Fentanil - Fentanil

generalidade

O fentanil - também conhecido como fentanil ou fentanil - é uma droga opióide derivada da morfina, o famoso alcaloide extraído da papoula do ópio. Comparado ao seu precursor - que já tem fortes propriedades analgésicas - tem um efeito 30-80 vezes maior, mas uma meia vida mais curta (cerca de uma hora contra as três da morfina).

Fentanil - Estrutura Química

O fentanil é geralmente administrado antes ou após a cirurgia - como anestésico ou como sedativo / analgésico no pós-operatório - e no tratamento da dor crônica de origem tumoral.

O fentanil estdisponel em formulaes farmacticas adequadas para administrao oral, inalao, transdermicamente (atrav da aplicao de um adesivo transdmico) e parentericamente.

Exemplos de especialidades medicinais contendo fentanil

• Effentora ®
• Durogesic ®
• Instanyl ®
• Ionsys ®
• PecFent ®

Indicações terapêuticas

O uso de fentanil é indicado para:

• Tratamento da dor episódica intensa em pacientes com doenças neoplásicas que já estão em terapia com outros analgésicos opioides para o tratamento da dor crônica oncológica. A dor episódica intensa é uma súbita exacerbação da dor que já acomete pacientes com câncer;
• Tratamento da dor neoplásica crônica.

Além disso, como mencionado, o fentanil é usado no campo da anestesia antes da cirurgia e como um analgésico sedativo e / ou pós-operatório.

avisos

Antes de tomar fentanilo, deve informar o seu médico se:

• Há um ferimento na cabeça;
• Você sofre de doenças respiratórias;
• Um está sofrendo de miastenia gravis;
• É hipótese e / ou bradicardia;
• Você está sofrendo de doenças hepáticas e / ou renais;
• Você está sofrendo de tumores cerebrais ou se sofre de hipertensão intracraniana.

A ingestão simultânea de fentanil e álcool deve ser evitada, pois aumenta a sonolência induzida pelo fentanil.

Quando utilizar o adesivo transdérmico de fentanilo, deve informar o seu médico se vir febre. Isso ocorre porque a taxa de liberação do medicamento a partir do adesivo aumenta se o paciente tiver uma temperatura corporal alta. Quando a temperatura do corpo excede 39 ° C, a conseqüente sobredosagem pode deprimir significativamente o centro da respiração e levar o paciente ao coma. Pela mesma razão, a exposição a fontes de calor, mesmo artificiais (cobertores elétricos, saunas, banhos quentes, exposição direta e prolongada à luz solar) deve ser evitada. Para reduzir o risco de overdose, o paciente também deve cumprir rigorosamente as instruções do médico e os avisos no folheto informativo.

O fentanilo pode diminuir a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas, pelo que estas atividades devem ser evitadas.

Para aqueles que praticam esportes, o uso de fentanil sem necessidade terapêutica constitui doping e, no entanto, pode determinar testes antidoping positivos, mesmo quando o medicamento é usado para fins terapêuticos.

Interações com outras drogas

A ingestão simultânea de fentanil e os seguintes medicamentos podem aumentar os efeitos do próprio fentanilo:

• Antimicóticos do Azol, tais como cetoconazol, itraconazol, etc;
• Macrólidos, antibióticos;
• Alguns antivirais, como, por exemplo, ritonavir;
• Inibidores da monoamina oxidase (ou IMAOs), drogas usadas para tratar a doença de Parkinson e a depressão;
• Drogas contendo álcool .

A administração concomitante de fentanilo e buprenorfina ou pentazocina, por outro lado, pode reduzir os efeitos do próprio fentanilo.

Além disso, o fentanil pode intensificar o efeito de drogas que são capazes de induzir a sonolência. Entre estes, mencionamos:

• Outros analgésicos opióides ;
• Anestésicos Gerais ;
• Relaxantes Musculares ;
• Antidepressivos ;
• Ansiolíticos ;
• Antipsicóticos ;
• Alguns anti-histamínicos ;
• Clonidina, um medicamento anti-hipertensivo.

No entanto, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

O fentanil pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem.

A seguir estão alguns dos principais efeitos adversos que podem ocorrer durante o tratamento com a droga.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com fentanil pode causar:

• Sonolência excessiva;
• tonturas;
• Dor de cabeça;
• fadiga;
• Falta de energia;
• fraqueza;
• Alteração do sentido do paladar;
• Alteração do sentido do olfato.

