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clonazepam

O clonazepam é um fármaco com propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, relaxantes musculares e sedativas. Do ponto de vista químico, o clonazepam é um benzodiazepínico. É vendido sob o nome comercial Rivotril®.

Clonazepam - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

O uso de clonazepam é indicado para o tratamento das seguintes formas clínicas epilépticas em lactentes e crianças:

  • Mal pequeno, típico ou atípico;
  • Crises tônico-clônicas generalizadas, primárias ou secundárias;
  • Estado mau em todas as suas expressões clínicas.

Além disso, o clonazepam é também utilizado para o tratamento de epilepsia e convulsões focais em adultos.

Indicações terapêuticas off-label

Na Itália, o clonazepam é aprovado exclusivamente para o tratamento da epilepsia. No entanto, ele pode ser usado como um medicamento off-label para o tratamento de outras doenças, incluindo:

  • ansiedade;
  • Ataques de pânico;
  • Fobia social;
  • Síndrome das pernas inquietas;
  • Transtorno de estresse pós-traumático;
  • Síndrome de Tourette.

O termo "off-label" significa o uso de drogas conhecidas e usadas por algum tempo, para as quais a evidência científica sugere seu uso em situações clínicas não relatadas explicitamente no folheto informativo do medicamento em si.

avisos

Pacientes com histórico de depressão e / ou tentativa de suicídio devem ser monitorados de perto durante o tratamento com clonazepam.

O clonazepam pode causar hipersalivação, portanto, deve-se tomar cuidado para prescrever o medicamento em pacientes com dificuldade para controlar as secreções.

Como o clonazepam pode causar depressão respiratória, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com doenças respiratórias crônicas.

O clonazepam é excretado principalmente através do trato urinário, portanto, deve-se dar atenção à administração do medicamento em pacientes com comprometimento da função renal.

A interrupção abrupta do tratamento com clonazepam pode induzir crises epilépticas, portanto, a descontinuação da terapia deve ocorrer gradualmente.

Em crianças e bebês, o clonazepam pode causar hipersalivação e aumento das secreções brônquicas, portanto, devem ser feitas verificações regulares para verificar se as vias aéreas estão limpas.

Para a duração do tratamento com clonazepam, recomenda-se a realização regular de testes da função hepática e análises regulares ao sangue.

O cuidado deve ser usado na administração de clonazepam em pacientes com porfiria (uma condição rara caracterizada pela falta de uma enzima envolvida na síntese do grupo heme).

O álcool pode causar ataques epilépticos, portanto, os pacientes que tomam clonazepam devem absolutamente evitar o consumo.

Extrema cautela deve ser usada na administração de clonazepam em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.

Por causa dos efeitos colaterais que o clonazepam pode causar, não é recomendado dirigir ou usar máquinas durante o tratamento com o medicamento.

interações

A taxa de eliminação do clonazepam pode ser aumentada - e, portanto, sua eficácia terapêutica pode ser diminuída - pela administração concomitante de outros medicamentos antiepilépticos, incluindo fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e valproato .

Além disso, a administração concomitante de clonazepam e fenitoína ou primidona, pode causar um aumento na concentração plasmática destes dois antiepilépticos.

A ação depressiva sobre o sistema nervoso central (SNC) e a respiração induzida pelo clonazepam pode ser aumentada pela administração concomitante de substâncias ou drogas que também são capazes de deprimir o SNC. Essas drogas incluem anfetaminas, metilfenidato (um medicamento usado para tratar o transtorno do déficit de atenção e hiperatividade), ansiolíticos, antipsicóticos e álcool .

Efeitos colaterais

O clonazepam pode desencadear vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com a droga.

vício

O uso de clonazepam pode causar o desenvolvimento de dependência física e psíquica.

O tratamento prolongado e / ou com altas doses de clonazepam pode causar transtornos irreversíveis, como:

  • disartria;
  • Diminuição da coordenação de movimentos;
  • ataxia;
  • nistagmo;
  • Diplopia.

Amnésia anterógrada

A terapia com clonazepam pode causar amnésia anterógrada.

O risco de desenvolver este tipo de amnésia aumenta com o aumento da dose de clonazepam administrada. A amnésia pode ser acompanhada por anomalias comportamentais e, em alguns casos, por um aumento na frequência de convulsões.

Distúrbios endócrinos

Algumas crianças tratadas com clonazepam podem experimentar puberdade precoce incompleta.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com clonazepam pode causar:

  • agitação;
  • alucinações;
  • Distúrbios de memória e concentração;
  • confusão;
  • desorientação;
  • Depressão.

