A azitromicina é um antibiótico pertencente à classe dos macrólidos. É um derivado semi-sintético da eritromicina, o progenitor dessa família.
Azitromicina - Estrutura Química
Comparada ao seu precursor eritromicina, a azitromicina tem uma maior estabilidade no ambiente ácido, uma maior meia-vida no plasma e até um espectro mais amplo de ação.
Muitas vezes, quando a terapia com macrolídeos é necessária, a azitromicina é o antibiótico de primeira escolha.
indicações
Para o que você usa
A azitromicina é usada para tratar infecções bacterianas causadas por microrganismos sensíveis a ela.
Mais precisamente, a azitromicina é indicada para o tratamento de:
- Infecções do trato respiratório superior e inferior, como sinusite, otite média, amigdalite, faringite, bronquite e pneumonia;
- Infecções odontostomatológicas;
- Infecções da pele e tecidos moles;
- Uretrite não gonocócica causada por Chlamydia trachomatis ;
- Infecções cervicais suportadas por clamídia;
- Úlcera macia causada por infecções por Haemophilus ducreyi .
avisos
Recomenda-se precaução na administração de azitromicina a doentes com insuficiência renal grave.
A azitromicina é principalmente metabolizada no fígado, portanto, a administração da droga em pacientes com doença hepática deve ser realizada com cautela e sob a supervisão rigorosa do médico.
Em caso de disfunção hepática, a azitromicina deve ser descontinuada imediatamente.
A terapia com azitromicina pode promover o aparecimento de superinfecções por bactérias ou fungos resistentes que normalmente povoam a flora bacteriana humana, como, por exemplo, Clostridium difficile ou Candida albicans .
O Clostridium difficile é considerado responsável pelo aparecimento da colite pseudomembranosa, caracterizada pelo aparecimento de diarreia grave. A colite pode às vezes ter resultados fatais e pode aparecer meses após o término do tratamento com o antibiótico.
A azitromicina pode causar um prolongamento do intervalo QT (o intervalo de tempo necessário para o miocárdio ventricular despolarizar e repolarizar), com um risco aumentado de parada cardíaca. Portanto, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com condições cardíacas pré-existentes.
A azitromicina pode piorar os sintomas de pacientes com miastenia gravis (uma doença neuromuscular preexistente).
Se ocorrer qualquer tipo de reação alérgica, o tratamento com azitromicina deve ser interrompido imediatamente e a terapia apropriada iniciada.
interações
O uso concomitante de azitromicina e antiácidos não é recomendado, uma vez que pode ser observada uma redução na concentração plasmática de azitromicina.
A azitromicina pode aumentar a concentração plasmática de digoxina (um medicamento usado para aumentar a força da contração cardíaca), portanto, deve-se ter cautela.
A azitromicina e a ergotamina concomitantes (um medicamento usado na terapia da enxaqueca) ou seus derivados não são recomendadas devido ao possível início do ergotismo.
Em pacientes já em uso de estatina (medicamentos usados no tratamento da hipercolesterolemia), a azitromicina pode causar rabdomiólise, isto é, a ruptura das células que compõem os músculos esqueléticos, resultando na liberação para a corrente sanguínea das substâncias contidas nos músculos.
A azitromicina pode potenciar a actividade dos anticoagulantes orais cumarínicos (como a varfarina ), pelo que - no caso de administração concomitante - devem ser realizados controlos mais frequentes do tempo de protrombina.
A azitromicina pode aumentar a concentração plasmática da ciclosporina (uma droga imunossupressora usada na prevenção da rejeição em transplantes), portanto - se a co-administração das duas drogas for necessária - é essencial prestar muita atenção e monitorar regularmente a concentração sangüínea da ciclosporina.
O nelfinavir (um medicamento antiviral) pode aumentar a concentração plasmática da azitromicina.
A azitromicina pode aumentar o efeito da teofilina (usada no tratamento da asma brônquica), do alfentanil (um medicamento opiáceo) e do astemizol (um medicamento anti-histamínico).
O uso concomitante de azitromicina e cisaprida pode causar distúrbios cardiovasculares.
Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicamentos de qualquer espécie, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos à base de ervas e / ou homeopáticos.
Efeitos colaterais
A azitromicina pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Como cada pessoa tem sua própria sensibilidade à droga, não é necessariamente o caso de todos os efeitos adversos ocorrerem com a mesma intensidade em cada indivíduo.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com azitromicina.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O tratamento com azitromicina pode causar distúrbios no sistema linfático do sangue (isto é, o sistema responsável pela produção de células sangüíneas). Esses distúrbios podem causar:
- Anemia hemolítica;
- Plaquetenia (ou seja, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea), com consequente aumento do risco de hemorragia;
- Leucopenia, ou seja, a redução do número de leucócitos na corrente sanguínea;
- Eosinofilia, isto é, um aumento na concentração sanguínea de eosinófilos.
superinfecções
O tratamento com azitromicina pode promover o desenvolvimento de infecções por bactérias e fungos resistentes que normalmente fazem parte da flora bacteriana humana. Entre estas superinfecções lembramos:
- Infecções por Clostridium difficile que podem causar colite pseudomembranosa;
- Candidíase oral (candidíase) e vaginal;
- Infecções vaginais;
- Pneumonia e distúrbios respiratórios;
- Gastroenterite.
