A clozapina é um medicamento antipsicótico de nova geração e - como tal - reduziu os efeitos colaterais extrapiramidais e não produz discinesia tardia após terapia de longo prazo.
Clozapina - Estrutura Química
No entanto, a clozapina pode causar outros efeitos adversos muito graves, portanto, não é uma droga de primeira escolha.
indicações
Para o que você usa
O uso de clozapina é indicado para o tratamento de:
- Esquizofrenia que não responde ao tratamento com outras drogas;
- A esquizofrenia em doentes que foram submetidos a outra terapia antipsicica desenvolveu efeitos secundios neurolicos graves e n desejeis;
- Transtornos psicóticos que ocorrem no curso da doença de Parkinson.
avisos
A clozapina não deve ser administrada nos seguintes casos:
- Pacientes que perderam a consciência
- Pacientes nos quais os transtornos psicóticos são causados por envenenamento por álcool ou intoxicação por medicamentos;
- Em pacientes com dano cerebral e redução da função cerebral.
A clozapina só pode ser usada em pacientes que têm uma concentração normal de glóbulos brancos na corrente sanguínea. Portanto, antes, durante e após o tratamento com a droga, controles apropriados devem ser realizados.
Os pacientes que recebem clozapina que sofreram de doenças como fígado, rins e / ou doenças cardiovasculares, próstata aumentada, epilepsia, diabetes ou risco de acidente vascular cerebral devem ser monitorados de perto.
Pacientes idosos com 60 ou mais anos de idade com clozapina devem ser monitorados regularmente e devem ser monitorados regularmente.
Pacientes idosos com demência não devem tomar clozapina devido ao aumento do risco de derrame e morte.
Como a clozapina pode inibir o peristaltismo intestinal, deve-se tomar cuidado com a administração do medicamento em pacientes que tenham sofrido de distúrbios intestinais graves e / ou que tenham sido operados no abdômen.
Como a clozapina promove a formação de coágulos sanguíneos, deve-se tomar cuidado com a administração da droga em pacientes com história familiar de distúrbios de coagulação.
A clozapina pode aumentar os níveis de açúcar no sangue e pode agravar o diabetes em pacientes com essa condição. Portanto, análises regulares são recomendadas.
A clozapina pode causar inflamação do miocárdio (o músculo cardíaco), se isso ocorrer, o tratamento com a droga deve ser interrompido imediatamente.
Além disso, a clozapina pode resultar no prolongamento do intervalo QT (o intervalo de tempo necessário para o miocárdio ser despolarizado e repolarizado), portanto, os pacientes que sofrem de doença cardiovascular - ou que tenham história familiar de prolongamento do intervalo QT - devem ser monitorado de perto.
A clozapina pode causar aumento de peso corporal e lipídios na corrente sanguínea, portanto o médico deve monitorar esses parâmetros.
A clozapina pode causar uma redução na pressão sanguínea com tontura e desmaio durante as primeiras semanas de uso. Pacientes com doença de Parkinson devem monitorar a pressão arterial, tanto na posição vertical quanto na posição supina.
O uso de álcool durante o tratamento com clozapina deve ser evitado.
A clozapina pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou utilizar máquinas.
interações
A mielossupressão induzida pela cielzapina (supressão da medula óssea) pode ser aumentada pela administração concomitante de medicamentos mielossupressores, portanto esta associação deve ser evitada. Entre essas drogas, mencionamos:
- Carbamazepina, um medicamento usado para tratar a epilepsia;
- Cloranfenicol, um antibiótico;
- sulfonamidas, drogas sintéticas com ação antibacteriana;
- Analgésicos pirazolólicos ;
- Fmacos citoticos (ticos para culas), tais como - por exemplo - fmacos anticancerenos;
- Injecções de depósito de antipsicóticos (formulações farmacêuticas especiais que permitem o acúmulo do fármaco nos tecidos e sua liberação de forma gradual).
O uso concomitante de clozapina e benzodiazepínicos aumenta o risco de desmaio.
A co-administração de clozapina e os seguintes medicamentos podem aumentar os efeitos colaterais no sistema nervoso central:
- Drogas anti-histamínicas ;
- IMAO (inibidores da monoamina oxidase);
- Medicamentos antidepressivos ;
- Benzodiazepinas ;
- Narcóticos ;
- Anestésicos ;
- Analgésicos opiáceos .
