zopiclone

generalidade

Zopiclone é uma droga sedativa hipnótica pertencente à classe dos chamados "drogas Z" (ou "drogas Z"). É considerado um medicamento do tipo benzodiazepínico, pois realiza sua ação de maneira semelhante aos benzodiazepínicos.

Zopiclona - Estrutura Química

O zopiclone é comercializado como um racemato; a atividade da droga, no entanto, é devida apenas ao enantiômero S. Na verdade, nos Estados Unidos, o enantiômero S puro com o nome de Eszopiclona é comercializado.

indicações

Para o que você usa

O uso de zopiclona é indicado para o tratamento de curto prazo da insônia.

avisos

Medicamentos do tipo benzodiazepínico - como o zopiclone - devem ser usados no tratamento da insônia apenas quando é um transtorno muito grave e debilitante para o indivíduo.

O tratamento com zopiclona deve ser o mais curto possível.

Deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.

Pacientes idosos podem precisar ajustar sua dose de droga.

Deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes cuja função respiratória esteja prejudicada, pois o medicamento pode induzir depressão respiratória.

Zopiclone não deve ser usado sozinho para tratar a ansiedade associada à depressão.

O zopiclona não deve ser utilizado em doentes com insuficiência hepática grave.

O medicamento não deve ser usado como tratamento de primeira linha em doenças psicóticas.

O zopiclone não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Como o zopiclone pode induzir efeitos que prejudicam a capacidade de dirigir e usar máquinas, essas atividades devem ser evitadas.

interações

Como o álcool pode aumentar o efeito sedativo do zopiclone, essa associação deve ser evitada.

A ação depressiva sobre o sistema nervoso central (SNC) induzida pelo zopiclone pode ser aumentada pelo uso concomitante de drogas que também são capazes de deprimir o SNC. Entre essas drogas, mencionamos:

Drogas antipsicóticas ;
Fármacos sedativos hipnóticos e ansiolíticos ;
Medicamentos antidepressivos ;
Drogas analgésicas opióides ;
Drogas antiepilépticas ;
Drogas anestésicas ;
Drogas anti-histamínicas sedativas .

Com o uso concomitante de analgésicos opióides e zopiclona, no entanto, também pode haver um aumento na euforia e, conseqüentemente, um aumento na dependência psíquica.

A concentração plasmática de zopiclona pode ser aumentada pela administração simultânea de:

Eritromicina, claritromicina e outros antibióticos macrólidos;
Cetoconazol, itraconazol e outros antifúngicos azólicos;
Ritonavir, um medicamento antiviral usado para tratar a AIDS.

O uso concomitante de zopiclone e os seguintes medicamentos, por outro lado, podem causar uma diminuição na concentração plasmática do próprio zopiclone:

Rifampicina, um antibiótico;
Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína, drogas usadas no tratamento da epilepsia;
Preparações à base de erva de São João (ou Hypericum), uma planta que possui propriedades antidepressivas.

Contudo, é essencial informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

O zopiclone pode causar vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem podem variar de indivíduo para indivíduo, dependendo da sensibilidade que cada um tem com o medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com zopiclona.

vício

O uso de zopiclona (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica.

O risco de desenvolver dependência é diretamente proporcional à dose de droga administrada e à duração do tratamento.

Pacientes com história de abuso de álcool e / ou drogas correm maior risco de desenvolver dependência.

Uma vez que a dependência física tenha se desenvolvido, a interrupção abrupta do tratamento pode resultar em sintomas de abstinência. Esses sintomas são:

dor de cabeça;
Ansiedade extrema;
inquietação;
tensão;
irritabilidade;
confusão;
Dores musculares.

Em casos mais graves, eles também podem ocorrer:

desrealização;
despersonalização;
Ansiedade extrema;
Dormência e formigamento nas extremidades;
alucinações;
Choques epilépticos;
Hipersensibilidade e intolerância a sons (hiperacusia);
Hipersensibilidade à luz e contato físico.

Amnésia anterógrada

O zopiclone pode causar amnésia anterógrada.

Este tipo de amnésia geralmente se desenvolve após algumas horas após a administração da droga. Portanto, depois de tomar o zopiclone, os pacientes devem ser capazes de dormir continuamente por pelo menos 7-8 horas.

