CONVERTE ® Maleato de enalapril

CONVERTEN ® é um medicamento à base de maleato de enalapril.

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações CONVERTEN ® Maleato de Enalapril

CONVERTEN ® é utilizado, em monoterapia e em terapia combinada, no tratamento da hipertensão arterial.

CONVERTEN ® também pode ser usado no tratamento da insuficiência cardíaca sintomática e na prevenção desta doença em pacientes de alto risco com disfunção ventricular esquerda assintomática e com uma fração de ejeção inferior a 35%.

Mecanismo de ação CONVERTEN ® Maleato de enalapril

A ingestão oral de CONVERTEN ® proporciona uma boa absorção do seu ingrediente ativo enalapril, estimado em cerca de 60% da dose tomada. Embora o pico molecular desta molécula seja registrado após uma hora após a ingestão, para que a substância ativa realize sua ação biológica deve necessariamente ser metabolizada em sua forma ativa, conhecida como enalaprilato, cujo pico plasmático é observado somente após 4 horas após CONVERTEN ® oral À luz das propriedades farmacocinéticas mencionadas acima, o efeito anti-hipertensivo da droga começa aproximadamente uma hora após a sua ingestão, para otimizar em torno da quarta / sexta hora quando os níveis do princípio farmacologicamente ativo são maximizados. O efeito anti-hipertensivo deve-se principalmente à ação inibidora do enalaprilato sobre a enzima ACE, resultando em diminuição dos níveis de angiotensina II e aldosterona, responsáveis pelo aumento da resistência vascular periférica e retenção hídrica. Além disso, vários estudos mostram que essa substância ativa pode reduzir a microalbuminúria e a secreção urinária de urina em pacientes com nefropatia diabética e, acima de tudo, reduzir a dilatação cardíaca progressiva em pacientes com insuficiência cardíaca leve e moderada, impedindo a progressão da doença.

Depois da sua ação, o princípio ativo elimina-se principalmente pela urina na forma de enalaprilat de 40% e enalpril de 20%.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 ÁCIDO ENALAPRIL / FÓLICO, COMBINAÇÃO VENCEDORA

Este estudo realizado em cerca de 430 pacientes que sofrem de hipertensão e tratados com a administração concomitante de enalapril (10mg) e ácido fólico (400mcg), mostra como esta combinação pode ser mais eficaz - em comparação com o fármaco isolado - na redução da pressão arterial sistólica e diastólica e no equilíbrio dos níveis de glicose no sangue em pacientes com hiperglicemia.

2. ENALAPRIL / HIDROCLOROTIAZIA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

Na maioria dos protocolos terapêuticos para hipertensão, utiliza-se a administração concomitante de múltiplas drogas anti-hipertensivas. Este estudo russo, realizado com quase 8000 pacientes que sofrem de hipertensão e complicações cardiovasculares, mostrou que a terapia combinada de hidroclorotiazida / enalapril, em dosagem constante, garante uma diminuição nos níveis de pressão arterial até a obtenção dos valores padrão do supressor em até 77% dos pacientes tratada.

3. ENALAPRIL E TRATAMENTO DA NEFROPATIA DIABÉTICA

Uma das indicações terapêuticas dos inibidores da ECA é o tratamento da nefropatia diabética. O estudo em questão mostra como a administração de enalapril pode ser particularmente eficaz tanto na redução da pressão arterial como na redução da proteinúria em pacientes com nefropatia diabética.

Método de uso e dosagem

CONVERTE ® 5/20 mg comprimidos de maleato de enalapril:

Para o tratamento da hipertensão arterial, recomendamos doses entre 5 e 20 mg, utilizando comprimidos tomados uma vez por dia. É necessário considerar que a formulação precisa da dosagem deve ser estabelecida, pelo médico após uma avaliação cuidadosa da gravidade da doença, de qualquer suscetibilidade à droga e da presença de fatores que interfiram no procedimento terapêutico (administração concomitante ou prévia de diuréticos)., idade avançada, pacientes com depleção de volume ou pacientes com doenças renais)
para o tratamento de insuficiência cardíaca e disfunção ventricular esquerda, a dosagem geralmente tende a diminuir; entretanto, o esquema terapêutico apropriado deve ser decidido pelo médico, levando em conta a história da patologia do paciente e a possível associação com outras drogas ativas no sistema cardiovascular.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO CONVERTENTE ® Maleato de enalapril - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO E O CONTROLO DO SEU MÉDICO.

