ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® é um medicamento à base de sal sódico de fosinopril

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial e insuficiência cardíaca. Em ambos os casos, também é possível optar por um tratamento terapêutico combinado.

Mecanismo de ação ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril em sal de sódio, o ingrediente ativo de ELITEN ® é absorvido na primeira secção do intestino delgado por cerca de 36% da dose total tomada por via oral. A substância ativa presente no fármaco é rapidamente metabolizada tanto na mucosa gastrointestinal como no fígado, onde é transformada na forma biologicamente ativa conhecida como fosinoprilato. Esta molécula atinge as concentrações sanguíneas máximas 3 horas após a administração oral do pró-fármaco.

A ação anti-hipertensora exercida pelo fosinoprilato resulta na inibição da enzima de conversão da angiotensina I, responsável pela degradação do referido decapéptido na angiotensina II, biologicamente ativo por ser responsável pela ação vasoconstritora no nível arteriolar e por estimular a secreção de aldosterona., ambos fatores importantes na gênese da hipertensão. Além da ação mencionada, o fosinoprilato parece estar envolvido na inibição de uma segunda enzima, conhecida como quininase II, necessária para degradar uma molécula (bradicinina) com propriedades vasodilatadoras acentuadas.

Além disso, vários estudos demonstraram o efeito cardioprotetor da substância ativa do ELITEN em termos de prevenção e tratamento da hipertrofia cardíaca.

Os fosinoprilatos distinguem-se dos outros inibidores da ECA - assim como uma meia-vida prolongada - por ser um derivado de fosfina que pode ser efetivamente eliminado tanto pela via renal como hepática. Esta dupla via de excreção do fármaco permite, no caso de reduzida funcionalidade de um dos dois órgãos, poder aproveitar a função vicária do outro, garantindo a manutenção da boa cinética de eliminação.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 FOSINOPRIL E OSPOPOROSE

De acordo com este estudo, realizado em cerca de 50 mulheres na menopausa, não todas afetadas pela pressão arterial elevada, a administração de fosinopril pode reduzir a desmineralização óssea normal observada na menopausa, responsável pelo aumento da incidência de eventos osteoporóticos. Se os resultados fossem confirmados por outros estudos, a hipótese do envolvimento do sistema renina-angiotensina no metabolismo ósseo poderia ser cada vez mais credenciada.

2. FOSINOPRIL E MARCADOR INFLAMATÓRIO

Estudos recentes também associaram a administração de fosinopril a um efeito anti-inflamatório, evidenciado pela redução dos níveis plasmáticos da proteína C-reativa. Essa ação preventiva contra a aterosclerose e as doenças cardiovasculares foi refutada por um estudo recente, realizado em 621 pacientes nos quais não houve diminuição estatisticamente significante desse fator, mesmo após 3 meses de tratamento.

Acta Cardiol. Jun 2010; 65 (3): 309-14.

O estudo em questão avaliou a eficácia diferente da terapia combinada com amlodipina e fosinopril em uma única administração comparada à cronoterapia, isto é, a presunção das duas drogas em diferentes momentos do dia. Os resultados mostram que a cronoterapia pode ser mais eficaz na redução da pressão noturna e na restauração dos ritmos corretos da pressão cicardiana.

Método de uso e dosagem

ELITEN ® 10 mg comprimidos de sal de sódio fosinopril:

para o tratamento da hipertensão arterial, a dose mais efetiva parece ser a de 20 mg por dia, tomada em uma coisa; no entanto, na fase inicial, a terapia deve envolver a administração de apenas um comprimido por dia. Em caso de efeito terapêutico reduzido, seria aconselhável ajustar a dose ou combinar outro medicamento anti-hipertensivo, por exemplo, um diurético.

A formulação correta da dosagem deve ser estabelecida pelo médico após uma avaliação cuidadosa do quadro patológico, da possível administração de outros anti-hipertensivos e do estado fisiológico do paciente, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais e maximizar a eficácia terapêutica.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE ELITEN® Fosinopril - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO E O CONTROLO DO SEU MÉDICO.

