Ansiolíticos - como pode ser visto a partir do próprio nome - são drogas usadas no tratamento de transtornos de ansiedade.
Ansiedade normal e patológica
Ao contrário do que se pode pensar, a ansiedade nem sempre é patológica; Há de fato situações em que a ansiedade é um fenômeno útil para o indivíduo. Portanto, duas condições bem definidas são distinguidas:
- Condição de ansiedade normal ;
- Condição de ansiedade patológica .
Na condição de ansiedade normal, estamos em um estado de tensão - tanto físico quanto psicológico - caracterizado pela ativação dos reflexos autonômicos e do estado de vigília, que podem ser úteis ao indivíduo em determinadas situações. Por exemplo, a ansiedade que um aluno pode experimentar antes de um exame é considerada ansiedade normal.
A ansiedade torna-se patológica quando é completamente inadequada em comparação com a situação em que se encontra ou quando é excessiva em comparação com o que, normalmente, a situação exigiria.
A ansiedade patológica, portanto, é capaz de comprometer as atividades sociais e ocupacionais normais do indivíduo. Portanto, o diagnóstico correto e oportuno e adequado tratamento farmacológico e / ou psicoterapêutico são muito importantes.
Além disso, a ansiedade é freqüentemente associada a transtornos depressivos, mas não está claro se uma das duas doenças ocorre primeiro ou se uma é parte integrante da outra.
Os transtornos de ansiedade incluem:
- Transtornos de ansiedade generalizada;
- Ataques de pânico, com ou sem agorafobia;
- Fobias (como, por exemplo, fobia social);
- Transtorno obsessivo-compulsivo:
- Transtorno de estresse pós-traumático.
Muitos estudos foram realizados para entender os fatores envolvidos no aparecimento da ansiedade patológica. Esses estudos mostraram que muitos neurotransmissores, neuromoduladores e neuropeptídeos estão envolvidos na etiologia dessa doença.
Foi dada especial atenção a três neurotransmissores: ácido γ-aminobutírico (ou GABA ), noradrenalina (ou NA ) e serotonina (ou 5-HT ).
As principais classes de drogas usadas na terapia anti-ansiedade são descritas abaixo.
barbitúricos
Os barbitúricos - antes usados para tratar a ansiedade - são medicamentos obsoletos e não são mais usados no tratamento dessa doença, devido ao estreito índice terapêutico e à sua toxicidade. Portanto, eles não serão levados em consideração na lista a seguir.
benzodiazepinas
Os benzodiazepínicos são drogas amplamente utilizadas no tratamento da ansiedade.
Seu mecanismo de ação é aumentar a transmissão GABAérgica, daí a transmissão do ácido γ-aminobutírico.
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e expõe suas funções biológicas interagindo com seus receptores, GABA-A, GABA-B e GABA-C.
No receptor GABA-A existe um local de ligação específica para benzodiazepinas (BZR). As benzodiazepinas ligam-se a este sítio específico, promovendo assim a ativação do receptor e a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.
Entre os vários benzodiazepínicos usados no tratamento de transtornos de ansiedade, mencionamos alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam e clonazepam .
As benzodiazepinas têm um alto índice terapêutico, por isso são consideradas drogas relativamente seguras. Entre os principais efeitos colaterais que podem surgir nas doses terapêuticas normalmente utilizadas, lembramos:
- Sedação excessiva;
- Sonolência diurna;
- Confusão, especialmente em pacientes idosos;
- depressão;
- Distúrbios de coordenação;
- ataxia;
- Distúrbios de memória (amnésia anterógrada).
Em qualquer caso, deve ser lembrado que o tratamento com benzodiazepínicos deve ser o mais curto possível, uma vez que essas drogas criam tolerância, dependência física e mental e dependência.
Além disso, os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.
Agonistas do receptor 5-HT 1A
As drogas pertencentes a esta classe atuam no sistema serotoninérgico. Em particular, eles atuam nos receptores cerebrais 5-HT 1A da serotonina.
Azapirones, como buspirona, ipsapirona e gepirona, fazem parte dessa classe de drogas. A Buspirona é a única dessas três drogas que foram aprovadas pela Food and Drug Administration (FDA) para comercialização nos Estados Unidos.
O efeito ansiolítico da buspirona é estabelecido apenas após vários dias - ou até semanas - desde o início do tratamento.
Buspirona é eficaz no tratamento de transtornos de ansiedade generalizada de baixa ou média gravidade, mas não é tão eficaz no tratamento de ataques de pânico.
Os efeitos colaterais induzidos pela buspirona são menores do que aqueles induzidos por benzodiazepínicos e incluem tontura, dor de cabeça e náusea, mas não distúrbios de sedação e coordenação.
Além disso, a buspirona não causa tolerância e ainda menos dependência.
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)
SSRIs são rotineiramente utilizados no tratamento de transtornos depressivos. No entanto, alguns inibidores da recaptação da serotonina demonstraram ser eficazes mesmo no tratamento de primeira linha de algumas formas de ansiedade.
Em particular, os SSRIs são eficazes no tratamento de transtornos obsessivo-compulsivos, no tratamento de ataques de pânico e no tratamento da fobia social.
Entre os SSRIs que possuem propriedades anti-ansiedade, lembramos:
- O citalopram ;
- O escitalopram ;
- Fluoxetina ;
- Fluvoxamina ;
- Paroxetina ;
- Sertralina
Antagonistas de receptores β-adrenérgicos
Antagonistas de receptores β-adrenérgicos de norepinefrina - mais conhecidos como β-bloqueadores - não são usados para tratar a ansiedade em si, mas podem ser usados para reduzir os sintomas físicos causados por ela (como tremores, palpitações, taquicardia etc. ).
Entre os β-bloqueadores usados para aliviar os sintomas de ansiedade, lembramos o propranolol .
Outras drogas ansiolíticas
Existem drogas que não pertencem às classes mencionadas, mas que ainda exercem ação ansiolítica.
hydroxyzine
A hidroxizina é um antagonista do receptor H1 da histamina. É uma droga anti-histamínica de primeira geração com atividade ansiolítica.
Além de ser usada na dermatite alérgica, a hidroxizina também é usada para aliviar os sintomas causados por estados ansiosos.
É comercializado sob o nome de Atarax®
pregabalina
A pregabalina é um ingrediente ativo com atividade anticonvulsivante, utilizada principalmente no tratamento da epilepsia; também é usado no tratamento da dor neuropática e no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada.
É comercializado sob o nome Lyrica®, mas o medicamento equivalente também está disponível.
meprobamato
Meprobamato (nome comercial Quanil®) é uma droga pertencente à classe uretano. Já foi usado no tratamento da ansiedade de curto prazo e como adjuvante em estados mórbidos acompanhados de ansiedade.
O uso do meprobamato, no entanto, foi suplantado pelo uso de benzodiazepínicos, por serem mais eficazes e seguros do que os últimos.
