O CARDURA ® é um medicamento à base de mesilato de doxazosina.
GRUPO TERAPÊUTICO: Bloqueador de receptores alfa-adrenérgicos.
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial essencial.
Mecanismo de ação da Doxazosina CARDURA ®
A doxazosina, administrada por via oral através do CARDURA ®, é absorvida no nível gastrointestinal, atingindo as concentrações plasmáticas máximas entre a segunda ea quarta hora após a administração. Metabolizada quase completamente no fígado, é excretada após uma meia-vida longa (cerca de 22 horas), principalmente através das fezes.
Ligado principalmente às proteínas plasmáticas, o CARDURA ® é capaz de atuar seletivamente nos receptores adrenérgicos alfa 1 expressos na superfície das células musculares lisas vasculares, inibindo sua ativação e conseqüente contração. Em termos sistêmicos, esse efeito se traduz em uma redução da vasoconstrição periférica arteriolar, com diminuição da pós-carga e da pressão arterial.
O efeito terapêutico do CARDURA ®, expresso no papel hipotensor da doxazosina, aparece cerca de 2 horas após sua ingestão, para maximizar entre a quarta e a sexta hora.
Os efeitos hemodinâmicos acima mencionados, que inevitavelmente também se traduzem numa regressão da hipertrofia ventricular esquerda, são acompanhados por efeitos metabólicos, com uma redução das concentrações plasmáticas de lípidos e do risco cardiovascular. Tudo isso garante uma importante ação preventiva contra as doenças cardiovasculares.
Estudos realizados e eficácia clínica
ESTUDO DA ASOCIA: EFICÁCIA DA DOXAZOSINA NA HIPERTENSÃO
Este importante estudo, realizado em cerca de 3600 doentes, mostrou como a administração de doxazosina (4 ou 8 mg / dia), durante algumas semanas, poderia causar uma diminuição da pressão sistólica de 161 mmHg para 142 mmHg nas primeiras 4 semanas de tratamento, até 136 mmHg na décima sexta semana. A mesma tendência foi observada para a pressão diastólica, com redução de 95 para 84 mmHg nas primeiras 4 semanas, para apenas 80 mmHg na 16ª semana de tratamento.
2. DOXAZOSINA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL RESISTENTE
A doxazosina tem sido utilizada com enorme sucesso terapêutico no tratamento da hipertensão resistente à terapia farmacológica comum. Os dados mostram uma redução nos níveis de pressão arterial de 159/92 mmHg para 126/73 mmHg, registrados em cerca de 100 pacientes tratados por vários meses com doxazosina em doses diárias entre 2 e 16mg.
3. DOXAZOSINA NA PROTEÇÃO CARDIOVASCULAR
Em contraste com muitos outros fármacos anti-hipertensivos, a doxazosina parece combinar a ação hipotensora com um efeito metabólico, assegurando uma redução significativa nas concentrações plasmáticas de colesterol LDL e, sobretudo, a porção oxidada desta lipoproteína. Este importante efeito metabólico poderia representar uma arma adicional na proteção contra doenças cardiovasculares.
Método de uso e dosagem
CARDURA ® 2/4 mg comprimidos de doxazosina: no tratamento da hipertensão arterial, o procedimento terapêutico envolve a administração de 1 mg de doxazosina (meio comprimido de 2 mg) nas primeiras 2 semanas. Caso o efeito hipotensor obtido não fosse o desejado, a dose poderia ser ajustada até o máximo de 16 mg / dia.
Dada a longa meia-vida do medicamento, pode-se recorrer à dosagem única diária.
A otimização da eficácia hipotensiva também pode ser obtida pela administração concomitante de outro medicamento anti-hipertensivo.
EM TODOS OS CASOS, ANTES DA PRESSÃO DE Doxazosina CARDURA ® - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO EO CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências CARDURA ® Doxazosin
É aconselhável iniciar o protocolo terapêutico com dosagens modestas de doxazosina (1 mg / dia), a fim de evitar os sintomas clássicos de hipotensão postural que acompanham a ingestão de CARDURA ® na fase inicial do tratamento, ou em ajustes subseqüentes de dose.
Considerando também o importante metabolismo hepático, CARDURA ® deve ser administrado com cuidado especial - freqüentemente monitorando os níveis de pressão arterial e função hepática - em pacientes com insuficiência hepática ou função reduzida deste órgão.
Os efeitos colaterais associados à hipotensão, como tontura, sonolência e tontura, podem comprometer as habilidades perceptuais normais do paciente e tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Estudos experimentais não mostraram quaisquer efeitos prejudiciais particulares sobre a saúde do feto, se não em doses decididamente superiores às terapêuticas. Apesar dessa evidência, o consumo de CARDURA ® durante a gravidez deve ser o mais limitado possível, devido aos potenciais efeitos hemodinâmicos que podem comprometer a perfusão placentária e corrigir o desenvolvimento fetal e a ausência de ensaios clínicos.
O mesmo argumento é replicável durante a lactação, dada a possível secreção de doxazosina no leite materno.
interações
Os vários estudos publicados na literatura parecem concordar com o bom perfil de tolerabilidade da doxazosina e com a ausência de interações farmacológicas evidentes, que são arriscadas para a saúde do paciente.
Destaca-se o aumento da eficácia hipotensiva registrada após o uso concomitante de CARDURA ® de outros anti-hipertensivos; efeito que pode ser utilizado com sucesso também para fins terapêuticos.
CARDURA ® Doxazosin contra-indicações
CARDURA ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e redução grave da função hepática.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
A ação vasodilatadora da droga parece ser parcialmente responsável pelos efeitos colaterais associados à terapia CARDURA ®. Mais precisamente, astenia, mal-estar, edema, tontura, cefaléia, tontura e sonolência foram os mais comumente observados durante os vários ensaios clínicos.
A estes são adicionados outros, alguns dos quais são de modesta relevância clínica, reclamados por pacientes em tratamento, e coletados durante a fase pós-comercialização, incluindo: hipotensão, sensação de calor, parestesia, vermelhidão, distúrbios gastrointestinais, broncoespasmos, alterações na freqüência cardíaca e capacidade de despontar.
notas
CARDURA ® só pode ser vendido sob receita médica.
