octreotida

O octreotide é um peptídeo cuja estrutura é semelhante à da somatostatina, um hormônio produzido pelo hipotálamo, pelo pâncreas e pelo trato gastrointestinal. Foi sintetizado em 1979 pelo químico Wilfried Bauer e depois comercializado sob o nome Sandostatin®.

Octreotide - Estrutura Química

O octreotide não tem atividade antitumoral, mas é usado para aliviar os sintomas causados por certos tipos de tumores.

indicações

Para o que você usa

O uso de octreotide é indicado para o tratamento de:

Acromegalia em pacientes nos quais o tratamento cirúrgico é inadequado ou não é possível; acromegalia é uma condição caracterizada pela produção excessiva de hormônio do crescimento na idade adulta;
Adenomas hipofisários secretando hormônio do crescimento (também conhecido como GH);
Adenomas hipofisários secretando hormônio estimulante da tireoide (também conhecido como TSH);
Para aliviar a diarreia e os afrontamentos associados à síndrome carcinóide ;
Para aliviar os sintomas associados com tumores endócrinos gastroenteropancreáticos, como - por exemplo - os VIPomas, ou tumores neuroendócrinos caracterizados por produção excessiva de hormônio intestinal vasoativo, também conhecido como VIP.

Além disso, o octreotide pode ser rotulado com radionuclídeos, como o índio-111 ou o gálio-68, e usado em diagnóstico por imagem médica.

Se, por outro lado, o fármaco for marcado com radionuclídeos como o ítrio-90 ou o Lutécio-177, pode ser usado no tratamento de tumores neuroendócrinos irressecáveis.

avisos

Como o octreotide é capaz de inibir a síntese de insulina, a tolerância à glicose pode ocorrer. Os níveis de glicose no sangue devem, portanto, ser cuidadosamente monitorados.

O octreotide é capaz de reduzir a motilidade da vesícula biliar, portanto, análises radiográficas são recomendadas antes e durante o tratamento com a droga.

Em alguns indivíduos, o tratamento com octreotida pode causar uma absorção prejudicada da gordura da dieta.

Como o octreotido pode diminuir a absorção de vitamina B12, é necessária uma monitorização constante dos níveis sanguíneos em pacientes que tomam o medicamento - com deficiência prévia de vitaminas.

interações

O octreotide é capaz de reduzir a absorção intestinal da ciclosporina (um medicamento imunossupressor usado para prevenir a rejeição em transplantes) e pode retardar a absorção da cimetidina (um medicamento usado para a úlcera gástrica).

A administração concomitante de octreótido e bromocriptina pode aumentar a biodisponibilidade da bromocriptina.

Octreotide - como outros análogos de somatostatina - poderia reduzir o metabolismo de drogas como:

Quinina, um alcalóide natural com propriedades antipiréticas, antimaláricas e analgésicas;
Carbamazepina, um medicamento usado no tratamento da epilepsia;
Digoxina, um medicamento usado para aumentar a força de contração cardíaca;
Varfarina, um anticoagulante;
Terfenadina, um medicamento anti-histamínico.

Portanto, é necessário prestar muita atenção à administração simultânea desses medicamentos e octreotida.

Efeitos colaterais

O octreotide pode induzir vários efeitos colaterais que variam dependendo da quantidade de droga administrada e dependendo da condição geral do paciente.

Diz-se que os efeitos adversos devem manifestar-se todos e com a mesma intensidade em cada paciente, uma vez que existe uma alta variabilidade de resposta à terapia entre um indivíduo e outro.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após a terapia com octreotide.

Distúrbios gastrointestinais

A terapia com octreotide pode causar uma variedade de distúrbios gastrintestinais que ocorrem na forma de diarréia, dor abdominal, náusea, vômito, constipação, flatulência, inchaço abdominal e descoloração das fezes. Estes efeitos podem ser reduzidos evitando a ingestão de alimentos perto do momento da administração da droga.

