generalidade
A nitroglicerina - também conhecida como trinitroglicerina ou gliceriltrinitrato - é um ingrediente ativo pertencente ao grupo dos nitratos orgânicos. Do ponto de vista químico, a nitroglicerina é um triéster nítrico de glicerina.
Este ingrediente activo é utilizado em terapia para o tratamento de várias condições cardíacas e para o tratamento da dor causada por fissuras anais crónicas. A nitroglicerina está disponível na forma de várias formulações farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração (transdérmica, sublingual, intravenosa, retal). A decisão de usar uma forma farmacêutica em vez de outra pertence ao médico e varia, substancialmente, dependendo da patologia a ser tratada.
curiosidade
A nitroglicerina é um composto químico altamente instável e explosivo. Foi descoberto pelo químico e médico italiano Ascanio Sobrero em 1846. A capacidade de explodir facilmente por aquecimento rápido e escorva significava que esta molécula era usada para a produção de numerosos explosivos, incluindo dinamite.
No entanto, em formulações farmacêuticas, a diluição de nitroglicerina com diferentes excipientes elimina esse problema de instabilidade que leva o composto a ser explosivo. Por conseguinte, os medicamentos que contêm esta substância ativa podem ser utilizados com segurança.
Indicações terapêuticas
Para que é utilizada a nitroglicerina?
As indicações terapêuticas da nitroglicerina podem variar de acordo com a forma farmacêutica em que está localizada, portanto, dependendo da via de administração através da qual a droga é tomada.
Em detalhe, o uso de nitroglicerina é indicado nos seguintes casos:
- Tratamento preventivo da angina pectoris, em monoterapia e em combinação com outras drogas antianginosas (sistema transdérmico e spray sublingual);
- Tratamento de crises de angina pectoris (sprays sublinguais, comprimidos e solução para infusão);
- Insuficiência ventricular esquerda aguda, subseqüente ou não ao infarto do miocárdio (solução para infusão);
- Crise hipertensiva (solução para infusão);
- Edema pulmonar agudo e pré-edema pulmonar (solução para perfusão);
- Tratamento da dor causada por fissuras anais (pomada retal).
avisos
O que você precisa saber antes de tomar nitroglicerina
O uso de nitroglicerina só deve ocorrer sob a supervisão rigorosa do médico.
A nitroglicerina deve ser usada com cautela na presença de:
- Insuficiência renal;
- Insuficiência hepática grave;
- hipotireoidismo;
- hipotermia;
- Desnutrição afirma;
- Traumas da cabeça;
- Hemorragia cerebral.
Como a administração de nitroglicerina pode causar hipotensão e dores de cabeça severas, a dosagem ideal para cada paciente deve ser alcançada gradualmente. Além disso, como a nitroglicerina pode causar uma diminuição da pressão arterial mesmo em doses baixas, é bom evitar mudanças bruscas de posição após a ingestão (por exemplo, evitar a transição abrupta da posição sentada para a posição ortostática).
A nitroglicerina também deve ser usada com cautela em indivíduos com alergia a outros nitroderivados, uma vez que são conhecidos casos de tolerância cruzada .
A ingestão de nitroglicerina pode causar efeitos colaterais que podem reduzir a capacidade de reagir, portanto, não é recomendado dirigir e usar máquinas, especialmente durante o primeiro período de terapia.
Interações farmacológicas
Quais drogas e quais alimentos ou bebidas podem interferir na atividade da Nitroglicerina?
O uso concomitante de nitroglicerina e os seguintes medicamentos podem aumentar o efeito hipotensor exercido pela nitroglicerina:
- Antidepressivos tricíclicos;
- Medicamentos utilizados no tratamento da disfunção erétil (inibidores da fosfodiesterase tipo 5);
- anti-hipertensivo;
- diuréticos;
- tranqüilizantes;
- Outros nitroderivados
Além disso, devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, você deve informar seu médico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
- acetilcisteína;
- heparina;
- alteplase;
- dihidroergotamina;
- Ácido acetilsalicílico e outros AINEs (Anti-Inflamatórios Não Esteróides).
No entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar ou tiver sido tomado recentemente medicamentos ou substâncias de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica, produtos à base de plantas e produtos à base de plantas.
Finalmente, durante a terapia com nitroglicerina, é necessário reduzir ao mínimo ou, melhor ainda, eliminar totalmente a ingestão de álcool .
Efeitos colaterais
Quais efeitos indesejados podem causar nitroglicerina?
