CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® é um medicamento à base de celecoxib

GRUPO TERAPÊUTICO: Medicamentos anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® é um antiinflamatório não esteroidal seletivo usado no tratamento sintomático de estados inflamatórios em base reumática, como osteoartrite, espondilite anquilosante e artrite reumatóide.

Mecanismo de ação CELEBREX ® Celecoxib

O celecoxib, o ingrediente activo do CELEBREX ®, é um fármaco anti-inflamatório não esteróide, capaz de inibir selectivamente a isoforma 2 das ciclo-oxigenases.

Quando tomada por os, é rapidamente absorvida pela mucosa gastro-entérica, atingindo as concentrações plasmáticas máximas em cerca de 2 a 3 horas, para subsequentemente ser distribuída aos vários tecidos, graças à ligação às proteínas plasmáticas.

Após uma semi-vida de cerca de 8 a 12 horas e um metabolismo hepático intenso suportado pelo citocromo CYP2C9, o celecoxib, na forma de catabólitos inativos, é eliminado predominantemente por via renal.

Do ponto de vista farmacodinâmico, o celecoxib, obtido a partir de pirazóis através de uma série de variações químicas, é capaz de seletivamente se ligar à bolsa específica da ciclooxigenase 2, exercendo uma ação inibidora direta exclusivamente para essas enzimas.

Esta atividade se traduz em um equilíbrio entre a atividade biológica do princípio ativo, capaz de bloquear a via química que leva à formação de prostanóides envolvidos na gênese da inflamação, dor e edema, sem afetar a atividade normal da substância. ciclooxigenase constitutivamente expressa (COX1) sobretudo na mucosa gastro-entérica, importante na proteção da mucosa gástrica, na regulação da homeostase renal e no controle do ritmo sono-vigília.

Do ponto de vista terapêutico, os mecanismos moleculares acima resultam em uma boa atividade anti-inflamatória e anti-edema, e em uma modesta atividade gastro-lesiva.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. O CELECOXIB NAS DOENÇAS REUMÁTICAS

Drogas. 24 de Dezembro de 2011; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: uma revisão de seu uso para alívio sintomático no tratamento da osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante.

Revisão muito interessante avaliando a eficácia do celecoxib no tratamento da dor inflamatória presente em doenças como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Mais precisamente, este princípio ativo deve ser considerado como uma abordagem terapêutica de primeira linha em pacientes afetados ou predispostos ao desenvolvimento de doenças que afetam o sistema gastrointestinal.

2 .LE CELECOXIB NO CONTROLE DA DOR PÓS-OPERATÓRIA

Base de dados Cochrane Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Celecoxib oral dose única para dor aguda pós-operatória em adultos.

Estudo demonstrando que a dose oral única de 400 mg de celecoxib pode ser eficaz na redução da dor após uma cirurgia de grande porte, reduzindo os efeitos colaterais comumente associados às terapias convencionais não-seletivas de AINEs.

3. CELECOXIB NA PREVENÇÃO DE ADENAS COLORECTAIS

Cancer Prev Res (Phila). Abril de 2009; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 de março.

Análise de eficácia e segurança de cinco anos da Prevenção Adenoma com CelecoxibTrial.

Ensaio clínico muito interessante que demonstra, após cinco anos de experimentação, a eficácia da ingestão diária de 400 mg de celecoxib, na prevenção da formação de adenomas colorretais, apesar do aumento do risco cardiovascular documentado em pacientes com doença aterosclerótica preexistente.

Método de uso e dosagem

CELEBREX ®

Cápsulas opacas de 200 mg de celecoxib.

O esquema de dosagem normal para o tratamento de doenças inflamatórias em base reumática envolve a ingestão de 200 mg de celecoxibe por dia, preferencialmente dividido em dois momentos distintos.

Se a dosagem acima se mostrar ineficaz, após consultar o seu médico, poderá aumentar a quantidade total de celecoxib para 400 mg por dia, sempre divididos em dois pressupostos diferentes.