O uso concomitante de clozapina e drogas que prolongam o intervalo QT (como - por exemplo - outras drogas antipsicóticas e medicamentos que causam desequilíbrios eletrolíticos) pode aumentar o risco de problemas cardíacos e, portanto, deve ser evitado .
A clozapina pode aumentar os efeitos hipotensivos dos medicamentos anti-hipertensivos .
A co-administração de clozapina e ISRS (inibidores seletivos de recaptação de serotonina) pode aumentar a concentração sérica de clozapina.
A eficácia da clozapina pode ser reduzida pela administração concomitante dos seguintes medicamentos:
- Fenitoína, um medicamento usado no tratamento da epilepsia;
- Rifampicina, um medicamento usado para tratar a tuberculose;
- Omeprazol, um medicamento usado para tratar a gastrite.
O uso simultâneo de clozapina e lítio (um medicamento usado para tratar o transtorno bipolar) pode aumentar o risco de desenvolver síndrome maligna dos neurolépticos.
A clozapina pode antagonizar o efeito da adrenalina e noradrenalina .
O uso simultâneo de clozapina e ácido valpróico (um medicamento antiepiléptico) pode favorecer o aparecimento de convulsões, mesmo em pacientes sem epilepsia.
A clozapina pode aumentar a atividade da varfarina (um anticoagulante oral) e digoxina (um medicamento usado para aumentar a força de contração cardíaca), este aumento pode causar efeitos potencialmente perigosos.
Outras drogas que podem dar origem a interações quando administradas com clozapina são:
- Cetoconazol e itraconazol, drogas antifúngicas;
- Cimetidina, um medicamento usado para tratar a úlcera gástrica;
- Eritromicina, um antibiótico;
- Antivirais usados para tratar o HIV.
Fumar e café podem alterar a eficácia terapêutica da clozapina.
Efeitos colaterais
A clozapina pode induzir vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem. Isso acontece porque cada indivíduo tem sua própria sensibilidade ao medicamento, de modo que cada paciente responde à terapia de maneira diferente.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer como resultado da terapia com clozapina.
mielossupressão
O tratamento com clozapina pode causar mielossupressão, resultando na diminuição da produção de células sanguíneas. Isso pode causar:
- Anemia (diminuição dos níveis sanguíneos de hemoglobina), o principal sintoma do aparecimento da anemia é a sensação de esgotamento físico;
- Leucopenia (diminuição dos níveis de glóbulos brancos), com maior susceptibilidade à contracção de infecções;
- Plateletenia (diminuição do número de plaquetas), isso leva ao aparecimento de contusões anormais e sangramento com um risco aumentado de hemorragia.
Síndrome Maligna dos Neurolépticos
A Síndrome Neuroléptica Maligna é um distúrbio neurológico caracterizado por:
- febre;
- desidratação;
- Rigidez muscular;
- acinesia;
- suando;
- taquicardia;
- arritmia;
- Alterações do estado de consciência que podem evoluir para espanto e coma.
Se esses sintomas aparecerem, a cessação imediata do tratamento com clozapina é necessária e um médico deve ser contatado imediatamente.
Metabolismo e distúrbios nutricionais
A terapia com clozapina pode causar aumento do peso corporal, alterações na tolerância à glicose, aumento dos níveis de açúcar no sangue, diabetes mellitus, níveis excessivos de triglicerídeos no sangue e colesterol.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com clozapina pode causar:
- Distúrbios da fala;
- gagueira;
- inquietação;
- agitação;
- Sedação e sonolência;
- tonturas;
- dor de cabeça;
- tremores;
- Rigidez muscular;
- Espasmos musculares;
- convulsões;
- Consciência reduzida;
- Síndrome colinérgica.
Cardiopatias
A clozapina pode causar arritmias, miocardite (inflamação do músculo cardíaco), pericardite (inflamação do pericárdio), cardiomiopatia, prolongamento do intervalo QT, parada cardíaca e angina pectoris.
