ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® é um medicamento à base de metildopa

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - substâncias antiadrenérgicas de ação central

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® é indicado no tratamento de todas as formas de hipertensão moderada ou grave moderada.

Mecanismo de ação ALDOMET ® Metildopa

O ALDOMET® tomado por via oral apresenta uma farmacocinética imprevisível, pois sua absorção e biodisponibilidade relativa tendem a variar significativamente de indivíduo para indivíduo, atingindo entre 8 e 62%. Sua ação biológica tende a persistir por cerca de 24 horas, enquanto a eliminação é principalmente confiada à via renal.

O efeito anti-hipertensivo deve-se à substância ativa contida no ALDOMET®, conhecida como metildopa, capaz - através de diferentes mecanismos - de reduzir a função simpática do organismo. As modalidades de ação deste princípio ativo incluem a inibição dos centros vasomotores do sistema nervoso central (um efeito provavelmente exercido pelo metabólito alfa-metil-noradrenalina) e um efeito periférico antiadrenérgico impedindo a atividade da L-dopa-descarboxilase ( que catalisa a transformação de L-dopa em dopamina, uma catecolamina que atua no sistema nervoso simpático causando a aceleração do batimento cardíaco e o aumento da pressão arterial).

Estudos realizados e eficácia clínica

1 METILDOPA E HIPERTENSÃO

A metildopa foi - entre os anos 70 e 80 - uma das drogas mais utilizadas no tratamento da hipertensão primária. Seu uso foi então gradualmente substituído por classes farmacêuticas mais eficazes, com menos efeitos colaterais. No entanto, este estudo de meta-análise de aproximadamente 595 estudos demonstrou a eficácia da metildopa em doses de 500mg / 2000mg por dia na redução da pressão arterial. Mais precisamente, a redução média foi confirmada em valores de 13 mmHg para o máximo e 8 mmHg para o mínimo.

2. MÉTODO E HEPATOTOSICIDADE NA GRAVIDEZ

É conhecido como um dos efeitos colaterais associados à terapia com metildopa, ambos com toxicidade hepática. Infelizmente, a literatura está repleta de casos como esses, nos quais a administração de metildopa levou a uma importante redução da função hepática, com alteração dos parâmetros laboratoriais mesmo em gestantes. Felizmente, os valores e a função hepática retornaram ao intervalo normal após o término da terapia.

3. METILDOPA E ANEMINA

A anemia hemolítica é um dos efeitos colaterais mais arriscados relacionados à administração de metildopa. Embora o mecanismo patogênico dessa reação adversa ainda não tenha sido esclarecido, a literatura internacional contém anualmente novos casos de anemia hemolítica, alguns dos quais são muito graves.

Método de uso e dosagem

ALDOMET ® 250/500 mg comprimidos de metildopa: a dose de ataque para o tratamento da hipertensão envolve a administração de 2/3 comprimidos por dia de 250 mg nas primeiras 48 horas. Uma vez observado o efeito, que geralmente ocorre dentro de 12/24 horas da administração oral, seria necessário ajustar a dose de acordo com os objetivos e os resultados iniciais obtidos.

A dose máxima permitida de ALDOMET ® nunca deve exceder 2 gramas por dia; se essa dosagem se mostrar ineficaz, pode-se recorrer à administração simultânea de diuréticos tiazídicos, que parecem particularmente eficazes em auxiliar a ação anti-hipertensiva da metildopa. Nesse caso - e possivelmente em outros casos de administração simultânea de anti-hipertensivos - o médico deve ajustar a dose de ambos para obter um bom controle da pressão arterial.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE ALDOMET® Metildopa - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Advertências ALDOMET ® Metildopa

A ingestão de ALDOMET ®, especialmente no caso de altas doses, pode estar associada a sonolência e sedação, com aumento significativo desses efeitos em pacientes idosos ou com doenças renais, dado o metabolismo distinto e a reduzida excreção do princípio ativo.

Durante o tratamento com ALDOMET ®, foram observados casos de anemia hemolítica de gravidade diferente, anormalidades no hematócrito e parâmetros laboratoriais, redução da função hepática e febre, para os quais foi necessário suspender a terapia medicamentosa. Como consequência, é necessária uma monitorização médica cuidadosa durante as primeiras semanas de tratamento, a fim de prevenir a ocorrência dos efeitos perigosos acima mencionados sobre a saúde do paciente.

ALDOMET ® também pode resultar em uma alteração do teste de Coombs.

Geralmente, a suspensão da terapia medicamentosa, dada a curta meia-vida do ingrediente ativo, determina um retorno aos níveis de pressão pré-terapia em 24 horas, sem qualquer efeito rebote.

Sonolência e diminuição da atenção podem ocorrer após a administração de ALDOMET ®, tornando a condução de carros ou o uso de máquinas perigosas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Os vários estudos publicados na literatura parecem concordar com a ausência de efeitos teratogênicos do ALDOMET ®, no entanto, o papel da metildopa no metabolismo fetal ainda não foi totalmente esclarecido. De fato, sabe-se que esse princípio ativo e seus metabólitos podem passar facilmente pela barreira placentária e exercer sua ação biológica também no feto. Além disso, a metildopa é secretada em pequenas quantidades no leite materno, portanto, recomenda-se interromper a amamentação durante a terapia com ALDOMET ®.

interações

É possível aumentar a ação terapêutica hipotensora de ALDOMET ® através da administração concomitante de outras drogas anti-hipertensivas. A sinergia com diuréticos tiazídicos parece ser particularmente eficaz, caso em que um ajuste de dose correto deve ser usado para evitar episódios hipotensivos agudos.

O efeito sedativo parcial da metildopa pode resultar em menor necessidade de anestésicos na fase perioperatória.

A eficácia biológica do ALDOMET ® é inibida pela administração de drogas como antidepressivos tricíclicos ou antiinflamatórios não esteroidais, capazes de determinar um aumento na retenção hidro-salina.

Contra-indicações ALDOMET ® Metildopa

Dados os potenciais efeitos da metildopa, a administração de ALDOMET ® não é recomendada em pacientes com doenças hepáticas e renais, mesmo anteriores, e em caso de hipersensibilidade a um dos constituintes da droga.

ALDOMET ® não é eficaz no tratamento da hipertensão em pacientes com feocromocitoma.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A administração de ALDOMET ®, especialmente na fase inicial ou após um aumento na dose, pode ser acompanhada por um efeito sedativo, sonolência, tontura, fraqueza, dor de cabeça, náusea e cólicas abdominais.

Há também casos conhecidos em que a ingestão de ALDOMET ® determinou o início da anemia hemolítica, alteração dos parâmetros laboratoriais, incluindo o hematócrito, febre, impotência, diminuição da libido, amenorréia, ginecomastia e em casos graves. também bradicardia.

Estes efeitos são geralmente leves e transitórios, eles tendem a regredir rapidamente uma vez que a terapia tenha sido descontinuada.

Em caso de hipersensibilidade a um dos componentes de ALDOMET ®, reações cutâneas, tais como febre, eczema e erupções cutâneas são geralmente observadas.