Naltrexone

generalidade

A naltrexona é um antagonista do receptor opióide.

Sua estrutura química é semelhante à da naloxona, mas - em comparação com a última - tem uma duração de ação mais longa.

Naltrexona - Estrutura Química

A naltrexona está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral e é usada no programa de desintoxicação de opióides e álcool.

Exemplos de especialidades medicinais contendo naltrexona

Antaxone ®
Mysimba ® (em associação com bupropiona).
Nalorex ®
Narcoral ®

indicações

Para o que você usa

O uso de naltrexona é indicado para a manutenção da desidratação de opioides em pacientes já desintoxicados.

Além disso, a naltrexona é usada no tratamento da dependência do álcool para diminuir o risco de recaída e promover a abstinência do álcool.

avisos

O tratamento com naltrexona deve ser iniciado e continuado somente sob a supervisão rigorosa de pessoal especializado em opioide ou terapia de abstinência alcoólica.

Como o medicamento é metabolizado pelo fígado e excretado principalmente na urina, o uso de naltrexona em pacientes com doença hepática e / ou renal deve ser feito com cautela. De fato, verificações regulares da função hepática devem ser realizadas antes e durante o tratamento com o medicamento.

A naltrexona pode causar sintomas de abstinência em pacientes com dependência de opioides, de fato, o uso da droga é indicado para a manutenção da dependência em pacientes já desintoxicados. Em qualquer caso, antes de iniciar o tratamento com naltrexona, é aconselhável realizar testes para verificar se os pacientes tomaram opióides recentemente.

Além disso, os pacientes devem ser informados de que tentar contrabalançar o efeito da naltrexona com autoadministração de altas doses de opioides pode causar depressão respiratória e depressão circulatória potencialmente fatal.

Se houver casos de emergência nos quais os analgésicos opiáceos devam ser administrados a pacientes que já tomam naltrexona, a dose desses medicamentos que deve ser administrada pode ser maior do que as dosagens normalmente usadas. Tudo isso poderia causar um

depressão respiratória mais profunda e outros efeitos colaterais. Nesses casos, portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para detectar, em tempo hábil, a ocorrência de quaisquer reações adversas perigosas.

A naltrexona pode reduzir o estado de alerta e a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas, pelo que deve ser exercida precaução.

interações

Geralmente, o uso concomitante de naltrexona e drogas opióides não é recomendado.

Além disso, deve-se ter cautela na administração concomitante de naltrexona e dos seguintes medicamentos:

Barbituratos ;
Benzodiazepinas ;
Ansiolíticos ;
Sedativos hipnóticos ;
Antidepressivos ;
Antipsicóticos ;
Alguns tipos de drogas anti-histamínicas .

Em caso de co-administração, a naltrexona pode causar um aumento nos níveis plasmáticos de acamprosato (um medicamento usado para tratar a dependência de álcool).

No entanto, é sempre aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

A naltrexona pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com a droga.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com naltrexona pode causar náusea e / ou vômito, dor abdominal, diarréia ou constipação, flatulência, hemorróidas ou úlceras.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com naltrexona pode promover o aparecimento de:

Dor de cabeça;
sonolência;
tonturas;
Tremores.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com naltrexona pode causar:

nervosismo;
inquietação;
ansiedade;
irritabilidade;
insônia;
alucinações;
confusão;
paranóia;
depressão;
pesadelos;
Diminuição da libido;
Ideação suicida e tentativas de suicídio.

Doenças cardiovasculares

No curso da terapia com naltrexona, pode ocorrer o seguinte:

Ondas de calor;
taquicardia;
Variações de pressão arterial;
Palpitações.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com naltrexona pode promover o aparecimento de distúrbios como:

Aumento dos níveis sanguíneos de bilirrubina;
Níveis sangüíneos aumentados de transaminases;
Hepatite.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

A terapia com naltrexona pode causar:

Dor torácica;
Congestão nasal ou desconforto;
corrimento nasal;
Dor orofaríngea;
Aumento do escarro;
sinusite;
tosse;
dispnéia;
Disfonia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com naltrexona pode causar erupções cutâneas, acne, seborréia, prurido e alopecia.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com naltrexona são:

linfadenopatia;
Púrpura trombocitopênica idiopática;
Visão turva, aumento do lacrimejo, irritação ocular, dor ocular, fotofobia ou edema ocular;
Boca seca;
Artralgia e mialgia;
rabdomiólise;
Disfunção erétil ou ejaculação retardada;
Pollachiuria ou disúria;
Dor de ouvido e zumbido;
Herpes labial;
Tinha do pé;
Redução ou aumento do apetite;
Perda ou aumento do peso corporal;
calafrios;
hiperidrose;
Fever.

overdose

Se houver suspeita de sobredosagem com naltrexona, o médico deve ser informado imediatamente e iniciará todas as terapias de suporte necessárias.

Mecanismo de ação

A naltrexona é utilizada em terapia de manutenção para a desintoxicação de opiáceos devido à sua ação antagonista contra os receptores μ-opioides. A naltrexona é capaz de se ligar seletivamente a esses receptores e tem uma duração muito longa de ação.

A permanência do naltrexone-receptor μ link previne recaídas na dependência de drogas porque - no caso de administração de opióides - não permite que eles interajam com o referido receptor; portanto, impede que essas substâncias induzam a sensação de gratificação que leva os indivíduos a fazer uso impróprio e abusar deles.

Instruções de uso - Posologia

A naltrexona está disponível para administração oral na forma de cápsulas duras, comprimidos revestidos ou solução oral.

Normalmente, antes de iniciar o tratamento com a droga, é realizado um teste de provocação, mantendo o paciente sob observação e administrando uma pequena dose de naltrexona oral, intravenosa ou subcutânea. Além disso, urina análise adequada também é realizada para se certificar de que o paciente não tomou recentemente opióides.

Se nenhum sintoma de abstinência ocorrer após o teste de provocação e se o exame de urina for negativo, a terapia pode começar.

O tratamento com naltrexona deve ser iniciado utilizando pequenas doses do medicamento.

A dose de naltrexona geralmente recomendada é de 50 mg de droga por dia, a ser tomada todos os dias; ou você pode dar 100 mg de naltrexona a cada dois dias. Outra possibilidade é administrar o medicamento três vezes por semana, de acordo com este esquema: 100 mg a serem tomados na segunda-feira, 100 mg a serem tomados na quarta-feira e 150 mg a serem tomados na sexta-feira.

Em qualquer caso, a quantidade de droga a ser administrada e a frequência da dosagem serão estabelecidas pelo médico numa base individual para cada paciente. Portanto, é necessário seguir escrupulosamente as indicações fornecidas por este último.

Gravidez e aleitamento

Como há dados insuficientes para estabelecer o uso seguro de naltrexona em mulheres grávidas, seu uso nessa categoria de pacientes geralmente não é recomendado. Exceto para o caso em que o médico não considera absolutamente essencial.

Como não se sabe se a naltrexona é excretada no leite humano, seu uso por mães que amamentam é contraindicado.