Doenças vasculares
O tratamento com clozapina pode causar hipertensão, hipotensão ortostática, perda repentina e temporária de consciência e pode promover coágulos sanguíneos.
Distúrbios pulmonares e das vias aéreas
A terapia com clozapina pode causar sufocamento, infecções do trato respiratório, pneumonia, tosse, chiado, depressão respiratória e parada respiratória.
Distúrbios gastrointestinais
A clozapina pode causar constipação, náuseas, vômitos, boca seca, dificuldade para engolir, diarréia, azia, obstrução intestinal e pancreatite.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com clozapina pode causar danos ao fígado, fígado gordo, hepatite e icterícia.
Distúrbios renais e do trato urinário
A terapia com clozapina pode causar incontinência, dificuldade em urinar, inflamação dos rins com sangue na urina, febre e dor, enurese noturna e insuficiência renal.
Pare os sintomas
Se o tratamento com clozapina for interrompido abruptamente, podem ocorrer sintomas de abstinência, como alucinações, dor de cabeça, náusea, vômito e diarréia. Portanto, uma interrupção gradual é recomendada.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos adversos que podem ocorrer durante a terapia com clozapina são:
- febre;
- fadiga;
- Reações de pele;
- Visão turva;
- Aumento da sudorese e salivação;
- Fraqueza e dor muscular;
- Espasmos musculares;
- Priapismo (ereção longa e dolorosa não acompanhada de excitação sexual).
overdose
Em caso de sobredosagem com clozapina, deve contactar imediatamente o seu médico e dirigir-se ao centro hospitalar mais próximo.
Entre os sintomas que podem aparecer, lembramos:
- Sonolência e letargia;
- Distúrbios motores;
- confusão;
- alucinações;
- delírios;
- inquietação;
- convulsões;
- Salivação excessiva;
- midríase;
- hipotensão;
- colapso;
- arritmias;
- Coma.
Mecanismo de ação
A clozapina realiza sua ação antipsicótica antagonizando os receptores 5-HT2A da serotonina (5-HT) e - de maneira menor - antagonizando os receptores dopaminérgicos D2. Além disso, a clozapina possui alta afinidade pelos receptores adrenérgicos α 1 e α 2, receptores muscarínicos histamínicos H1 e M1.
Instruções de uso - Posologia
A clozapina está disponível para administração oral na forma de comprimidos. Os comprimidos devem ser tomados inteiros com um copo de água. A droga pode ser tomada antes, durante ou após as refeições.
A dose de clozapina deve ser decidida pelo médico individualmente, dependendo da patologia a ser tratada e da resposta do paciente à terapia.
Os pacientes idosos podem necessitar de uma redução na dose da droga geralmente administrada.
esquizofrenia
Para o tratamento da esquizofrenia, a dose inicial usual é de 12, 5 mg de droga, para ser tomada uma vez ou duas vezes por dia. A dose pode ser aumentada até 25-100 mg de medicação por dia.
Em qualquer caso, a dose diária máxima de 900 mg nunca deve ser excedida.
Transtornos psicóticos no curso da doença de Parkinson
A dose inicial de clozapina administrada rotineiramente é de 12, 5 mg de droga, a ser administrada uma vez ao dia, à noite. A dose pode ser gradualmente aumentada para 25-37, 5 mg de medicação por dia.
Você nunca deve exceder a dose diária de 50-100 mg de clozapina.
Gravidez e aleitamento
Não é aconselhável tomar o medicamento durante a gravidez, especialmente no último trimestre, pois o bebê pode ter sérios efeitos adversos. Estes efeitos são tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldades de alimentação.
Como a clozapina pode ser excretada no leite materno, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.
Contra-indicações
O uso de clozapina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à clozapina;
- Em pacientes que sofrem ou sofreram de distúrbios da medula óssea;
- Em pacientes que tomam medicamentos que causam mielossupressão;
- Em pacientes com epilepsia não controlada;
- Em pacientes que sofrem - ou sofreram - de doenças cardíacas e / ou renais;
- Em pacientes com distúrbios hepáticos graves;
- Em pacientes com íleo paralítico;
- Em pacientes submetidos a tratamento com base em injeções antipsicóticas de longa duração (depósito antipsicótico);
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