Mais raramente, obstrução intestinal aguda, pancreatite aguda, contração de defesa da musculatura abdominal e pancreatite induzida por colelitíase (presença de pedras nos ductos biliares ou vesícula biliar) também podem ocorrer.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com octreotida pode causar colelitíase, colecistite (uma inflamação da vesícula biliar, também conhecida como vesícula biliar) ou hiperbilirrubinemia (aumento da concentração sérica de bilirrubina).

O octreotide também pode causar hepatite aguda sem colestase, hepatite colestática, icterícia e icterícia colestática.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Octreotide pode causar erupções cutâneas acompanhadas de comichão, urticária e alopecia . Recomendamos o uso de detergentes neutros.

Cardiopatias

A terapia com octreotide pode favorecer o aparecimento de arritmias cardíacas, tanto de bradicardia quanto de taquicardia.

Distúrbios da tireóide

O tratamento com octreotida pode causar hipotireoidismo e disfunção tireoidiana que ocorrem com a diminuição dos níveis sanguíneos de TSH e o hormônio L-tiroxina (ou T4).

Distúrbios do sistema nervoso

Após o uso de octreotide, o aparecimento de dor de cabeça e tontura é muito comum.

Distúrbios de nutrição e metabolismo

O octreotide pode alterar a tolerância à glicose e induzir hiperglicemia que pode se tornar permanente após a administração crônica da droga. Terapia com a droga também pode promover o aparecimento de anorexia .

Alterações de testes diagnósticos

A terapia com octreotida pode aumentar os níveis sanguíneos de transaminases, fosfatase alcalina e γ-glutamil transferase.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com octreotide são:

Reações alérgicas e / ou hipersensíveis em indivíduos sensíveis;
anafilaxia;
desidratação;
dispnéia;
Dor localizada no local da injeção da droga.

overdose

Não há antídoto em caso de overdose. Os sintomas que podem aparecer - após uma overdose de octreotide - são depressão, fadiga, fraqueza, ansiedade, falta de concentração e micção freqüente. O tratamento medicamentoso quando se toma uma sobredosagem de medicação é apenas sintomático.

Mecanismo de ação

Como mencionado anteriormente, o octreotide é um fármaco sintético com uma estrutura semelhante à do hormônio endógeno somatostatina.

O octreotide tem efeitos biológicos semelhantes aos da somatostatina, mas tem uma duração de ação mais longa. Em particular - em comparação com a somatostatina - o octreótido inibe mais fortemente a libertação de hormona do crescimento, glucagon e insulina.

Instruções de uso - Posologia

A via subcutânea é recomendada para administração de octreotide. Entretanto, se uma ação rápida for necessária - por exemplo, no caso de uma crise carcinóide - a droga pode ser administrada por via intravenosa em bolus, concomitantemente ao monitoramento constante do ritmo cardíaco.

A dose de octreotida a ser administrada e a duração do tratamento devem ser estabelecidas pelo médico de acordo com a patologia a ser tratada e de acordo com a condição do paciente e o quadro clínico.

Em doentes com cirrose hepática preexistente, pode haver um aumento na biodisponibilidade do octreótido, o que pode ser prejudicial; Como conseqüência, o ajuste da dose do medicamento administrado pode ser necessário.

Não foi observada redução na tolerância ao octreotide em pacientes idosos, portanto, o ajuste da dose não deve ser necessário.

Gravidez e aleitamento

Foram realizados estudos em animais que mostraram um atraso transitório no crescimento da prole antes do desmame, mas nenhum efeito fetotóxico, teratogênico ou outros efeitos reprodutivos foram relatados. Outros estudos em animais mostraram, em vez disso, que o octreotide é excretado no leite humano.

À luz desses estudos, conclui-se que a ingestão de octreotide durante a gravidez deve ser evitada, exceto nos casos em que o médico não considere estritamente necessário.

Para evitar efeitos tóxicos na criança, as mulheres que tomam o medicamento não devem amamentar.