ZYLORIC ® alopurinol

ZYLORIC ® é um medicamento à base de alopurinol

GRUPO TERAPÊUTICO: Antigoutosis - Inibidores da Xantinhoidase.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® é indicado na profilaxia da gota e da formação de cálculos renais contendo ácido úrico e oxalatos de cálcio.

Este medicamento também é utilizado na prevenção da hiperuricemia induzida pela quimioterapia antitumoral.

Mecanismo de ação do alopurinol ZYLORIC ®

O alopurinol, o ingrediente ativo do ZYLORIC ®, é uma molécula estruturalmente muito semelhante à hipoxantina, com a qual compete como substrato de inúmeras enzimas.

Do ponto de vista terapêutico, a eficácia do antidepressivo deste princípio ativo deve-se à capacidade de inibir uma enzima pertencente à família da redutase do óxido, conhecida como xantinasexidase, responsável pela conversão de xantina e hipoxantina em ácido úrico, um elemento patogênico da gota. e litíase úrica.

O excesso de ácido úrico, portanto associado a um aumento da atividade da xantinosidase, é apoiado pelas concentrações crescentes de xantina, um produto derivado do catabolismo das purinas e da hipoxantina em particular.

No entanto, na base da patogênese da gota, além de uma produção aumentada de ácido úrico, alimentada por dietas ricas em proteínas ou por terapias farmacológicas particulares, também é possível incluir alterações na excreção urinária desse metabólito ou déficits congênitos que estão na base de síndromes caracterizadas por curso clínico grave.

A eficia teraptica do alopurinol tamb facilitada pelas excelentes propriedades farmacocinicas, que permitem a absoro rida gastrointestinal deste ingrediente activo e a biotransformao em metabolitos dotados de actividade biolica tal como o oxipurinol.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. POLIMORFISMOS E REAÇÕES ADVERSAS AO ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 20 de fevereiro de 2012.

Estudo interessante que demonstra como a presença de um determinado polimorfismo no gene HLA-B pode aumentar significativamente o risco de desenvolver reações adversas ao alopurinol, com o surgimento de lesões na pele e cicatrizes relacionadas.

2. OS EFEITOS CARDIOVASCULARES DO ALOPURINOL

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Estudo experimental que amplia os efeitos terapêuticos do alopurinol também para o tratamento de certas doenças cardiovasculares.

Mais precisamente, este ingrediente ativo pode representar uma droga potencial para o tratamento da cardiomiopatia isquêmica e da insuficiência cardíaca congestiva.

3. ALPURINOL: MEDICAMENTOS DE PRIMEIRA LINHA NO TRATAMENTO DE GOTTA

Clin Pharmacol Ther. Setembro de 2011; 90 (3): 363-4.

Estudo que reafirma a importância do alopurinol no tratamento da gota crônica.

De fato, apesar da comercialização de novos ingredientes ativos úteis no tratamento da litíase da gota e do urato, o alopurinol continua sendo a droga mais eficaz e, por essa razão, considerada uma estratégia de primeira linha na terapia ura.

Método de uso e dosagem

ZYLORIC ®

100 mg ou 300 mg de comprimidos de alopurinol;

300 mg de grânulos dispersíveis com alopurinol.

O tratamento com alopurinol deve ser definido pelo seu médico, com base no nível sanguíneo de ácido úrico, no estado da função renal e na gravidade do quadro clínico.

Geralmente, o esquema de dosagem envolve o início da terapia em doses baixas (100 mg por dia) a serem ajustadas, se necessário, até a normalização da uremia; a este respeito, os 300 mg diários de ácido úrico são geralmente suficientes para reequilibrar as concentrações sanguíneas deste elemento.

O médico, no entanto, poderia reservar tratamentos em dosagens ainda maiores em pacientes que sofrem de graves desequilíbrios.

Recomenda-se tomar ZYLORIC ® todos os dias ao mesmo tempo, de preferência após as refeições.

Advertências ZYLORIC ® Allopurinol

Todo o tratamento com alopurinol deve ser supervisionado pelo seu médico, a fim de evitar a ocorrência de reações adversas graves e, ao mesmo tempo, garantir a máxima eficácia terapêutica.

Particular atenção deve ser dada aos pacientes que sofrem de insuficiência renal e hepática, para os quais o risco de desenvolver efeitos colaterais é aumentado.

Dada a possível ocorrência de ataques agudos de articulações gotosas após a ingestão imediata de alopurinol, seria indicado administrar drogas antiinflamatórias não esteróides profiláticas ou colchicina nos estágios iniciais do tratamento.

Também é aconselhável aumentar a ingestão diária de água, a fim de facilitar tanto a excreção urinária de ácido urinário quanto a dos catabólitos alopurinol.

Tomar ZYLORIC ® pode ocasionalmente causar sonolência, portanto, o paciente deve avaliar suas habilidades cognitivas antes de dirigir um veículo.

A presença de lactose no ZYLORIC ® pode ser problemática para pacientes que sofrem de má absorção de glucose-galactose, intolerância à lactose ou deficiência da enzima lactase.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ausência de ensaios clínicos e a presença de estudos experimentais contraditórios relacionados aos potenciais efeitos tóxicos do alopurinol sobre a saúde do feto e do lactente levam especialistas a aconselharem contra o uso de ZYLORIC ® durante a gravidez e no período subsequente de lactação. mama, a menos que seja estritamente necessário.

interações

Estudos farmacocinéticos diferentes mostraram a presença de diferentes interações, algumas das quais são clinicamente relevantes, entre alopurinol e diferentes princípios ativos.

Os mais importantes são aqueles com:

Inibidores da ECA, responsáveis por um aumento do risco de toxicidade, especialmente na presença de pacientes com insuficiência renal;
Antibióticos como amoxicilina e ampicilina, para os quais foi observado um risco aumentado de desenvolver erupções cutâneas;
Anticoagulantes orais, perigosos para o aumento do risco de sangramento;
Antivirais, teofilina e ciclosporina, acompanhados por aumento das concentrações sangüíneas e risco relativo de toxicidade;
Agentes citotóxicos, responsáveis por um potencial aumento na toxicidade da azatiopirina e mercaptopurina;
Uricosurics, capaz de aumentar a depuração renal de alopurinol e oxyurinol, reduzindo o seu efeito terapêutico.

Contra-indicações ZYLORIC ® Allopurinol

A utilização de ZYLORIC ® está contra-indicada em doentes hipersensíveis à substância activa ou a um dos seus excipientes e como tratamento farmacológico do episódio agudo de gota.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Embora na maioria dos pacientes o tratamento com ZYLORIC ® seja bem tolerado e, no máximo, acompanhado de efeitos colaterais clinicamente baixos, em casos raros, concentrados especialmente em pacientes com insuficiência renal e hepática, foi observado o surgimento de reações de hipersensibilidade. com erupção cutânea, febre, esfoliação da pele e vasculite, distúrbios gastrointestinais, astenia, mal-estar, tonturas, sonolência, alterações da visão e do paladar, hipertensão, alopecia, hepatotoxicidade, parestesias e neuropatias, ginecomastia e alterações hematológicas.

Em todos estes casos, é de importância fundamental consultar imediatamente o seu médico e, eventualmente, propor a suspensão do tratamento.