Reações alérgicas
A azitromicina pode causar reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer na forma de angioedema ou reações anafiláticas.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com azitromicina pode causar:
- Dor de cabeça;
- sonolência;
- tonturas;
- parestesia;
- hipoestesia;
- Perda do sentido do paladar;
- Hiperatividade psicomotora;
- convulsões;
- Síncope.
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com azitromicina pode induzir:
- insônia;
- nervosismo;
- agitação;
- ansiedade;
- alucinações;
- delírios;
- Agressividade.
Distúrbios do ouvido e labirinto
A terapia com azitromicina pode causar o surgimento de problemas auditivos, tonturas e surdez.
Doenças cardiovasculares
O tratamento com azitromicina pode causar vários problemas ao sistema cardiovascular, incluindo:
- Ondas de calor;
- hipotensão;
- palpitações;
- Prolongamento do intervalo QT;
- Torções de pico;
- Taquicardia ventricular;
- Arritmias.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com azitromicina pode causar:
- Náusea e vômito;
- diarréia;
- Dor abdominal;
- prisão de ventre;
- flatulência;
- dispepsia;
- disfagia;
- gastrite;
- Distensão abdominal;
- Arroto;
- Pancreatite.
A droga também pode causar boca seca, úlceras na boca e descoloração da língua.
Distúrbios hepatobiliares
A azitromicina pode causar alteração da função hepática, insuficiência hepática, hepatite e icterícia colestática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O tratamento com azitromicina pode promover o aparecimento de:
- Erupções cutâneas;
- urticária;
- coceira;
- dermatite;
- Secura da pele;
- Reações de fotossensibilidade;
- hiperidrose;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Necrólise epidérmica tóxica;
- Eritema multiforme.
Doenças dos rins e trato urinário
O tratamento com azitromicina pode causar dor nos rins e disúria (dificuldade em urinar). Além disso, a droga poderia promover o aparecimento de insuficiência renal aguda e nefrite intersticial.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com azitromicina são:
- astenia;
- febre;
- edema;
- anorexia;
- Alterações de visão;
- Miastenia gravis;
- artralgia;
- mialgia;
- osteoartrite;
- dispnéia;
- Hemorragias nasais.
overdose
Os sintomas que podem ocorrer quando se toma uma dose excessiva de azitromicina são:
- mal-estar;
- Náusea severa;
- vômitos;
- diarréia;
- Surdez temporária.
Se houver suspeita de sobredosagem com azitromicina, deve informar imediatamente o seu médico e contactar o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
A azitromicina é um macrolídeo e, como tal, exerce sua ação antibiótica interferindo na síntese protéica de bactérias.
A síntese de proteínas dentro das células bacterianas ocorre graças a organelas chamadas ribossomos.
Os ribossomos consistem em RNA ribossômico e proteínas associadas para formar duas subunidades:
- Subunidade 30S, consistindo de 21 proteínas e uma molécula de RNA (16S);
- Subunidade 50S, composta por 34 proteínas e duas moléculas de RNA (23S e 5S).
Essas organelas se ligam e traduzem o RNA mensageiro que vem do núcleo da célula, sintetizando as proteínas para as quais ele codifica.
A azitromicina liga-se à molécula de RNA ribossomal 23S presente na subunidade 50S.
A ligação de azitromicina-ARN impede o mesmo ARN de realizar a síntese da proteína, inibindo assim o crescimento de células bacterianas.
Instruções de uso - Posologia
A azitromicina está disponível para administração oral na forma de comprimidos e pó para suspensão oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.
A droga pode ser tomada com o estômago vazio ou após as refeições.
A ingestão de alimentos antes da administração de azitromicina pode reduzir quaisquer efeitos colaterais gastrointestinais que possam ocorrer.
A seguir estão algumas indicações sobre as doses de azitromicina normalmente usadas.
adultos
Em adultos, a dose de azitromicina geralmente administrada é de 500 mg de medicamento por dia, em uma única administração e por três dias consecutivos.
Para infecções por Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi, a dose usual de droga é de 1 g por dia em uma única administração oral.
crianças
Para crianças com peso corporal de 45 kg ou mais, a dose usual de azitromicina é a mesma utilizada para adultos, ou seja, 500 mg de medicação por dia durante três dias consecutivos.
Em qualquer caso, a dose máxima de azitromicina que pode ser usada em qualquer tipo de terapia pediátrica é de 1500 mg da droga.
idoso
As mesmas doses de azitromicina usadas em adultos também podem ser usadas em pacientes idosos, exceto quando esses pacientes estão em risco de arritmias cardíacas. Neste caso, recomenda-se ter cuidado.
Gravidez e aleitamento
Não pode ser excluído que a azitromicina seja capaz de causar danos ao feto e / ou ao recém-nascido. Portanto, o uso da droga por mulheres grávidas só deve ser feito em casos de absoluta necessidade, apenas sob a estrita supervisão do médico e somente após uma avaliação cuidadosa da relação entre o benefício esperado para a mãe e o risco potencial. para o feto ou o recém-nascido.
Como a azitromicina é excretada no leite humano, o uso do medicamento por mães que estão amamentando deve ser evitado. Se a azitromicina for necessária, as mães devem parar de amamentar.
Em qualquer caso, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem sempre procurar aconselhamento médico antes de tomar qualquer medicação.
Contra-indicações
O uso da azitromicina é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à própria azitromicina, à eritromicina, a outros macrolídeos ou a quetólidos.
