generalidade
A carbamazepina é um ingrediente ativo com atividade anticonvulsivante .
Aprovado pela primeira vez pela FDA (Food and Drug Administration) dos Estados Unidos em 1968, a carbamazepina ainda é usada hoje no tratamento de crises epilépticas, mas também no tratamento da neuralgia do trigêmeo (anti-dor) e distúrbios psiquiátricos como manias. (atividade antimanica).
Para realizar sua ação, a carbamazepina deve ser administrada por via oral e, nas doses apropriadas, também pode ser usada em crianças.
Do ponto de vista químico, a carbamazepina é uma dibenzoazepina (imminostilbeno).
Exemplos de medicamentos contendo carbamazepina
- Carbamazepina EG®
- Tegretol
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso de carbamazepina?
O uso de carbamazepina é indicado para o tratamento de:
- Epilepsia psicomotora ou temporal, crises generalizadas tônico-clônicas, crises focais e formas mistas (pacientes adultos e pediátricos);
- Neuralgia do trigêmeo essencial (pacientes adultos);
- Estados de mania (pacientes adultos).
Nota
A carbamazepina não é eficaz no tratamento de formas epilépticas, como pequenos ataques malignos e mioclônicos.
avisos
Advertências e precauções para o uso da carbamazepina
Antes de iniciar o tratamento com carbamazepina, você deve informar o seu médico se você estiver em uma ou mais das seguintes condições:
- Você sofre de doença hepática e / ou renal (incluindo retenção urinária);
- Você sofre de doenças cardiovasculares;
- Você é alérgico a outras drogas antiepilépticas, como fenitoína, primidona ou fenobarbital;
- Você está em tratamento com outras drogas antiepilépticas;
- Você está sendo tratado com drogas que reduzem os níveis de sódio no sangue, como, por exemplo, os diuréticos tiazídicos;
- Você sofre de hipotireoidismo;
- Você sofre ou sofreu no passado de distúrbios sangüíneos;
- Você sofre de osteoporose;
- Há dano da medula óssea.
Você sabia disso ...
Indivíduos de origem chinesa, tailandesa, japonesa, caucasiana, hispânica, originários do sul da Índia, descendentes de árabes ou descendentes de populações indígenas americanas apresentam um alto risco de desenvolver reações cutâneas graves após o uso de carbamazepina. Portanto, se você pertence a qualquer dos grupos étnicos acima mencionados ou tem descendentes dentro deles, você deve informar seu médico antes de tomar o tratamento com carbamazepina.
No entanto, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de carbamazepina, é sempre aconselhável conversar com seu médico sobre sua saúde e informá-los sobre qualquer tipo de distúrbio ou doença.
Além disso, observe que durante o tratamento com carbamazepina, você deve informar seu médico imediatamente se ocorrer qualquer uma das seguintes condições:
- Aparecimento de reações cutâneas graves ;
- Aparecimento de pensamentos suicidas ;
- Aparecimento de sintomas como taquicardia, náusea ou vômito e dificuldade para respirar, pois pode significar que a dose de carbamazepina administrada é excessivamente alta .
Nota
A administração de carbamazepina pode prejudicar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas. Portanto, tais atividades devem ser evitadas durante a terapia com esta substância ativa.
Interações farmacológicas
Interações entre carbamazepina e outras drogas
A carbamazepina pode dar origem a inúmeras interações medicamentosas, influenciando a atividade de outras drogas; assim como muitos medicamentos podem influenciar a ação da mesma carbamazepina. Por este motivo, deve informar o seu médico se estiver a tomar ou se tiver sido recentemente contratado, medicamentos como:
- Outras drogas antiepilépticas ;
- Fmacos inibidores da monoamina oxidase ( IMAO );
- Antibióticos, medicamentos antivirais e antifúngicos ;
- Medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos ;
- Drogas antagonistas de cálcio ;
- Drogas antipsicóticas ;
- Relaxantes Musculares ;
- Anti-inflamatórios não esteróides ( AINEs );
- Corticosteróides ;
- Antidepressivos ;
- Anti-histamínicos ;
- Drogas sedativo-hipnóticas ;
- Medicamentos gastroprotetores ;
- Drogas anticoagulantes ;
- Antieméticos ;
- Drogas antitumorais ;
- Drogas imunossupressoras ;
- Levotiroxina ;
- Estatinas ;
- Antiasmático ;
- Drogas para o tratamento da disfunção erétil ;
- Contraceptivos orais e outras drogas baseadas em estrogênio e / ou progesterona ;
- Medicamentos para o tratamento da acne ( isotretinoína );
- Hypericum (ou hipericão) e seus derivados.
