Irbesartan KARVEA ®

KARVEA ® é um medicamento à base de irbeisartan

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas da angiotensina II

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial essencial ou como parte de um tratamento medicamentoso anti-hipertensivo na doença renal de pacientes hipertensos com diabetes mellitus tipo II.

Mecanismo de ação do Irbesartan KARVEA ®

O irbesartan, o ingrediente activo do KARVEA ® tomado por via oral, é rápida e eficazmente absorvido, atingindo o pico de plasma após 1, 5 a 2 horas.

Predominantemente ligado a proteínas plasmáticas, com concentrações totais variando entre 60 e 80% da ação tomada por via oral, atua a jusante do sistema renina-angiotensina, inibindo a ativação do receptor AT1 pela angiotensina II. Mais precisamente, essa molécula é capaz de se ligar ao receptor (AT1) em relação à angiotensina II com maior afinidade e avidez, impedindo sua ativação e os consequentes efeitos biológicos, como vasoconstrição, secreção de aldosterona e alteração do equilíbrio hidro-salino. . Ação anti-hipertensiva - que, dada a meia-vida longa da substância ativa, ocorre em média após 3/6 horas e persiste por pelo menos 24 horas - geralmente não acompanha reações de rebote, como aumento da freqüência cardíaca, que em muitos casos limitam a repercussão uso dessas drogas na prática clínica.

Após o seu efeito biológico, o ibersartan, após o metabolismo hepático, é eliminado principalmente através das fezes, mesmo que seja encontrada uma percentagem de cerca de 20% na urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 IRBESARTAN E DIABETES

O irbesartan é também conhecido por tratar a hipertensão associada à nefropatia diabética como uma das suas indicações terapêuticas. Vários estudos, no entanto, também enfatizaram a possível eficácia desse ingrediente ativo na modulação da glicose sanguínea e, portanto, na homeostase da insulina-glicose. Este estudo experimental, por exemplo, demonstra como a administração de irbesartan em porquinhos da índia diabéticos pode levar a uma maior eficácia da ação da insulina, melhorando o transporte de glicose dentro da célula sensível à insulina.

2. DISFUNÇÃO DE IRBESARTAN E ERECTILE

A disfunção erétil é uma condição frequentemente associada à hipertensão, dano endotelial e síndrome metabólica. Sabe-se que o irbesartan pode garantir - além de uma queda de pressão significativa - uma proteção contra o endotélio vascular, com uma série de melhorias que também podem ser traduzidas em uma recuperação da função erétil. O estudo em detalhes mostra como a terapia por 6 meses, com este medicamento, pode garantir uma melhora decisiva da função erétil em pacientes com síndrome metabólica.

3. A EFICÁCIA DO IRBESARTAN / HIDROCLOROTIAZIDA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

Este estudo - realizado em 468 doentes com hipertensão grave e elevado risco cardiovascular (obesidade) - mostra como o tratamento durante 7 semanas com irbesartan / hidroclorotiazida, assegurou uma redução da pressão arterial sistólica de cerca de 28/42 mmHg e da pressão diastólica de cerca de 23/27 mmHg, sem efeitos colaterais clinicamente relevantes. Estes resultados sugerem a boa eficácia do irbesartan no rápido controlo da hipertensão.

Método de uso e dosagem

KARVEA ® 75 mg comprimido de irbesartan: no tratamento da hipertensão arterial essencial, a dose terapêutica mais eficaz, que proporciona um melhor controlo da pressão arterial durante 24 horas, é de 150 mg por dia. Dada a ausência de variações farmacocinéticas e farmacodinâmicas, o fármaco pode ser tomado independentemente da administração simultânea de alimentos.

Em pacientes idosos ou em hemodiálise, e em outras categorias de risco, seria apropriado iniciar a terapia com uma dose diária de 75 mg.

O seu médico pode optar por aumentar a dose de irbesartarn até 300 mg por dia em caso de resposta terapêutica reduzida ou ausente, ou preferir a administração concomitante a outros medicamentos anti-hipertensivos.

Em ambos os casos, a escolha da dose apropriada deve ser feita pelo seu médico, com base na saúde do paciente e na gravidade da sua condição.

Advertências KARVEA ® Irbesartan

Em particular, a administração de um anti-hipertensivo em geral, e um inibidor da angiotensina II em particular, deve exigir - além da avaliação da pressão arterial - monitoramento contínuo dos níveis séricos de alguns eletrólitos (em particular sódio e potássio) e outros marcadores de função renal, como a creatinina. Estas verificações periódicas seriam, portanto, úteis também para evitar qualquer hipercalemia, mais frequente no caso de terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio.

A ação vasodilatadora induzida pelo irbesartan pode resultar em crises hipotensivas e doenças relacionadas agudas em pacientes com insuficiência cardíaca grave, doença renal grave e em todas aquelas condições nas quais o tônus vascular e a função renal são predominantemente mantidos por esse sistema.

Além disso, atenção especial deve ser dada às dosagens no caso de terapia anti-hipertensiva concomitante, em pacientes idosos e em outros grupos de risco (pacientes em hemodiálise ou pacientes com doença hepática).

Embora na literatura não existam casos diretos descrevendo o uso do KARVEA para reduzir a capacidade de conduzir ou usar máquinas, é importante considerar que alguns efeitos colaterais associados à terapia anti-hipertensiva podem levar a uma diminuição significativa nas habilidades perceptivas e reativas. do paciente, por exemplo, causando tontura e sonolência.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Sabe-se de vários estudos experimentais como a administração de inibidores da ECA e antagonistas do sistema renina-angiotensina, pode afetar significativamente o desenvolvimento fetal correto, causando anomalias, lesões e morte. Portanto, é fortemente desencorajado usar o KARVEA ® durante a gravidez.

Não sendo conhecido no momento da eventual secreção de irbesartana no leite materno, seria aconselhável suspender a lactação durante a terapia.

interações

A actividade anti-hipertensora do KARVEA ® pode ser aumentada em caso de administração concomitante de outros fármacos anti-hipertensivos; essa propriedade também pode ser usada para fins terapêuticos, a fim de aumentar a eficácia do medicamento, desde que a pressão arterial e alguns parâmetros sanguíneos sejam monitorados. Atenção especial deve ser dada se um dos fármacos anti-hipertensivos administrados pertencer à categoria de diuréticos poupadores de potássio, dada a possível incidência de hipercalemia.

Anti-inflamatórios não esteroidais e corticosteróides podem reduzir a eficácia terapêutica do irbesartan.

As variações farmacocinéticas induzidas pelo irbesartan nos sais de lítio podem levar a um aumento da citotoxicidade deste composto.

Contra-indicações Irbesartan KARVEA ®

KARVEA ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e metabolitos, em casos de obstrução das vias biliares, insuficiência hepática grave e durante a gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Vários estudos parecem concordar com a boa tolerabilidade do irbesartan e, neste caso, do KARVEA ®, porque os efeitos colaterais encontrados foram na maioria dos casos de modesta relevância clínica e transitória. Entre as reações adversas, as mais observadas foram aquelas que afetaram o sistema respiratório, em particular infecções, cefaléia, mialgia, astenia, diarréia e náusea. Reações de hipersensibilidade, como erupções cutâneas ou distúrbios nervosos, têm sido mais raras.