TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® é um medicamento à base de mono-hidrato de imipenem com cilastatina

GRUPO TERAPÊUTICO: Antimicrobianos em geral para uso sistêmico - Outros antibióticos beta-lactâmicos, carbapenymes

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® é indicado no tratamento de infecções bacterianas sustentadas por microrganismos sensíveis a carbapenens, responsáveis por doenças respiratórias, ginecológicas, osteo-articulares, dermatológicas, intra-abdominais e hematológicas.

O TIENAM ® também tem sido usado com sucesso na profilaxia de infecções de feridas cirúrgicas

Mecanismo de ação TIENAM ® Imipenem

O TIENAM ® é um antibiótico particularmente usado no campo clínico, devido à sua alta eficácia bactericida contra microrganismos Gram positivos e Gram negativos, geralmente resistentes à terapia penicilínica comum.

A eficácia terapêutica do TIENAM ® é devido aos seus dois ingredientes ativos:

Imipenem, uma molécula derivada da tienamicina, classificada entre os carbapenêmicos, capaz de realizar sua ação bactericida através da inibição da reação de transpeptidação e do grave comprometimento das características estruturais da parede bacteriana. Caracterizado por um amplo espectro de ação, o imipenem apresenta uma resistência natural à hidrólise de beta-lactamases bacterianas, sendo sensível a diidropeptidases, enzimas expressas ao nível dos túbulos renais proximais responsáveis pela hidrólise e inativação de antibiótico.
Cilastatina, o princípio ativo capaz de bloquear a atividade hidrolítica das diidropeptidases, permitindo assim que a imunização atinja inalterado o ambiente renal e que realize sua atividade antibiótica também no aparelho geniturinário.

A alta sensibilidade dos dois ingredientes ativos ao ambiente gástrico obriga o paciente a ter que recorrer à via parenteral, tanto intramuscular quanto intravenosa, porém capaz de manter uma excelente biodisponibilidade de ambos os produtos.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 APROPRIAÇÃO PREVISTA DO IMIPINEM

Rev Chilena Infectol. Dezembro de 2006; 23 (4): 307-15. Epub 2006 23 de novembro.

Estudo interessante que avaliou a adequação prescritiva do imipenem em ambiente hospitalar, dados os enormes custos dessa antibioticoterapia. Os resultados mostram um uso inadequado desse antibiótico, como aumentar significativamente os custos relacionados à hospitalização de pacientes com doenças infecciosas.

2 MEROPENEM E IMIPENEM NO TRATAMENTO DE INFECÇÕES CUTÂNEAS

Infecção Surg (Larchmt). Queda 2005; 6 (3): 269-82.

Estudo comparativo interessante que avaliou a eficácia do meropenem e imipinem no tratamento de pacientes hospitalizados com infecções cutâneas graves.

Este estudo demonstra a atividade terapêutica similar do meropenem e do imipinem, ambos caracterizados por uma eficácia terapêutica de mais de 80% e por um perfil de segurança similar.

3. AGRANULOCITOSE INDUZIDA PELO IMIPEMEM

Scand J Infect Dis. 2005; 37 (8): 619-620.

Relato de caso que relata o aparecimento de um dos efeitos colaterais mais temíveis associados a carbapenêmicos. Neste paciente, de fato, o tratamento com imipenem-cilastatina levou ao aparecimento de neutropenia e agranulocitose com comprometimento parcial das propriedades hematopoiéticas medulares.

Método de uso e dosagem

TIENAM ®

Pó e solvente para solução para perfusão de 500 mg de imipenem e 500 mg de cilastatina.

O TIENAM ® é um medicamento reservado exclusivamente para uso hospitalar, portanto o esquema de dosagem deve ser formulado pelo médico competente com base nas características fisiopatológicas do paciente, na gravidade do seu quadro clínico e nos objetivos terapêuticos a serem alcançados.

Um ajuste da dosagem usada deve ser fornecido para pacientes idosos ou renais.

Advertências TIENAM ® Imipenem

O uso de TIENAM ® deve ser supervisionado pelo pessoal médico do hospital e precedido pelo isolamento e caracterização do patógeno.

O uso de carbapenêmicos só deve ocorrer quando o microrganismo é sensível, através de antibiograma, ao antibiótico em questão.

O uso inadequado de antibióticos pode, de fato, facilitar o surgimento e disseminação de cepas resistentes capazes de resistir à antibioticoterapia, agravando ainda mais o quadro clínico do paciente.

Terapias antibióticas especialmente longas baseadas no imipenema podem alterar profundamente a microflora intestinal, comprometendo a absorção de diferentes princípios ativos, como contraceptivos orais, e facilitando a colonização de microrganismos patogênicos, como o Clostridium difficile, um agente etiológico da colite pseudo-membranosa.

TIENAM ® contém sódio, portanto, sua ingestão deve ocorrer com especial atenção em pacientes submetidos a dietas hipodinâmicas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Seria preferível evitar o uso de TIENAM ® durante a gravidez e no período de lactação subseqüente, dada a ausência total de estudos capazes de caracterizar o perfil de segurança para a saúde fetal do imipinem.

interações

O paciente que recebe o TIENAM ® deve prestar atenção especial ao pressuposto contextual de:

Anticoagulantes orais, visto o aumento do risco de hemorragia;
Ganciclovir, para convulsões generalizadas documentadas em pacientes submetidos à terapia concomitante;
Ácido valpróico, para a redução das concentrações sanguíneas do mesmo, capaz de comprometer sua eficácia terapêutica.

Contra-indicações TIENAM ® Imipenem

O uso de TIENAM ® é contraindicado em pacientes hipersensíveis a beta lactâmicos, penicilinas, cilastatina e aos excipientes relacionados.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Diferentes ensaios clínicos e cuidadosa monitorização pós-comercialização mostraram que o tratamento com carbapenêmicos pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais, especialmente em pacientes predispostos ou como resultado de terapias prolongadas ao longo do tempo.

Reações locais como eritema, dor e inchaço no local da injeção, em vez de reações sistêmicas como erupções cutâneas, prurido, urticária, eritema, broncoespasmo, laringoespasmo, hipotensão e, em casos graves, choque anafilático têm sido frequentemente observados em pacientes atópicos ou com história prévia de hipersensibilidade às drogas.

Mais comumente, entretanto, náusea, diarréia, vômito e dor abdominal, hipertransaminemia, hiperbilirrubinemia, oligúria, anúria e anormalidades urinárias foram relatados após o uso de TIENAM ®.