TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® é um medicamento à base de ramipril

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - Inibidores da ECA não associados.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações TRIATEC ® Ramipril

O TRIATEC ® é usado - tanto em monoterapia como em conjunto com outros medicamentos anti-hipertensivos - no tratamento da hipertensão arterial. Além de diuréticos e glicosídeos cardíacos, o TRIATEC ® também é indicado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva e em monoterapia no retardamento da progressão da insuficiência renal ou no caso de nefropatias em pacientes não diabéticos.

Mecanismo de ação TRIATEC ® Ramipril

O ramipril, o ingrediente ativo do TRIATEC ®, é rapidamente absorvido após a administração oral, tanto que o pico sanguíneo é atingido após cerca de uma hora. No entanto, o ramipril é apenas um precursor inativo da molécula com atividade terapêutica. Esta substância, chamada ramiprilato, é sintetizada no fígado após a hidrólise de seu precursor (ramipril).

O pico máximo da forma ativa é observado aproximadamente 2 a 4 horas após a administração oral, com uma biodisponibilidade de aproximadamente 20% da dose inicial.

O ramiprilato - tanto no nível sistêmico quanto no tecidual - inibe a enzima dipeptidilcarboxipeptidase I e impede a conversão da angiotensina I em seu metabólito ativo, a angiotensina II, com o aumento simultâneo dos valores de bradicinina. A redução dos níveis de angiotensina II determina uma diminuição significativa na concentração de aldosterona, no processo de vasoconstrição e na retenção hidro-salina. O aumento da produção de bradicinina permite mediar uma ação vasodilatadora sensível. A união biológica entre essas duas ações resulta em uma redução na resistência vascular arterial, portanto, em uma queda de pressão significativa que começa em torno da terceira quarta hora, é otimizada em torno da terceira semana de tratamento e dura até 2 anos, sem efeito rebote ou adaptativo (aumento da freqüência cardíaca ou rebote da hipertensão).

A ação anti-hipertensiva, por um lado, e o aumento dos níveis de bradicinina, por outro, poderiam ser responsáveis pela ação vaso-cardioprotetora exercida pelo ramiprilato.

Quando a sua acção termina, o ramiprilato é removido principalmente por vias renais, com tempos diferentes devido a uma semi-vida variável, entre 3 horas e 4/5 dias.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 RAMIPRIL EM HIPERTENSÃO

O tratamento com 5 mg de ramipril por dia durante 4 semanas, em pacientes com hipertensão arterial, mostrou uma diminuição na pressão arterial sistólica de cerca de 15 mmHg, sem efeitos colaterais óbvios, exceto para a tosse seca.

2. OS EFEITOS DO RAMIPRIL NAS MULHERES APÓS TRATAMENTO PROLONGADO

2480 mulheres, portadoras de patologias vasculares ou diabetes tipo II e tratadas com ramipril em doses de 10mg / dia por períodos prolongados de tempo, foram monitoradas quanto à incidência de eventos cardiovasculares. A avaliação crítica cuidadosa mostrou que, no grupo tratado, a presença de acidentes cardiovasculares foi evitada e a função sistólica foi preservada.

3. RAMIPRIL E RISCO DE DIABETES

Modelos experimentais estão esclarecendo o papel biológico do ramipril na proteção contra patologias diabéticas, provavelmente envolvidas na redução da resistência à insulina. Este estudo precursor de 2001 preparou o terreno para a experimentação, observando que em 5720 pacientes com doença vascular, diabetes e excesso de peso, o tratamento com 10 mg de ramipril diário reduziu significativamente a incidência de doença diabética em indivíduos de alto risco. No entanto, é necessário esclarecer que na literatura não existem outros estudos que neguem esses resultados.

Método de uso e dosagem

Comprimidos TRIATEC ® 1, 25, 2, 5, 5 e 10 mg de Ramipril: para o tratamento da hipertensão, a dose mais eficaz e mais utilizada parece ser a de 2, 5 miligramas por dia, embora em intervalos geralmente quinzenais possa ser aumentada até uma dose máximo diário de 10mg.