Como todas as drogas, a nitroglicerina pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem. O tipo e a intensidade com que os efeitos indesejáveis podem ocorrer variam, de fato, de indivíduo para indivíduo, dependendo do tipo de forma farmacêutica e da via de administração utilizada, dependendo da dose da droga tomada e dependendo da sensibilidade de cada pessoa para o mesmo ingrediente ativo.
No entanto, abaixo estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com nitroglicerina.
Distúrbios do sistema nervoso
A ingestão de nitroglicerina pode causar dor de cabeça intensa, tontura, sonolência e confusão mental.
Transtornos Cardiovasculares
A nitroglicerina pode causar distúrbios cardiovasculares, tais como:
- Hipotensão e hipotensão ortostática;
- Taquicardia reflexa;
- palpitações;
- síncope;
- Ondas de calor;
- Paradoxo por bradicardia.
Distúrbios gastrointestinais
A ingestão de nitroglicerina pode favorecer o aparecimento de náuseas, vômitos e pirose (o último efeito indesejável, no entanto, raramente ocorre).
Em caso de administração retal, também pode ocorrer diarreia.
Distúrbios cutâneos e subcutâneos
Após a administração de nitroglicerina, pode ocorrer o seguinte:
- Erupção cutânea;
- eritema;
- Queima e irritação no local de aplicação ou injeção (geralmente, esses efeitos secundários ocorrem apenas quando se utilizam adesivos transdérmicos, solução para infusão ou pomada retal).
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com nitroglicerina são:
- Reações alérgicas, mesmo graves;
- Sensação de fraqueza;
- Visão turva;
- Suor de sotaque;
- cianose;
- Metemoglobinemia.
overdose
Tomar doses excessivas de nitroglicerina pode levar a sintomas como:
- Abaixamento grave da pressão arterial;
- palpitações;
- Taquicardia reflexa;
- náuseas;
- vômitos;
- Vermelhidão da pele;
- Suores frios;
- Dor de cabeça persistente e pulsante;
- tonturas;
- Transtornos da visão;
- Aumento da pressão intracraniana;
- convulsões;
- Colapso (síncope);
- Parada cardíaca;
- Metemoglobinemia.
Finalmente, nos casos mais graves de sobredosagem, a morte também pode ocorrer.
Portanto, tendo em vista a gravidade da sintomatologia, em caso de suspeita ou confirmação de overdose de nitroglicerina, a administração da droga deve ser imediatamente interrompida (remover o emplastro, interromper a infusão, etc.) e imediatamente contactar o médico e os cuidados de saúde. O paciente deverá, portanto, submeter-se a todos os tratamentos adequados para combater os sintomas graves induzidos pela sobredosagem.
Mecanismo de ação
Como funciona a nitroglicerina?
A nitroglicerina é uma substância ativa com ação vasodilatadora, portanto, é capaz de relaxar o músculo liso vascular . Isso porque a nitroglicerina, uma vez administrada, libera óxido nítrico ( NO ), um potente vasodilatador que também é produzido pelo organismo no nível endotelial.
Em particular, o efeito dilatador venoso da nitroglicerina prevalece sobre o arterial, favorecendo a redução da pré-carga cardíaca. Além disso, o princípio ativo também induz um ligeiro abaixamento das resistências arteriolares coronárias e periféricas.
Todos esses efeitos significam que há uma economia no trabalho cardíaco e uma diminuição no consumo de oxigênio pelo miocárdio.
Graças a este mecanismo de ação, portanto, a nitroglicerina é capaz de neutralizar e prevenir o aparecimento de ataques de angina pectoris.
Da mesma forma, quando a nitroglicerina é administrada no nível retal, ocorre vasodilatação com conseqüente relaxamento do esfíncter anal interno e redução da dor associada às fissuras anais.
Método de uso e Posologia
Como mencionado, a nitroglicerina está disponível em várias formas farmacêuticas que podem ser administradas através de diferentes vias e que podem ser usadas para tratar vários distúrbios e doenças.
Adesivos transdérmicos
Os adesivos transdérmicos baseados em nitroglicerina são utilizados para o tratamento preventivo da angina pectoris. Estão disponíveis nas seguintes dosagens: 2, 5 mg / 24 horas; 5 mg / 24 horas; 10 mg / 24 horas; 15 mg / 24 horas.
Normalmente, a terapia começa com a aplicação de um adesivo transdérmico contendo 2, 5-5 mg de nitroglicerina, que precisará ser substituído após 24 horas. Posteriormente, a dose terapêutica pode ser aumentada até um máximo de 10-15 mg de nitroglicerina por dia.