Em qualquer caso, antes de iniciar a terapêutica com carbamazepina, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver tomado recentemente - medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP). ), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Para mais informações sobre as interacções entre a carbamazepina e outros fármacos, recomenda-se a leitura cuidadosa do folheto informativo do medicamento a ser utilizado.
Tomar carbamazepina com alimentos e bebidas
Durante o tratamento com carbamazepina não deve ser tomado:
- Suco de toranja, pois pode aumentar os efeitos da carbamazepina;
- Álcool, uma vez que a carbamazepina reduz a tolerabilidade ao álcool etílico que eles contêm.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de carbamazepina
A carbamazepina pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De facto, cada pessoa responde de forma subjectiva à administração da substância activa em questão. No entanto, abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com carbamazepina. Para informações mais detalhadas, recomendamos que leia o folheto informativo do medicamento receitado pelo seu médico e que deve usá-lo.
Distúrbios sanguíneos
Leucopenia, trombocitopenia, leucocitose e linfadenopatia podem ocorrer durante o tratamento com carbamazepina.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia baseada na carbamazepina poderia favorecer o aparecimento de:
- ataxia;
- tonturas;
- sonolência;
- Dor de cabeça;
- Tremores, distonia e discinesias;
- disgeusia;
- Distúrbios da fala;
- parestesia;
- paresia;
- Neuropatias periféricas.
Transtornos psiquiátricos
Distúrbios psiquiátricos podem ocorrer durante o tratamento com carbamazepina, tais como:
- depressão;
- Agitação e inquietação;
- Estado confusional;
- agressividade;
- Alucinações visuais e / ou auditivas.
Doenças cardiovasculares
Ao tomar carbamazepina, podem ocorrer efeitos colaterais do sistema cardiovascular, como:
- Alterações da condução cardíaca;
- arritmias;
- Bloqueio atrioventricular com síncope;
- Insuficiência cardíaca congestiva;
- Hipertensão ou hipotensão;
- Agravamento da doença arterial coronariana pré-existente
Distúrbios gastrointestinais
A administração oral de carbamazepina pode causar:
- Náusea e / ou vômito;
- Boca seca;
- Diarréia ou constipação;
- Dor abdominal;
- Em casos muito raros, estomatite, glossite e pancreatite.
Distúrbios do ouvido e labirinto
O tratamento com carbamazepina pode causar distúrbios do ouvido, tais como:
- zumbido;
- hiperacusia;
- A perda auditiva;
- Percepção alterada de tom.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
A terapia com carbamazepina pode favorecer o aparecimento de:
- urticária;
- coceira;
- Dermatite alérgica;
- Dermatite esfoliativa;
- Lus eritematoso sistico;
- Síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica;
- Eritema multiforme;
- Reações de fotossensibilidade;
- Alterações da pigmentação da pele;
- Alopecia ou hirsutismo.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com carbamazepina são:
- Reações alérgicas - mesmo graves - em indivíduos sensíveis que podem se manifestar com sintomas que afetam múltiplos órgãos e sistemas;
- fadiga;
- Fraqueza muscular;
- Redução de apetite;
- Retenção de água;
- edema;
- hiponatremia;
- Redução da osmolaridade sanguínea;
- Aumento do peso corporal;
- Visão embaçada, visão dupla e nistagmo;
- Disfunção sexual;
- Disfunção erétil e diminuição da contagem de espermatozóides e / ou sua motilidade;
- porfiria;
- Alterações do metabolismo ósseo;
- doença hepática;
- Alterações da função renal;
- Aumento de valores sanguíneos gama-GT, colesterol, HDL e triglicerídeos;
- Diminuição dos níveis sanguíneos de tiroxina e aumento dos níveis de hormônio estimulante da tireóide.