Nos últimos casos, e no caso de refratariedade à monoterapia, é preferível combinar outra droga anti-hipertensiva com TRIATEC ®. No tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, a dose inicial é de 1, 25 mg por dia, para crescer até 5/10 mg, desde que sejam administrados em diferentes hipóteses.

No tratamento da nefropatia evidente de origem não diabética, a dose sugerida é de 1, 25 mg por dia, possivelmente aumentada duas vezes por semana até um máximo de 5 mg por dia.

Todas as correções apropriadas e quaisquer planos de tratamento diferentes devem ser avaliados exclusivamente pelo médico, após uma avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente, objetivos e gravidade da doença, levando-se em conta que para categorias de risco particulares seria aconselhável não exceder o dose diária máxima de 2, 5 mg.

A ingestão pode ocorrer indiferentemente antes, durante ou após as refeições, uma vez que a ingestão de alimentos não parece interferir com a farmacocinética da substância ativa.

Advertências TRIATEC ® Ramipril

Quando o uso de inibidores da ECA como o rimapril é acompanhado por angioedema facial, cabeça e pescoço, seria necessário parar imediatamente a administração desta droga.

Também seria necessário o exame médico contínuo e a monitoração de pressão e eletrólitos relacionada, em pacientes com insuficiência cardíaca, de alterações hemodinâmicas significativas, de terapia prévia com diuréticos, submetidos à terapia com inibidores da ECA ou afetados por doenças do trato gastrointestinal que facilitam a perda. de fluidos, como diarréia e vômito.

Além disso, devido à excreção do ramiprilato, principalmente por via renal, alterações na função renal ou na anúria podem retardar a eliminação do fármaco e aumentar os efeitos biológicos da substância ativa.

O ajuste da dose pode ser necessário no caso de administração concomitante de medicamentos anti-hipertensivos ou em pacientes com insuficiência renal ou hepatopatias.

A administração de medicamentos anti-hipertensivos geralmente expõe o paciente a potenciais episódios de hipotensão, tontura e sonolência, que podem comprometer as capacidades perceptivas e reativas normais, tornando o uso de veículos motorizados ou maquinário particularmente perigoso.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO TRIATEC ® Ramipril - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

É necessário evitar tomar TRIATEC ® durante toda a gravidez, a fim de evitar danos irreversíveis ao feto. Em caso de necessidade real, é bom preferir outras drogas anti-hipertensivas com perfil de risco reduzido para a saúde do feto.

O ramipril é excretado em pequena parte no leite materno; portanto, seria necessário suspender a amamentação se a TRIATEC ® for tomada

interações

Existem várias interações medicamentosas, e não descritas para TRIATEC ®

Interações com membranas negativamente carregadas, como a hemodiálise, podem resultar em aumento de episódios anafiláticos;
A administração concomitante de suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio pode levar a um aumento da quilavalemia;
A administração simultânea de drogas hipoglicemiantes poderia levar a um declínio glicêmico significativo, dado o aumento da sensibilidade à insulina induzida pelo ramipril;
Corticosteroides e antiinflamatórios não esteroidais poderiam aumentar a retenção hidro-salina com redução do efeito hipotensor;
Os sais de lítio podem acumular e aumentar o efeito citotóxico.

Contra-indicações TRIATEC ® Ramipril

O uso de TRIATEC ® não é recomendado em caso de hipersensibilidade inata - ou induzida por filtros de hemodiálise - em relação a um de seus componentes, no caso de angioedema, distúrbios renais clinicamente significativos com alterações hemodinâmicas e hipotensão.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A maioria dos efeitos colaterais relacionados à ingestão de TRIATEC ® está relacionada ao efeito hipotensor do rimapril. Mais precisamente, bastante frequentes podem ser episódios hipovolêmicos, especialmente nos estágios iniciais do tratamento, anormalidades do sono, tontura, sudorese, tosse seca, palpitações, fadiga, náusea e diarréia.

Mais raros e geralmente associados à administração concomitante de diuréticos, são, em vez disso, efeitos colaterais como hiponatremia e hipercalemia, angioedema periférico, aumento dos níveis de creatinina e ureia e alterações no hemograma e nos valores plasmáticos das enzimas hepáticas.

Em caso de hipersensibilidade, são descritas principalmente reações cutâneas e respiratórias.