Insônia rebote

Quando o tratamento com zopiclona é interrompido, pode ocorrer insônia rebote. Ou seja, assistimos ao ressurgimento de uma forma agravada dos sintomas que induziram o uso da droga (insônia, na verdade).

Insônia rebote pode ser acompanhada por alterações de humor, ansiedade e inquietação.

O risco de desenvolver esses sintomas é maior quando o tratamento é interrompido abruptamente, portanto, a descontinuação da terapia deve ocorrer gradualmente.

Transtornos psiquiátricos

Sintomas paradoxais podem ocorrer durante a terapia com zopiclona. Esses sintomas são:

agitação;
inquietação;
irritabilidade;
agressividade;
raiva;
decepção;
psicose;
alucinações;
Alterações comportamentais;
Pesadelos.

Esses sintomas ocorrem principalmente em pacientes idosos.

A droga também pode causar alterações na depressão e na libido.

sonambulismo

Durante o tratamento com zopiclona, sonambulismo e comportamentos associados podem ocorrer, como dirigir veículos durante o sono, telefonar, cozinhar e comer alimentos, seguido de amnésia do evento.

Parece que o risco do aparecimento destes sintomas é maior quando o zopiclone é tomado ao mesmo tempo que o álcool (uma associação que deve, no entanto, ser evitada) ou drogas que podem deprimir o sistema nervoso central.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia de zopiclona pode causar:

dor de cabeça;
tonturas;
Sonolência durante o dia seguinte;
fadiga;
Supervisão diminuída;
Alterações de coordenação;
Ataxia.

Distúrbios gastrointestinais

Náuseas e vômitos podem ocorrer durante o tratamento com zopiclona.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

A terapia com zopiclona pode causar dispneia e depressão respiratória.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com zopiclona pode causar reações cutâneas, urticária, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com zopiclona são:

Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
angioedema;
Diplopia (visão dupla);
Alterações do sentido do paladar;
Boca seca;
Fraqueza muscular;
Sensação de cabeça leve.

overdose

A overdose de Zopiclone geralmente não é um perigo para a vida do paciente, a menos que outras drogas ou substâncias que deprimem o sistema nervoso central tenham sido tomadas ao mesmo tempo.

Os sintomas que podem ocorrer são nebulosidade, confusão e letargia. Nos casos mais graves, eles também podem ocorrer:

ataxia;
hipotonia;
hipotensão;
methaemoglobinaemia;
Depressão respiratória;
Coma.

O tratamento é sintomático e de suporte. A lavagem gástrica ou a administração de carvão ativado podem ser úteis somente se realizadas imediatamente após a intoxicação.

O flumazenil pode ser útil como antídoto.

Em qualquer caso, se suspeitar que tomou uma dose excessiva de zopiclona, deve contactar imediatamente um médico e dirigir-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O zopiclone atua aumentando o sinal do ácido γ-aminobutírico (GABA).

O GABA é o mais importante neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções biológicas através da ligação a receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

Um local de ligação específica para benzodiazepinas está presente no receptor GABA-A.

O zopiclone é um fármaco do tipo benzodiazepínico e é capaz de se ligar a esse sítio específico de ligação. Ao fazer isso, ele ativa o receptor e promove a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.

Instruções de uso - Posologia

O zopiclone está disponível para administração oral na forma de comprimidos.

A duração do tratamento deve ser a mais curta possível e geralmente varia de alguns dias até duas semanas.

A dose de zopiclona administrada rotineiramente aos adultos é de 7, 5 mg de medicamento, a ser tomada antes de dormir.

Em doentes idosos e doentes com insuficiência hepática, a dose de fármaco administrada deve ser reduzida para metade.

Gravidez e aleitamento

O zopiclone é geralmente contra-indicado durante a gravidez.

Se a droga é administrada durante o último trimestre da gravidez ou durante o parto, efeitos adversos podem ocorrer no recém-nascido, incluindo hipotermia, hipotonia e depressão respiratória. Além disso, crianças cujas mães tomaram cronicamente zopiclona durante a gravidez podem desenvolver dependência física e apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal.

O zopiclone é excretado no leite materno, portanto, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.