Recomenda-se a adaptação adicional de doses padrão em doentes idosos com doença hepática e renal.

Advertências CELEBREX ® Celecoxib

O tratamento com CELEBREX ®, atendendo aos potenciais efeitos secundários, deve ser supervisionado pelo seu médico, que por sua vez deve monitorizar periodicamente o grau de função hepática, renal e cardiovascular.

O tratamento com celecoxib também deve ser entendido como uma terapia de curta duração, útil para superar os sintomas de dor observados durante as doenças inflamatórias articulares, evitando o prolongamento da droga ao longo de alguns dias, dada a maior incidência de efeitos colaterais.

O CELEBREX ® deve ser administrado com especial cuidado em doentes com doenças gastrointestinais, cardiovasculares, hepáticas e renais, devido à maior susceptibilidade destes aos efeitos secundários típicos do tratamento com AINEs selectivos.

O mesmo cuidado deve ser reservado para todos os pacientes atópicos, dado o significativo poder alérgico do celecoxibe.

A eventualidade de efeitos colaterais deve alarmar o paciente, que, após consultar seu médico, pode considerar suspender a terapia no local.

CELEBREX ® contém lactose, portanto, não é recomendado em pacientes que sofrem de intolerância à lactose, deficiência de enzima lactase ou síndrome de má absorção de glucose-galactose.

Dada a capacidade do celecoxib para induzir tonturas, tonturas e sonolência, é aconselhável evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas após tomar o CELEBREX ®.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A utilização de CELEBREX ® durante a gravidez está contraindicada devido à ausência de ensaios clínicos significativos capazes de caracterizar o perfil de segurança do celecoxib para a saúde fetal e dados os resultados de numerosos estudos experimentais que demonstram a toxicidade desta substância ativa para a gravidez. o feto.

As contra-indicações também se estendem ao período subsequente de amamentação, dada a capacidade do celecoxib de se acumular no leite materno em quantidades clinicamente relevantes.

interações

Conhecido o metabolismo hepático do celecoxib, que apresenta enzimas do citocromo e especialmente o CYP2C9, é possível descrever uma série de ingredientes ativos, cuja hipótese contextual pode alterar as características farmacocinéticas e farmacodinâmicas normais do celecoxib.

Mais precisamente, a administração simultânea de:

Anticoagulantes orais, poderia aumentar significativamente o risco de diátese hemorrágica;
Os inibidores da ECA, os antagonistas da angiotensina II, a ciclosporina e o tacrolimus podem potenciar as propriedades nefro e hepatotóxicas do celecoxib;
O fluconazol e outros inibidores activos ou indutores do CYP2C9 podem alterar as propriedades farmacocinéticas normais do celecoxib.

Pela mesma razão, seria aconselhável considerar a atividade inibitória do celecoxib contra a enzima supracitada, envolvida no metabolismo de outros ingredientes ativos, como antidepressivos, neurolépticos e antiarrítmicos, cuja ingestão poderia variar significativamente o perfil terapêutico das drogas supracitadas.

Contra-indicações CELEBREX ® Celecoxib

O uso de CELEBREX ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, doença inflamatória intestinal crônica, úlcera péptica, insuficiência cardíaca congestiva, isquemia cardiomiopatia e doença arterial e vasculopatias centrais periféricos.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Numerosos ensaios clínicos e cuidadosa monitorização pós-comercialização mostraram que a terapia com CELEBREX® pode apresentar inúmeros efeitos colaterais, apesar da seletividade da ação do celecoxibe, especialmente em pacientes particularmente predispostos.

Sinusite, infecção do trato urinário e respiratório, insônia, dor abdominal, flatulência, constipação e diarréia, sintomas semelhantes aos da gripe, hipertensão, palpitações, doenças cardiovasculares, hepatite e nefrotoxicidade, reações alérgicas tanto cutâneas quanto respiratórias, visuais e respiratórias. A audição são os principais efeitos colaterais descritos após a ingestão do CELEBREX ®, cuja incidência e gravidade parecem estar relacionadas às doses do medicamento utilizado.