEX ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, gravidez e lactação, como terapia preventiva do câncer de mama, ou em pacientes com carcinoma ductal in situ ou com terapia anticoagulante no local.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Terapia de longo prazo, necessária para o tratamento do câncer de mama, expõe o paciente a vários efeitos colaterais relacionados à ingestão de tamoxifeno.
Mais precisamente, ondas de calor, perda de sangue vaginal, erupção cutânea, dermatite, retenção hidro-salina, tontura, distúrbios visuais, cãibras nos membros inferiores, aumento do volume de cistos ovarianos, esteatose hepática e insuficiência hepática representam as reações adversas mais frequentemente observadas em andamento. de terapia com NOLVADEX ®.
No entanto, aqueles que são de grande preocupação, assumindo particular importância do ponto de vista clínico, estão ligados à maior incidência de eventos embólicos de tromboembol e doenças malignas concentradas principalmente nos sítios uterino e endometrial.
notas
NOLVADEX ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de NOLVADEX ® fora da prescrição antes e durante uma competição esportiva é proibido pela prática de doping.
