Nesta classe de drogas são distinguidos:
- varfarina
- dicumarol
- fenprocumom
- fenindiona
- Fitonadiona (Vit. K1)
varfarina
Droga cumarina antitrombótica, também usada como raticida, ocorrendo naturalmente como bishidroxiqumarina e sintetizada como dicumarol.
A varfarina de uso clínico consiste em uma mistura racêmica caracterizada por alíquotas iguais de dois enantiomorfos. S-warfarin levogiro é quatro vezes mais potente que o R-varfarina-dextrorotor.
Anticoagulantes cumarínicos bloqueiam a gama-carboxilação de alguns resíduos glutâmicos da protrombina e dos fatores VII, IX e X, além da proteína anticoagulante endógena C.
fenprocumom
Uma droga anticoagulante cumarínica análoga à walfarina e ao dicumarol.
Os antagonistas da vitamina K fora da varfarina são raramente utilizados devido às suas propriedades farmacológicas menos favoráveis ou ao aumento da toxicidade. O phenprocoumone tem uma meia-vida longa (6 dias). Na Itália, não está presente em nenhuma especialidade.
Interações clinicamente comprovadas de anticoagulantes orais
Anticoagulantes orais exibem metabolismo indutível, com a possibilidade de inibição do metabolismo.
Eles mostram a possibilidade de alta ligação às proteínas plasmáticas.
O efeito anticoagulante é alterado por drogas que modificam a síntese ou o catabolismo dos fatores de coagulação.
Drogas que podem aumentar o efeito anticoagulante:
- amiodarona
- quinidina
- cimetidina
- ciprofloxacina
- clofibrato
- cloranfenicol
- danazol
- Disulfiram
- D-tiroxina
- eritromicina
- NSAIDs
- fenilbutazona
- fluconazol
- gemfibrozil
- Lovastatin
- metronidazol
- miconazol
- Hormônios tireoidianos
- propafenona
- salicilatos
- Esteróides anabolizantes
- sulfa
- sulfinpirazona
- Sulfametoxazol-trimetoprim
Drogas que podem diminuir o efeito anticoagulante
- aminoglutethimide
- barbitúricos
- carbamazepina
- colestiramina
- fenitoína
- glutetimida
- nafcilina
- primidona
- Rifampicina
Efeitos dos anticoagulantes cumarínicos em outras drogas
- fenitoína
- Agentes hipoglicemiantes orais