O que é Tredaptive?
Tredaptive é um medicamento que contém duas substâncias activas: ácido nicotínico (também conhecido como niacina ou vitamina B3) e laropiprant. Está disponível como comprimidos de lançamento modificados. O termo "libertação modificada" refere-se ao facto de os dois ingredientes activos serem libertados do comprimido a velocidades diferentes dentro de algumas horas.
Para que é utilizado Tredaptive?
O Tredaptive é utilizado em conjunto com dietas e exercícios em pacientes com dislipidemia (níveis excessivamente altos de gordura no sangue), especialmente com "dislipidemia mista mista" e "hipercolesterolemia primária". Pacientes com dislipidemia mista combinada apresentam níveis elevados de LDL (os chamados "maus") colesterol e triglicerídeos (um tipo de gordura) e baixos níveis de colesterol HDL ("bom") no sangue. A hipercolesterolemia primária refere-se à condição em que os níveis de colesterol no sangue estão elevados; "primário" significa o fato de que a hipercolesterolemia não é devida a uma causa específica.
Tredaptive é geralmente administrado em conjunto com uma estatina (o medicamento padrão redutor do colesterol) nos casos em que a estatina sozinha não é suficientemente eficaz. Tredaptive é usado sozinho em pacientes que não podem tomar estatinas.
O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Como o Tredaptive é usado?
A dose inicial de Tredaptive é de um comprimido uma vez por dia durante quatro semanas, após o que a dose é administrada em dois comprimidos por dia. O comprimido deve ser tomado por via oral com alimentos, à noite ou antes de ir para a cama, e deve ser engolido inteiro, ou seja, sem dividi-lo, quebrando-o, esmagando-o ou mastigando-o. O uso de Tredaptive não é recomendado para jovens com menos de 18 anos de idade devido à falta de informação sobre segurança e eficácia para este grupo. Ele também deve ser usado com cautela em pacientes com problemas renais e não deve ser usado em pacientes com problemas no fígado.
Como funciona o Tredaptive?
Os dois ingredientes ativos de Tredaptive, ácido nicotínico e laropiprant, têm diferentes modos de ação.
O ácido nicotínico é uma substância natural que é usada como uma vitamina em doses baixas. Em altas doses, reduz os níveis de gordura no sangue de acordo com um mecanismo ainda não totalmente conhecido. Os primeiros usos do ácido nicotínico como droga para alterar os níveis de gordura no sangue
remonta a meados dos anos 50, no entanto, foi usado de forma limitada devido aos efeitos colaterais, em particular vermelhidão da pele.
Acredita-se que a vermelhidão causada pelo ácido nicotínico se deva à liberação de uma substância, a "prostaglandina D2" (PGD2), das células da pele que causa a dilatação dos vasos sangüíneos da pele. Laropiprant bloqueia os receptores aos quais PGD2 normalmente se liga. Com receptores bloqueados, a PGD2 é incapaz de dilatar os vasos da pele, o que reduz a frequência e a intensidade da vermelhidão.
O comprimido Tredaptive consiste em uma camada de laropiprant e uma camada de ácido nicotínico. Após a ingestão, o laropiprant é liberado no sangue, bloqueando os receptores PGD2. O ácido nicotínico é liberado mais lentamente que a outra camada e sua função é modificar as gorduras.
Quais estudos foram realizados em Tredaptive?
Os efeitos do Tredaptive foram analisados em modelos experimentais antes de serem estudados em seres humanos.
Tredaptive tem sido objeto de quatro estudos principais envolvendo pacientes com hipercolesterolemia ou dislipidemia mista.
Dois estudos examinaram a eficácia do Tredaptive na alteração dos níveis de gordura no sangue. O primeiro estudo comparou a eficácia de Tredaptive com a do ácido nicotínico isolado ou de um placebo (um tratamento simulado) na redução dos níveis de colesterol LDL num total de 1613 doentes. O estudo também examinou os sintomas de vermelhidão através de um questionário especialmente preparado.
O segundo estudo comparou a combinação de Tredaptive e sinvastatina (uma estatina) em comparação com Tredaptive sozinho ou a sinvastatina isolada em 1398 pacientes. O principal parâmetro de eficácia foi a alteração dos níveis de colesterol LDL no sangue após 12 semanas.
O terceiro e quarto estudos examinaram a eficácia do laropiprant na redução da vermelhidão do ácido nicotínico em um total de 2349 pacientes tratados com Tredaptive ou ácido nicotínico. A vermelhidão foi medida por um questionário sobre os sintomas de vermelhidão.
Qual o benefício demonstrado pelo Tredaptive durante os estudos?
Tredaptive foi eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL no sangue. No primeiro estudo, os níveis de colesterol LDL foram reduzidos em 19% nos doentes tratados com Tredaptive em comparação com 1% dos doentes tratados com placebo. O segundo estudo mostrou que os níveis de colesterol LDL foram reduzidos ainda mais se Tredaptive fosse tomado em combinação com sinvastatina (redução de 48%), em comparação com Tredaptive (redução de 17%) ou sinvastatina (redução de 37%) tomadas isoladamente.
A adição de laropiprant ao ácido nicotínico reduziu os sintomas de vermelhidão induzida pelo ácido nicotínico. No primeiro e terceiro estudos, houve menos relatos de vermelhidão moderada, grave ou extrema em pacientes tratados com Tredaptive em comparação com pacientes tratados apenas com ácido nicotínico. No quarto estudo, a vermelhidão apareceu por menos dias em doentes tratados com Tredaptive do que em doentes tratados apenas com ácido nicotínico.
Qual é o risco associado ao Tredaptive?
O efeito secundário mais frequente associado ao Tredaptive (observado em mais de 1 em cada 10 doentes) é vermelhidão. Para a lista completa dos efeitos secundários comunicados relativamente ao Tredaptive, consulte o Folheto Informativo.
Tredaptive não deve ser utilizado em doentes que possam ser hipersensíveis (alérgicos) ao ácido nicotínico, ao laropiprant ou a qualquer outro componente do medicamento. Também não deve ser usado em pacientes com problemas hepáticos, úlceras ativas no estômago ou sangramento arterial.
Por que o Tredaptive foi aprovado?
O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os benefícios do Tredaptive são superiores aos riscos no tratamento da dislipidemia, particularmente em doentes com dislipidemia mista e em doentes com hipercolesterolemia primária, e recomendou a libertação de autorização de comercialização para Tredaptive.
Mais informações sobre Tredaptive:
Em 3 de julho de 2008, a Comissão Europeia concedeu uma Autorização de Introdução no Mercado, válida para toda a União Europeia, para o medicamento Tredaptive, à Merck Sharp & Dohme Ltd.
Para a versão completa do EPAR do Tredaptive, clique aqui.
Última atualização deste resumo: 05-2008.