Advertências ELITEN ® Fosinopril

A administração de inibidores da ECA, portanto, também do ELITEN ® poderia ser acompanhada de angioedema facial, labial, lingual e laríngeo, impedindo a respiração normal. Nestes casos, seria necessário prever a suspensão imediata da terapia e a implementação das práticas necessárias para evitar asfixia. Além disso, essa reação, como a dermatológica, poderia ocorrer com maior incidência no caso de hipersensibilidade ao princípio ativo, o que parece ser acentuado pela picada de alguns insetos e pelo uso de membranas de diálise em particular.

Antes de iniciar a terapia com eletrólitos ELITEN ®, seria necessário um monitoramento da pressão arterial, a fim de estabelecer a dosagem correta e, possivelmente, prever a correção dos parâmetros químicos do sangue.

Especialmente na fase inicial do tratamento, é possível experimentar quedas acentuadas de pressão, o que poderia determinar o início de crises hipotéticas, mas transitórias; Nestes casos, a posologia deve ser revista, a fim de otimizar a eficácia terapêutica e evitar a incidência de efeitos colaterais. Portanto, em pacientes com insuficiência cardíaca, para os quais o risco de crises hipotensoras é aumentado, a administração de medicamentos deve ser realizada sob rigorosa supervisão médica e possivelmente em ambiente hospitalar.

O mesmo deve ser feito para categorias específicas de pacientes de risco, como pacientes imunossuprimidos com insuficiência renal e hepática de vários tipos, e colagenopatias, nos quais outros valores plasmáticos devem ser monitorados, como azotemia, creatinina e contagem de granulócitos.

Alguns efeitos colaterais dos medicamentos anti-hipertensivos e dos inibidores da ECA, como tontura, dor de cabeça e sonolência, podem reduzir as habilidades reativas e perceptivas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Os efeitos colaterais sobre a saúde do feto, descritos na literatura sobre modelos experimentais e devido à administração de inibidores da ECA durante a gravidez, desencorajam fortemente a ingestão de ELITEN ® durante este período. Considerando também a toxicidade neonatal observada, recomenda-se interromper a amamentação em caso de início concomitante de terapia medicamentosa com inibidores da ECA.

interações

A eficácia terapêutica do fosinoprilato pode ser aumentada pela administração concomitante de medicamentos anti-hipertensivos, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos e diuréticos. Esta ação pode ser utilizada para fins terapêuticos, no caso de formulação correta da dosagem, mas pode ser responsável por crises hipotensivas como conseqüência de dosagens erradas. Por este motivo, seria aconselhável ajustar a dose administrada e monitorizar os níveis de pressão arterial. Em caso de administração de diuréticos poupadores de potássio, deve-se também considerar a monitorização dos níveis de potássio no sangue, para evitar situações de hipercalemia potencialmente perigosas para a saúde do paciente.

O efeito anti-hipertensivo do ELITEN® pode ser inibido pela administração de medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais e medicamentos capazes de aumentar a retenção hidro-salina.

O fosinoprilato, assim como outros inibidores da ECA, pode apoiar a função de drogas hipoglicemiantes, permitindo um melhor controle glicêmico, provavelmente através de um aumento na sensibilidade à insulina.

ELITEN ® também pode aumentar a citotoxicidade do lítio.

Contra-indicações ELITEN ® Fosinopril

O ELITEN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, no caso de angioedema hereditário ou associado a tratamentos farmacológicos anteriores com inibidores da ECA, em caso de comprometimento grave da função renal e hepática e durante o período de gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos indesejáveis descritos para o ELITEN ® são geralmente leves e transitórios. Mais muitas vezes é possível encontrar o asthenia, dor no peito, edema periférico, dor de cabeça e tosse seca.

Os distúrbios clinicamente mais relevantes são decididamente mais raros e afetam principalmente categorias específicas de pacientes de risco (imunodeprimidos, pacientes com insuficiência cardíaca, renal e hepática), manifestando-se com neutropenia seguida por infecções respiratórias e gastrintestinais recorrentes, alterações na frequência hipotensão cardíaca, ortostática e alterações de alguns parâmetros hematoclinicos.

A hipersensibilidade à substância ativa é manifestada principalmente por angioedema e reações dermatológicas.