Transtornos psiquiátricos

A terapia com fentanil pode causar:

• euforia;
• depressão;
• paranóia;
• confusão;
• desorientação;
• Distúrbios do sono;
• ansiedade;
• inquietação;
• Mudanças de humor.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com fentanil pode causar náusea, vômito e constipação.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com fentanil pode promover o aparecimento de:

• Erupções cutâneas;
• coceira;
• Sudorese.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com fentanil são:

• Tolerância e dependência;
• Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
• Dispnéia ou falta de ar;
• Depressão respiratória;
• Boca seca e inflamação da mucosa bucal;
• Dor nas articulações;
• Rigidez articular e muscular;
• Perda de apetite;
• Distúrbios visuais;
• Reações no local de administração.

overdose

Se doses excessivas de fentanil forem usadas, sintomas como:

• Depressão respiratória;
• bradicardia;
• Sonolência grave;
• Pele úmida e fria;
• Dificuldade em andar ou falar;
• Cabeça gira;
• Confusão.

Se houver suspeita de uma sobredosagem com fentanilo, deve informar imediatamente o seu médico e procurar assistência médica.

Mecanismo de ação

O fentanil realiza sua ação anti-dor interagindo com os receptores μ-opioides.

Esses receptores estão localizados ao longo das vias da dor em nosso corpo e sua tarefa é justamente a de modular a neurotransmissão de estímulos dolorosos. Mais detalhadamente, quando esses receptores são estimulados, a analgesia é induzida.

O fentanil - como um agonista dos receptores opioides - é capaz de ativá-los, exercendo assim sua ação analgésica.

Método de uso e dosagem

O fentanil está disponível para:

• Administração oral na forma de formulações farmacêuticas que permitem a absorção do fármaco na cavidade oral, como comprimidos orossolúveis, comprimidos sublinguais, comprimidos orossolúveis para mucosa oral e filmes bucais.
• Administração inalada na forma de spray nasal.
• Administração transdérmica na forma de um adesivo transdérmico.
• Administração parenteral na forma de uma solução injetável.

Para evitar o aparecimento de reacções adversas perigosas, durante o tratamento com o fármaco, é necessário seguir escrupulosamente todas as indicações dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de fentanilo a ser tomada, tanto no que diz respeito à frequência das doses como à duração do tratamento. tratamento.

Tratamento da dor episódica intensa

Para o tratamento da dor intensa episódica, o fentanilo é geralmente administrado por via oral ou por inalação.

A dose de medicação a ser administrada deve ser estabelecida pelo médico individualmente. Geralmente, o tratamento com baixas doses de fentanil será iniciado e gradualmente aumentado até que a dosagem ideal seja alcançada.

É importante lembrar que o fentanil não deve ser usado para o tratamento da dor episódica aguda em pacientes que não tomam medicamentos opióides regularmente ou que não os tomaram por pelo menos uma semana, já que nesses casos, a administração da droga pode aumentar o risco de aparecimento de depressão respiratória e / ou parada respiratória.

Além disso, é bom saber que o uso do spray nasal é contraindicado em pacientes que sofrem episódios frequentes de hemorragias nasais.

Tratamento da dor crônica

Para o tratamento da dor crónica, utiliza-se o sistema transdérmico à base de fentanilo.

Os adesivos transdérmicos são equipados com um reservatório central contendo o medicamento; existem emplastros com diferentes dosagens e cada um deles libera uma quantidade precisa (diretamente proporcional à sua superfície) de fentanil por cerca de 72 horas.

Após a primeira aplicação de adesivos de fentanilo, obtêm-se concentrações plasmáticas suficientes para uma analgesia ideal apenas após 10 a 14 horas.

Também neste caso, o médico estabelecerá qual é a dosagem ideal a ser usada em cada paciente.

Uso de fentanil em um campo anestésico ou como sedativo / analgésico no pós-operatório

Quando usado no campo anestésico ou como sedativo / analgésico no pós-operatório, o fentanil é administrado por via intramuscular ou intravenosa.

O medicamento será administrado apenas e exclusivamente por pessoal altamente especializado.

Gravidez e aleitamento

O uso de fentanil na gravidez não é recomendado, exceto nos casos em que o médico não considere absolutamente necessário. Em particular, o uso da droga durante o parto é contraindicado, pois pode causar depressão respiratória no recém-nascido.

O fentanilo é excretado no leite materno, pelo que as mães que amamentam não devem tomar o medicamento. Se o fentanil ainda for necessário, a amamentação deve ser descontinuada, tanto durante o tratamento como por um período de 48 a 72 horas após o final do tratamento.

Em qualquer caso, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem sempre consultar seu médico antes de usar qualquer tipo de medicamento.

Contra-indicações

O uso de fentanil é contra-indicado nos seguintes casos:

• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesmo fentanil;
• Em pacientes que sofrem de uma dor de curto prazo que não seja intensa dor episódica e devido a outras causas, como lesões, dores de cabeça ou enxaquecas (somente quando se utiliza fentanil para o tratamento da dor intensa episódica);
• Em pacientes com depressão respiratória ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
• Na gravidez (especialmente durante o parto);
• Durante a lactação.

Além disso, quando usado para o tratamento da dor, o fentanil é contraindicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade; quando, em vez disso, o medicamento é usado no campo anestésico, seu uso é contra-indicado em crianças menores de dois anos de idade.