Além disso, os seguintes sintomas paradoxais podem ocorrer:

  • inquietação;
  • irritabilidade;
  • agressividade;
  • nervosismo;
  • hostilidade;
  • ansiedade;
  • Distúrbios do sono;
  • Pesadelos e sonhos vívidos.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com clonazepam pode causar:

  • sonolência;
  • tremores;
  • tonturas;
  • ataxia;
  • Hipotonia muscular;
  • Reação de reações;
  • dor de cabeça;
  • Aumento da frequência de convulsões em alguns tipos de epilepsia.

Cardiopatias

O tratamento com clonazepam pode causar palpitações, insuficiência cardíaca e parada cardíaca.

Distúrbios gastrointestinais

A terapia com clonazepam pode causar náusea, boca seca e alteração do alvéolo.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com clonazepam pode causar hepatomegalia, aumentos temporários nos níveis sanguíneos de transaminases e fosfatase alcalina.

Afecções dos tecidos cutâneos e cutâneos

A terapia com clonazepam pode causar urticária, comichão, erupção cutânea, alteração da pigmentação da pele e perda temporária de cabelo.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com clonazepam pode causar distúrbios no sistema responsável pela síntese de células sanguíneas (sistema hemolinfopoiético). Esses distúrbios podem causar anemia (quantidade reduzida de hemoglobina no sangue), leucopenia (redução da quantidade de glóbulos brancos na corrente sanguínea), trombocitopenia (redução do número de plaquetas sanguíneas) e eosinofilia (alta concentração de eosinófilos no sangue).

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem ocorrer durante a terapia com clonazepam são:

  • Reações alérgicas - mesmo graves - em indivíduos sensíveis;
  • hipersalivação;
  • diplopia;
  • nistagmo;
  • Depressão respiratória;
  • Fraqueza muscular;
  • Incontinência urinária;
  • Disfunção erétil;
  • desidratação;
  • Alterações no peso corporal.

overdose

A overdose de clonazepam não deve ser arriscada para a vida dos pacientes, a menos que outras drogas que deprimem o sistema nervoso central, drogas ou álcool tenham sido tomadas.

Os sintomas que podem surgir após uma sobredosagem de medicação são:

  • sonolência;
  • ataxia;
  • disartria;
  • nistagmo;
  • arreflexia;
  • apneia;
  • hipotensão;
  • Depressão cardiorrespiratória;
  • Coma.

O coma geralmente dura algumas horas, mas pode durar por um longo período.

Em caso de sobredosagem de clonazepam, a administração de carvão activado pode ser útil.

Se necessário, pode ser administrado um antagonista de benzodiazepina, o flumazenil .

Em qualquer caso, se você suspeitar de ter tomado muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

A ação anticonvulsivante do clonazepam é devida à sua capacidade de estimular o sistema GABAérgico, ou seja, o sistema ácido γ-aminobutírico (GABA).

O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções biológicas ligando-se a seus receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

Um local de ligação específica para benzodiazepinas está presente no receptor GABA-A.

O clonazepam liga-se a este sítio específico e ativa o receptor, promovendo assim a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.

Instruções de uso - Posologia

O clonazepam está disponível para administração oral na forma de comprimidos e gotas orais.

A dose de clonazepam deve ser estabelecida de forma estritamente individual, dependendo da idade do paciente e de sua resposta à terapia.

É aconselhável administrar uma dose inicial de droga baixa e, em seguida, aumentar gradualmente até atingir a dose de manutenção ideal.

Em doentes idosos, em doentes com insuficiência pulmonar crónica, em doentes com apneia do sono ou com insuficiência hepática e / ou renal, pode ser necessária uma redução da dose administrada por rotina com clonazepam.

Gravidez e aleitamento

O clonazepam não deve ser administrado a mulheres no primeiro trimestre da gravidez.

Durante o resto da gravidez, o medicamento só pode ser usado nos casos em que é realmente necessário e apenas sob a supervisão rigorosa do médico.

Como o clonazepam é excretado no leite humano, as mães que tomam o medicamento não devem amamentar.

Contra-indicações

O uso de clonazepam é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade conhecida ao clonazepam ou outras benzodiazepinas;
  • Em pacientes que sofrem de doença hepática grave;
  • Em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado;
  • Em pacientes com miastenia gravis (uma doença neuromuscular);
  • Em pacientes com insuficiência renal grave;
  • Em pacientes com insuficiência respiratória grave;
  • Em pacientes em coma;
  • Em pacientes que abusam de álcool e / ou drogas;
  • No primeiro trimestre da gravidez;
  • Durante a lactação.