overdose
No caso de overdose de carbamazepina, vários sintomas podem ocorrer, alguns dos quais são muito graves. Entre estes, lembramos alguns:
- Depressão do sistema nervoso central;
- Desorientação, disartria, distúrbios psicomotores e convulsões;
- Depressão respiratória;
- taquicardia;
- Hipotensão ou hipertensão;
- síncope;
- vômitos;
- Retenção urinária, oligúria e anúria.
O tratamento de dose excessiva envolve a hospitalização do paciente. Embora não existam antídotos específicos, ainda é possível realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado . Se necessário, a hemoperfusão de carvão também é possível. O paciente também receberá todos os tratamentos de suporte necessários.
Dada a gravidade dos sintomas, em caso de assunção - presumida ou presumida - de doses excessivas de carbamazepina, é necessário contactar imediatamente o serviço de saúde ( telefone 118 ) ou dirigir-se ao serviço de urgência mais próximo com a embalagem do medicamento tomado.
Mecanismo de ação
Como funciona a carbamazepina?
A carbamazepina é usada em terapia para tratar distúrbios completamente diferentes uns dos outros. Isso é possível porque esse princípio ativo é capaz de desempenhar diferentes funções no nível central.
Atividade antiepiléptica
A actividade antiepiléptica da carbamazepina parece ser atribuível ao bloqueio dos canais de sódio dependentes da voltagem, efectuados por interacção com a sua subunidade alfa. Graças a este bloqueio, há a inibição de descargas neuronais repetidas e a redução da propagação sináptica de impulsos excitatórios . Além disso, a carbamazepina também é capaz de estabilizar as membranas nervosas hiperexcitadas e reduzir a liberação de glutamato (um dos neurotransmissores excitatórios do sistema nervoso central).
Atividade antimanic
A capacidade da carbamazepina para combater episódios de mania é provavelmente devida à inibição do turnover da dopamina e norepinefrina que a substância ativa em questão é capaz de exercer.
Atividade anti-dor
O mecanismo de ação pelo qual a carbamazepina é capaz de neutralizar a neuralgia do trigêmeo, infelizmente, ainda não é conhecido. Apesar disso, sua eficácia é comprovada por numerosos estudos e pela mesma prática clínica.
Método de uso e Posologia
Como tomar carbamazepina
Como mencionado, a fim de realizar sua ação terapêutica, a carbamazepina deve ser administrada por via oral . Por esta razão, o medicamento é formulado em comprimidos ou xarope (a última forma farmacêutica é indicada para crianças).
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um pouco de água, enquanto o xarope deve ser bebido como está.
Normalmente, a carbamazepina pode ser tomada indiferentemente antes ou depois das refeições, no entanto, é aconselhável seguir sempre as instruções dadas pelo médico.
A dosagem de carbamazepina deve ser estabelecida pela figura de saúde acima mencionada para cada paciente de acordo com vários fatores, tais como: idade, peso corporal, distúrbio que deve ser tratado e a resposta do mesmo paciente à terapia. Em qualquer caso, as doses normalmente usadas serão relatadas abaixo, embora possam ser modificadas pelo médico se ele considerar necessário.
Tratamento de crises epilépticas
adultos
No tratamento da epilepsia, a dose de carbamazepina usada rotineiramente em adultos no início do tratamento é de 100-200 mg uma ou duas vezes ao dia. Posteriormente, o médico pode aumentar a quantidade de substância ativa administrada até que a dose ideal de manutenção seja atingida para cada paciente. No entanto, esta dose não deve exceder 400 mg de carbamazepina duas ou três vezes por dia.
crianças
Para tratar a epilepsia, a carbamazepina também pode ser administrada em crianças. Geralmente, o xarope é usado. As dosagens usuais serão resumidas abaixo.
