O sildenafil é o fármaco mais famoso e mais usado no tratamento de disfunções da disfunção erétil, ou seja, a incapacidade de atingir ou manter uma ereção adequada para uma atividade sexual satisfatória.
Para que o sildenafil funcione, a estimulação sexual também é necessária, caso contrário, sua suposição seria inútil.
Como funciona
O processo fisiológico responsável pela ereção do pênis inclui a liberação de uma certa quantidade de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso durante qualquer estímulo sexual. O óxido de nitrogênio, por sua vez, ativa uma enzima chamada guanil-ciclase que provoca um aumento nos níveis de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), produzindo relaxamento do músculo liso do corpo cavernoso e, assim, permitindo o fluxo de sangue para o pênis. .
Nascimento do Viagra
O sildenafil foi desenvolvido e sintetizado por um grupo de químicos pertencentes à sede de pesquisa inglesa da empresa farmacêutica Pfizer em Kent, Inglaterra.
Inicialmente, o sildenafil foi concebido e testado para o tratamento da hipertensão arterial e angina pectoris. Desde os primeiros ensaios clínicos, conduzidos no Morrison Hospital, em Swansea, os pesquisadores descobriram que o medicamento tinha propriedades curativas quase insignificantes em relação ao tratamento da angina pectoris, mas induziu ereções maciças em pacientes que foram dados para tratar a droga. angina pectoris. Nesse ponto, a empresa farmacêutica Pfizer decidiu colocar a droga no mercado para o tratamento da disfunção erétil, e não para o tratamento da angina pectoris, tornando-a uma das drogas mais vendidas de todos os tempos. A molécula de sildenafil foi patenteada em 1996 e foi aprovada para uso em pacientes que sofrem de disfunção erétil em março de 1998 pela Food and Drug Administration (FDA), tornando-se o primeiro tratamento oral aprovado por uma autoridade de saúde para o tratamento da disfunção erétil nos Estados Unidos da América.
Sildenafil foi colocado no mercado nos Estados Unidos apenas alguns meses após a aprovação pelo FDA, sob o nome registrado e agora conhecido por todo o Viagra ® . A comercialização do sildenafil foi um grande sucesso não só nos Estados Unidos, mas mundialmente, cedendo à empresa farmacêutica Pfizer, que ainda detém a patente, vários milhões de dólares todos os anos. A atribuição da invenção do sildenafil foi objeto de discussão entre a farmacêutica Pfizer e a imprensa britânica, segundo a qual os inventores do sildenafil são Peter Dunn e Albert Wood, cujo nome aparece na patente da produção do medicamento, enquanto a empresa farmacêutica nega e proclama como inventores do sildenafil Nicholas Terrett e Peter Ellis, cujo nome acompanha a patente original para a síntese do fármaco. Outra curiosidade sobre a comercialização do Viagra é que, embora a droga esteja sujeita à prescrição médica, principalmente no início de seu lançamento no mercado, ela foi anunciada diretamente na televisão por meio de personagens famosos, como o jogador de futebol brasileiro Pelè. Por muitos anos, o sildenafil foi o único medicamento no mercado usado para o tratamento da disfunção erétil oral, de modo que em 2000 ele ocupou 92% das prescrições para o tratamento da disfunção erétil, enquanto em 2007 esse percentual caiu para 50. %; a descida foi atribuída principalmente à colocação no mercado de outras drogas similares, mas também a outras causas.