Avisos CONVERTE ® Maleato de Enalapril

Particular atenção na formulação correta da dosagem deve ser dada no caso de administração concomitante de drogas anti-hipertensivas, em particular diuréticos. De fato, a depleção de volume sanguíneo induzida por essas drogas poderia aumentar a incidência de episódios hipovolêmicos acompanhados de crises hipotensivas. Além disso, quaisquer condições de hipercalemia podem ocorrer após a ingestão simultânea de diuréticos poupadores de potássio; Portanto, recomenda-se o monitoramento constante dos níveis sangüíneos de potássio e pressão sangüínea.

Os mesmos métodos de monitorização, com o acréscimo de creatinina, devem ser realizados em caso de uso de CONVERTENDO por pacientes com insuficiência renal e submetidos a terapia com enalapril, em que se observa o metabolismo renal do princípio ativo, podendo ser doses suficientes mais baixas do fármaco.

Também seria apropriado monitorar freqüentemente os níveis sanguíneos de granulócitos em pacientes imunocomprometidos em terapia com CONVERTEN ®, a fim de minimizar a possível ocorrência de neutropenia ou agranulocitose, que em casos raros foi observada após a administração de inibidores da ECA.

A diferença na eficácia terapêutica dos inibidores da ECA, portanto também do enapril, entre pacientes negros e caucasianos, pode ser explicada pelos baixos níveis basais de renina nos negros, o que reduz significativamente a eficácia terapêutica desta categoria de medicamentos.

Também é importante lembrar que alguns dos efeitos colaterais associados à terapia anti-hipertensiva, como tontura, dor de cabeça e sonolência, podem reduzir a capacidade perceptiva e reativa do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Os vários estudos na literatura sugerem um potencial aumento do risco de teratogenicidade e toxicidade fetal quando os inibidores da ECA são tomados durante a gravidez; portanto, não é recomendado para uso durante todo o período de gestação, optando por medicamentos com maior perfil de segurança.

Tanto o enalapril como o enalaprilato são secretados para o leite materno, com efeitos ainda não esclarecidos, sugerindo a interrupção da amamentação durante o tratamento com CONVERTEN ®

interações

O enalapril, contido no CONVERTEN®, pode interagir com muitos outros ingredientes ativos, algumas vezes levando a uma variação significativa na funcionalidade normal do medicamento.

Como já mencionado, o enalapril pode interagir com:

medicamentos poupadores de potássio e suplementos de potássio, aumentando drasticamente os níveis sanguíneos desse mineral;
diuréticos e anti-hipertensivos, eficácia hipotensora de reforço mútuo;
anti-inflamatórios não esteroidais, reduzindo seu efeito terapêutico;
drogas antidiabéticas, com um aumento na sua ação hipoglicêmica, provavelmente devido a uma melhor sensibilidade à insulina;
lítio, aumentando sua citotoxicidade.

Contra-indicações CONVERTEN ® maleato de enalapril

CONVERTEN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, no caso de angioedema, comprometimento grave da função renal e durante a gravidez e lactação.

CONVERTEN ® contém lactose; portanto, não deve ser tomado por pacientes com intolerância à lactose / galactose, má absorção e deficiência de lactase.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos colaterais observados durante a terapia com CONVERTEN ® são geralmente transitórios e clinicamente insignificantes. Os mais comuns incluem tosse, dor de cabeça, depressão, tontura, visão turva, dor abdominal, náusea e hipotensão.

Em determinadas categorias de doentes em risco, podem ocorrer efeitos secundários potencialmente perigosos, tais como angioedema, hipoglicemia, neutropenia, anemia e disfunção renal - embora raramente.

Em caso de hipersensibilidade ao medicamento, podem ocorrer reações dermatológicas - como erupções cutâneas e erupções cutâneas, acompanhadas de febre, prurido e angioedema facial - que podem impedir a capacidade respiratória normal.