Nota
Para evitar o aparecimento de taquifilaxia (tolerância a curto prazo), os adesivos à base de nitroglicerina devem permanecer aplicados na pele por um período máximo de 12-16 horas, a fim de ter um intervalo de tempo "livre" do medicamento de pelo menos 8- 12 horas ( administração intermitente ). Depois disso, um novo patch pode ser aplicado, contanto que 24 horas se passaram desde o aplicativo anterior. Em qualquer caso, é aconselhável seguir o que é indicado pelo médico e o que está escrito no folheto informativo do medicamento que deve ser utilizado.
Os adesivos devem preferencialmente ser aplicados no peito e nunca nas extremidades dos braços ou pernas, na pele lesionada ou irritada e nas cicatrizes. Contudo, para mais informações sobre a utilização e aplicação correcta de sistemas transdérmicos contendo nitroglicerina, consulte o folheto informativo do medicamento prescrito pelo seu médico.
Spray sublingual
A nitroglicerina na forma de spray sublingual é usada principalmente para o tratamento preventivo a curto prazo da angina pectoris e para o tratamento de crises de angina pectoris.
Para evitar um ataque de angina pectoris, a dose recomendada é de 300 microgramas de nitroglicerina para ser tomada pelo menos 2-3 minutos antes da circunstância que pode favorecer o aparecimento do ataque, como, por exemplo, um grande esforço físico, uma forte mudança de temperatura, etc. (para conhecer outras condições que podem favorecer o início do ataque, peça conselho ao seu médico).
Para o tratamento da crise de angina de peito, recomenda-se administrar 300 microgramas de nitroglicerina. No caso de a crise não se resolver, recomenda-se repetir a administração uma ou duas vezes em intervalos de cerca de 2 a 3 minutos.
Naturalmente, como é um spray sublingual, o remédio deve ser distribuído sob a língua. No entanto, também neste caso, para mais informações sobre o uso correto do spray sublingual baseado em nitroglicerina, consulte a leitura do folheto informativo do medicamento prescrito pelo médico.
tablets
Os comprimidos de nitroglicerina são utilizados para o tratamento da angina pectoris aguda. Normalmente, estes comprimidos contêm 300 microgramas de substância ativa.
No caso de um ataque agudo, a dose recomendada é de um comprimido. Isso deve ser esmagado com os dentes e depois derretido sob a língua.
Se o ataque persistir, recomendamos que você tome outro comprimido após alguns minutos.
Solução para Infusão
A nitroglicerina pode ser administrada por via parenteral no tratamento de crises de angina pectoris, no tratamento da insuficiência ventricular esquerda aguda após ou após infarto agudo do miocárdio, no tratamento de edema agudo de pulmão e pré-edema pulmonar e em caso de crise hipertensiva.
A dosagem deve ser estabelecida pelo médico individualmente para cada paciente. Em qualquer caso, a dosagem é de 0, 5 a 6 mg / hora para ser administrada por infusão intravenosa contínua.
Pomada retal
Nitroglicerina na forma de pomada retal é usada para tratar a dor induzida por fissuras anais.
Nestes casos, a dose recomendada de nitroglicerina é de cerca de 1, 5 mg de nitroglicerina. A pomada deve ser aplicada ao canal anal com o dedo a cada 12 horas. Para mais informações sobre como aplicar, é aconselhável procurar o conselho do médico e ler atentamente o folheto informativo do medicamento prescrito.
Gravidez e aleitamento
A nitroglicerina pode ser usada durante a gravidez e lactação?
Como não existem estudos capazes de determinar a segurança da nitroglicerina em mulheres grávidas ou lactantes, o uso da droga nesta categoria de pacientes é geralmente contraindicado.
No entanto, a decisão de administrar nitroglicerina a mulheres grávidas e mães que amamentam é única e exclusivamente para o médico.
Contra-indicações
Quando a nitroglicerina não deve ser usada
O uso de nitroglicerina é contraindicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à mesma nitroglicerina ou outros nitratos;
- Insuficiência circulatória aguda;
- Na presença de hipotensão grave (pressão máxima menor que 90 mmHg);
- Anemia grave;
- Edema pulmonar tóxico;
- Traumatismo craniano;
- Hipovolemia grave (diminuição do volume de sangue circulante);
- Alta pressão endocranial e / ou endoocular;
- Na presença de cardiomiopatia hipertrófica oclusiva;
- Em caso de estenose aórtica, estenose mitral ou pericardite constritiva;
- Em caso de utilização concomitante de sildenafil ou outros medicamentos utilizados no tratamento da disfunção eréctil;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