Compre viagra online
Por anos, a popularidade do Viagra também conquistou as páginas da Internet, muitas das quais oferecem sildenafil sem a necessidade de receita médica, após o registro e pagamento on-line, com a entrega do medicamento diretamente à pessoa em questão. Esta é uma prática muito recomendada, porque antes de tomar o sildenafil é necessário realizar exames médicos para evitar o risco de efeitos colaterais. Outra razão pela qual não se recomenda a compra do sildenafil através da Internet é a existência de muitos medicamentos falsificados em circulação, sobre os quais não foi realizado nenhum controlo pelas autoridades competentes. Para facilitar a venda do sildenafil, e também para evitar que os pacientes o obtenham através da Internet, há alguns anos que pensa em vender o fármaco simplesmente após consulta com o farmacêutico e em alguns países, como na Inglaterra, este sistema já está sendo aplicado em algumas cidades escolhidas. A produção e comercialização de sildenafil (Viagra) são protegidos por duas patentes pertencentes à empresa farmacêutica Pfizer. A patente da Pfizer para o Viagra nos Estados Unidos deveria ter expirado em 2012, mas em agosto de 2011, após o pedido da própria casa, um tribunal federal adiou a expiração da patente até 2019.
Farmacodinâmica e segurança de uso
O que torna o sildenafil especial é a sua seletividade para a fosfodiesterase tipo 5 (PDE 5), uma enzima envolvida no processo de ereção do pênis. Em estudos in vitro, observou-se que a afinidade do sildenafil com outras fosfodiesterases é geralmente baixa e varia de acordo com o tipo de fosfodiesterase considerada. Por exemplo, a seletividade para a PDE 6, que está envolvida nos processos de fosfotransdução na retina, é 10 vezes menor do que a apresentada para a PDE 5, enquanto a seletividade do sildenafil para a PDE 3 é cerca de 4000 vezes menor que a seletividade mostrada. para o PDE 5.
Outros estudos clínicos foram realizados com o objetivo de avaliar o intervalo de tempo entre o momento de tomar o medicamento no momento em que o sildenafil passa a ter efeito; como o paciente nem sempre sabe se precisará da ajuda do medicamento, saber exatamente a duração desse intervalo seria muito útil. Após a administração de sildenafil a pacientes com o estômago vazio, a aparência do efeito desejado foi observada em uma faixa de 12 a 37 minutos, com uma média de 25 minutos, enquanto a duração do efeito positivo da droga na ereção pode continuar até 4-5 horas a partir do momento da ingestão, sempre que houver uma estimulação sexual. Outros estudos foram realizados para observar os efeitos do sildenafil no sistema cardio-circulatório. Em geral, observou-se que o sildenafil não causa qualquer alteração no débito cardíaco e não compromete de forma alguma a circulação sanguínea através das artérias coronárias. De facto, a administração de sildenafil em doses até 100 mg, em voluntários saudáveis, não produziu qualquer efeito clinicamente significativo no eletrocardiograma. A administra�o do f�maco foi tamb� realizada em sujeitos que sofrem de doen� arterial coron�ia grave, para estudar os seus poss�eis efeitos negativos; Nesses pacientes, após a administração de sildenafil, observou-se apenas discreta diminuição da pressão arterial sistólica e diastólica, bem como redução da pressão sistólica média da artéria pulmonar em cerca de 9%. Após cerca de uma hora após a administração de uma dose de 100 mg de sildenafil, em alguns indivíduos foi observado um efeito secundário indesejável: ligeira alteração da percepção cromática, nomeadamente do azul e do verde, um efeito que é atribuído à inibição pelo sildenafil da enzima PDE 6, que, como vimos, faz parte do processo de fototransdução em cascata na retina. Este efeito desapareceu espontaneamente dentro de duas horas após a administração do fármaco.
Em outro estudo, o efeito positivo do sildenafil foi estudado no tratamento da disfunção erétil em pacientes que sofrem de várias doenças que comprometem a ereção e a vida sexual do paciente. Neste estudo, aproximadamente 3000 pacientes com idade entre 19 e 87 anos apresentaram condições como hipertensão, doença cardiovascular e cardiopatia isquêmica, diabetes mellitus, lesão medular, hiperlipidemia, depressão e ressecção transuretral da próstata. Os pacientes acima mencionados, após a administração de sildenafil, mostraram uma melhora notável na obtenção da ereção; mais precisamente, 62% dos pacientes responderam positivamente à dose de 25 mg de sildenafil, 74% dos pacientes responderam positivamente à dose de 50 mg e 82% dos pacientes responderam positivamente à dose de 100 mg de sildenafil .
