SELOKEN ® é um medicamento à base de tartarato de metoprolol
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações SELOKEN ® Metoprolol tartrate
SELOKEN ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial, angina pectoris, infarto agudo do miocárdio e arritmias, com exceção das bradiarritmias.
O SELOKEN ® também pode ser usado como um auxiliar terapêutico no hipertireoidismo.
Mecanismo de ação SELOKEN ® Metoprolol tartrate
O metoprolol, uma substância activa no SELOKEN ® tomado por via oral, é rápida e completamente absorvido ao nível gastro-entérico, atingindo o pico plasmático máximo após cerca de uma hora e meia, com concentrações reduzidas para metade em comparação com a dose total tomada. importante metabolismo de primeira passagem sofrido pelo medicamento).
A porção restante age, em concentrações terapêuticas, seletivamente nos receptores Beta 1 cardíacos, inibindo-os e reduzindo a ativação induzida pelas catecolaminas. Esse mecanismo biológico se expressa no efeito inotrópico negativo e cronotrópico, o que garante redução da frequência cardíaca, da intensidade da contração do miocárdio e, em geral, do trabalho cardíaco. Essas premissas são a base para a ação terapêutica do SELOKEN ® que, além de garantir a redução dos ataques de angina, a regulação da freqüência cardíaca, melhor tolerância ao esforço físico e melhor perfusão coronariana, permite também uma redução significativa da pressão arterial tanto posição ortostática que clinostática.
Após sua ação, dada a meia-vida de cerca de 3/5 horas, o metoprolol é eliminado na forma hidroxilada principalmente através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
METOPROLOL E SIBUTRAMINA
A sibutramina é uma droga tradicionalmente usada no tratamento da obesidade, mas freqüentemente associada a palpitações e hipertensão. Os dados mostram que a administração concomitante de metoprolol pode reduzir significativamente a incidência de hipertensão e palpitação, aumentando a adesão do paciente ao tratamento.
2.METOPROLOLO NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
Este estudo, realizado em quase 22.000 pacientes com hipertensão moderada, testou a eficácia da administração diária de 100 mg de metoprolol por quatro semanas. Os resultados, muito positivos, mostram que em 85% dos casos foi observada queda de pressão média de 162/95 mmHg para 148/87 mmHg, com excelente tolerabilidade para cerca de 94% dos pacientes.
3.LIMITOS DE BETABLOCCANTI NÃO VASODILATATORI
Os efeitos anti-hipertensivos e cardioprotetores de drogas bloqueadoras de beta-terapia cardiosseletivas, e não de vasodilatadores, como o metoprolol, são conhecidos. Apesar deste papel terapêutico, estes princípios ativos não garantem uma redução significativa na espessura da pelagem íntima e média, nem um efeito vasoprotetor. Também por essa razão, surgiu a necessidade de testar betabloqueadores de terceira geração na prática clínica, o que, além dos efeitos acima, parece garantir uma importante ação antioxidante necessária para a proteção vascular.
Método de uso e dosagem
SELOKEN ® 100 mg comprimidos de tartarato de metoprolol ou 200 mg de metoprolol de libertação prolongada: no tratamento da hipertensão, as dosagens recomendadas prevêem a utilização de um ou dois comprimidos de 100 mg de metoprolol por dia. A dose precisa e o período de tratamento devem ser estabelecidos pelo médico com base nas condições fisiopatológicas do paciente e sua resposta à terapia.
No tratamento de arritmias cardíacas, angina pectoris e enfarte, a dose diária esperada varia de um a três comprimidos, e cabe ao médico determinar a dose útil.
A preparação injetável de metoprolol é de relevância hospitalar exclusiva, devendo ser posteriormente seguida de manutenção com comprimidos.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO TETRATO MEROKEN® DE METOPROLOL - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO EO CONTROLE DO SEU DOUTOR.
