MALARONE ® é um medicamento à base de cloridrato de Atovaquona + Proguanil
GRUPO TERAPÊUTICO: Antimaláricos
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações MALARONE ® - Atovaquone + Cloridrato de Proguanil
MALARONE ® é indicado, de acordo com as diretrizes da Organização Mundial de Saúde, na profilaxia e tratamento de episódios de malária sofridos por Plasmodium Falciparum.
Mecanismo de ação MALARONE ® - Atovaquona + Cloridrato de Proguanil
O MALARONE ® é um fármaco amplamente utilizado na prevenção e tratamento da malária, apoiado pelo Plasmodium Falciparum, graças à importante atividade esquizicida apoiada pela associação de dois princípios ativos diferentes com mecanismos de ação complementares.
Mais precisamente:
- O proguanil é um pró-fármaco que, tomado pelo os e absorvido no nível gastro-entérico, é convertido em ciclo-uryl pelo citocromo p450, sendo assim efetivo no bloqueio da enzima diidrofolato redutase, comprometendo a síntese de nucleotídeos e inibindo a proliferação de elementos altamente proliferativos como esquizontes de hepatócito.
- O atovaquonte é uma naftoquinona, com estrutura semelhante à ubiquinona dos protozoários e, portanto, capaz de bloquear o transporte de elétrons ao longo da membrana mitocondrial, bloqueando as atividades biossintéticas do parasita.
Além disso, a associação entre as duas drogas parece determinar o surgimento de propriedades emergentes, que tornam a profilaxia ainda mais efetiva, impedindo que os esquizontes de hepatócitos atinjam o ciclo eritrocitário.
Uma vez completada a sua actividade biológica, após uma semi-vida de mais de 10 horas, o proguanil e a atovaquona são eliminados principalmente pela via renal e intestinal, respectivamente.
Estudos realizados e eficácia clínica
CAUSAS DE INSUCCESS OF ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL
Malar J. 2012 2 de maio, 11: 146.
Este trabalho, embora reitere a alta eficácia antimalárica da combinação atovaquona-proguanil, atribui os potenciais reveses da terapia e profilaxia com estas drogas ao aparecimento de novos mecanismos de resistência, em vez de uma dosagem errada.
ATOVAQUONE - PROGUANIL NA TAILÂNDIA
Malar J. 2008 28 de janeiro; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Estudo que, após avaliar o perfil farmacogenômico de vários plasmódios, reafirma a eficácia da associação atovaquona / proguanil no tratamento da malária multirresistente na Tailândia.
ATOVAQUONE / PROGUANIL NO JAPÃO
Parasitol Int. 2012 Set; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 de março.
Estudo avaliando a eficácia de vários protocolos terapêuticos no tratamento da malária importada, definindo-a com base em atovaquona e proguanil como a mais eficaz e segura, pelo menos no território japonês.
Método de uso e dosagem
MALARONA ®
Atovaquone 200 mg comprimidos e 100 mg de cloridrato de proguanil
O médico deve definir os protocolos preventivos e terapêuticos baseados no MALARONE® de acordo com as diretrizes internacionais elaboradas pela Organização Mundial da Saúde e levando em consideração as condições fisiopatológicas do paciente.
É claro que o esquema de dosagem irá variar consideravelmente dependendo da idade do paciente, a possível presença de doenças hepáticas e renais e com base nos diferentes propósitos, preventivos ou terapêuticos.
Dado o perfil de absorção do Atovaquone, seria preferível tomar MALARONE® durante as refeições, a fim de garantir a máxima absorção sistémica.
Advertências MALARONE ® - Atovaquone + Cloridrato de Proguanil
O protocolo terapêutico ou preventivo com MALARONA ® deve ser definido pelo médico, de acordo com a OMS, com base nas características fisiopatológicas do paciente, na área geográfica do paciente e na presença de condições que possam comprometer a segurança do paciente. uso da droga.
Mais precisamente, os pacientes que sofrem de doenças hepáticas e renais, à luz das características farmacocinéticas de ambos os ingredientes ativos, devem tomar MALARONE ® sob rigorosa supervisão médica, a fim de limitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis.
Ao mesmo tempo que a quimioprofilaxia, seria aconselhável implementar todas as regras de higiene necessárias para limitar o risco de perfuração, daí a penetração do protozoário no organismo do hospedeiro.
O uso de MALARONA® para fins terapêuticos deve necessariamente ser supervisionado pelo médico, avaliando o grau de parasitemia e a melhora progressiva da condição clínica do paciente.
Se a terapia em vigor revelar-se ineficaz, seria aconselhável avaliar diferentes estratégias.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Considerando a atividade biológica dos princípios ativos da MALARONA ® e dada a ausência de ensaios clínicos particularmente significativos, com o objetivo de avaliar a segurança do medicamento para a saúde fetal, seria preferível evitar o uso desta especialidade durante a gravidez e a lactação. a menos que seja estritamente necessário.
Neste caso a supervisão médica especializada contínua é necessária.
interações
O paciente em terapia com MALARONA® deve tomar cuidado especial, solicitando uma consulta médica, para a suposição contextual de:
- Medicamentos à base de trissilicato de magnésio, dada a reduzida absorção sistêmica induzida contra o Proguanil;
- Anticoagulantes orais, para o aumento da atividade anticoagulante induzida pela droga;
- Metaclopramida, tetraciclinas, rifampicina e rifabutina capazes de reduzir a absorção sistêmica de Atovaquone.
Contra-indicações MALARONE ® - Atovaquone + cloridrato de proguanil
A utilização de MALARONE ® está contra-indicada em doentes hipersensíveis à substância activa ou a qualquer um dos seus excipientes e em doentes com insuficiência hepática e renal grave.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
O uso de MALARONA ® pode levar ao aparecimento de dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, insônia, febre, aumento das transaminases, estomatite e úlceras na boca e somente nos casos mais graves, reações adversas de hipersensibilidade como angioedema, broncoespasmo, vasculite e anafilaxia.
notas
MALARONE ® é um medicamento de prescrição.