- Dose inicial de carbamazepina:
- Crianças menores de 4 anos de idade: 20-60 mg por dia; subsequentemente, a dose é aumentada em 20-60 mg a cada dois dias até que a dose de manutenção ideal seja atingida.
- Crianças com mais de 4 anos de idade: 100 mg por dia; depois disso, esta dose é aumentada em 100 mg por semana até que a dose de manutenção ideal seja alcançada.
- Dose de manutenção de carbamazepina:
- Crianças menores de 1 ano de idade: 100-200 mg por dia.
- Crianças com 1 a 5 anos: 200-400 mg por dia para serem divididas em 2 a 3 administrações.
- Crianças entre as idades de 6 e 10: 400-600 mg por dia para ser dividido em 2-3 administrações.
- Crianças e adolescentes com idades compreendidas entre os 11 e os 15 anos: 600-1000 mg por dia, a dividir em 2 a 3 administrações.
- Adolescentes com mais de 15 anos de idade: 800-1200 mg por dia para serem divididos em 2 a 3 administrações.
Tratamento da Neuralgia do Trigêmeo
Em pacientes adultos, a carbamazepina também pode ser usada para tratar a neuralgia do trigêmeo. Neste caso, a dose inicial habitual é de 200 a 400 mg por dia. A dosagem pode então ser gradualmente aumentada até que o desaparecimento da dor seja alcançado. Na maioria dos casos, a resolução do estímulo doloroso é alcançada ao atingir a dose de 200 mg de carbamazepina três ou quatro vezes ao dia.
Subsequentemente, o médico reduzirá gradualmente a quantidade de substância ativa administrada até que a dose mínima de manutenção efetiva seja alcançada.
Tratamento de mania
Finalmente, em pacientes adultos, a carbamazepina também pode ser usada para tratar a mania, um tipo particular de distúrbio psiquiátrico. A dose de princípio ativo usualmente usada nestes casos é de 400-600 mg a ser tomada em duas ou três doses divididas durante o dia.
Pacientes idosos e pacientes sensíveis
Em doentes idosos e particularmente em doentes sensíveis, o seu médico pode decidir reduzir as doses de carbamazepina administradas rotineiramente.
Gravidez e aleitamento
A carbamazepina pode ser tomada durante a gravidez e amamentação?
A ingestão de carbamazepina durante a gravidez pode ter efeitos adversos sobre a saúde do feto, pois expõe a um alto risco de desenvolver malformações, como lábio leporino ou malformações do coração e do sistema vascular. Portanto, o uso da substância ativa é geralmente contraindicado durante a gestação, exceto no caso em que o médico não considere absolutamente necessário salvaguardar a vida da mulher.
Como a carbamazepina é excretada no leite materno, as mães que amamentam precisam informar o médico sobre sua condição antes de iniciar o tratamento com a substância ativa em questão. No entanto, mesmo neste caso, o uso de carbamazepina é geralmente contra-indicado, a menos que o médico considere absolutamente necessário.
Nota
A carbamazepina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais . Portanto, durante o tratamento com esta substância ativa, recomenda-se a utilização de métodos contraceptivos alternativos (por exemplo, profilático). Se tiver alguma dúvida, deve contactar o seu médico ou o seu ginecologista.
Contra-indicações
Quando carbamazepina não deve ser usado
A carbamazepina NÃO deve ser usada na presença de uma ou mais das seguintes condições:
- Hipersensibilidade conhecida à mesma carbamazepina ou a qualquer um dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
- Hipersensibilidade conhecida a outros medicamentos com uma estrutura química semelhante à da carbamazepina (como, por exemplo, antidepressivos tricíclicos);
- Presença de bloqueio atrioventricular;
- Presença de depressão da medula óssea ou produção insuficiente de células sanguíneas;
- Presença de porfiria hepática;
- Terapia com inibidor da monoamina oxidase (IMAO);
- Gravidez e amamentação.