Advertências Tartarato de Metoprolol SELOKEN ®
Dada a alta seletividade à dosagem terapêutica normal e a lipofilia moderada que impede que o SELOKEN ® atinja o trato respiratório, é possível estender seu uso também a pacientes com doenças das vias aéreas, que são tratados com drogas agonistas Beta 2.
Da mesma forma, o SELOKEN ® pode ser usado em pacientes com insuficiência cardíaca, desde que sejam adequadamente tratados antes e durante a terapia.
Embora o metoprolol seja um antagonista cardiosseletivo dos receptores Beta 1, é possível, embora minimamente, que a substância ativa interfira no metabolismo da glicose, mascarando alguns sinais e sintomas de hipoglicemia.
É necessária atenção especial antes da cirurgia, pois os anestésicos utilizados na sala de cirurgia podem acentuar o efeito inotrópico negativo do metoprolol e pôr seriamente em risco a saúde do paciente. Portanto, seria aconselhável notificar prontamente o anestesiologista ou providenciar a suspensão da terapia em tempo hábil. É necessário lembrar que, no caso de descontinuação da terapia, é apropriado prever uma diminuição gradual da dose, a fim de evitar reações reativas, potencialmente prejudiciais.
O SELOKEN ® contém lactose e pode, portanto, causar reações colaterais de interesse gastrointestinal em pacientes com intolerância à glicose / galactose ou deficiência da enzima lactase.
O metoprolol parece não interferir com a condução normal e o uso de veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Como outros medicamentos anti-hipertensivos, mesmo na ausência de literatura clínica adequada, é aconselhável evitar a administração de metoprolol durante toda a gravidez, a fim de evitar o aparecimento de efeitos hemodinâmicos e cardiovasculares perigosos à saúde do feto.
Mesmo que as doses terapêuticas de SELOKEN® não pareçam atingir concentrações de metoprolol prejudiciais ao recém-nascido no leite materno, a amamentação deve ser descontinuada durante a terapia com este medicamento.
interações
O metoprolol é submetido a um metabolismo hepático de primeira passagem, apoiado por isoformas específicas do citocromo P450; portanto, moléculas capazes de interagir com essa enzima podem alterar as concentrações normais de metoprolol e tornar a resposta terapêutica imprevisível. Mais precisamente, antiarrítmicos, antidepressivos, antipsicóticos, inibidores da COX-2, álcool e hidralazina poderiam aumentar as concentrações de metoprolol, enquanto a rifampicina poderia diminuí-los.
Os antagonistas do cálcio, como verapamil ou diltiazem, e antiarrítmicos podem aumentar o efeito inotrópico e cronotrópico negativo, enquanto a administração concomitante de digitálicos pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e determinar a bradicardia.
Em pacientes submetidos a terapia hipoglicemiante concomitante, a dose pode precisar ser ajustada, dado o efeito do metoprolol sobre o metabolismo da glicose.
Contraindicações SELOKEN ® Metoprolol tartrate
SELOKEN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, no caso de bradicardia, bloqueio atrioventricular de alto grau, insuficiência cardíaca não responsiva à terapia digital ou inadequadamente tratada, de choque cardiogênico, em terapia com agonistas do receptor beta e em caso de insuficiência renal ou insuficiência renal.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
O SELOKEN ® parece ser bem tolerado, embora especialmente durante a fase inicial do tratamento, aumenta a incidência de distúrbios gastrointestinais, distúrbios do sono, astenia, fadiga, bradicardia e extremidades frias.
Menos frequentes foram casos de trombocitopenia, hipotensão, bradicardia, granulocitopenia, broncoespasmo, redução da função cardíaca e reações de hipersensibilidade, para os quais foi necessário suspender a terapia. Em qualquer caso, a descontinuação do tratamento deve ocorrer gradualmente, especialmente naqueles pacientes com deterioração da função cardíaca.
notas
O SELOKEN ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de SELOKEN ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremor do membro, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.
