generalidade
O ácido ácido-alfa-lipóico é um cofator de vital importância para as células do organismo humano.
Eficaz contra a patologia diabética, em particular a neuropatia diabética, bem como em muitas outras condições pró-oxidantes, a integração com o ácido alfa-lipóico provou geralmente ser bem tolerada.
breve revisão da química orgânica
O carbono sinalizado pelo asterisco é um centro quiral (como hibridizado sp3 e ligado a diferentes átomos). A presença de centros quirais (ou centros de assimetria) envolve a existência de 2n enantiômeros (compostos, um deles é a imagem espelhada não-sobreposta do outro, que diferem apenas pelo poder rotatório óptico). Dado que n é o número de centros quirais, neste caso, haverá apenas 21 = 2 enantiômeros. Um deles tem configuração R, o outro S.
Geralmente, apenas um dos dois enantiômeros é capaz de reagir com receptores biológicos e realizar a função desejada.
No caso do ácido lipóico, a forma natural biologicamente ativa é aquela R. O ácido lipóico sintético (também chamado de ácido alfa-lipóico) é uma mistura da forma R e S (racemo). Nem todas as drogas ou suplementos alimentares com centros de assimetria podem ser vendidos na forma racêmica, já que em alguns casos o enantiômero que não tem interesse farmacológico tem efeitos negativos sobre o organismo (pessoas com mais alguns anos se lembrarão do caso de crianças com talidomida e phomelic).
As propriedades antioxidantes do ácido lipóico são devidas à presença da ponte de sulfeto que atua como um aceptor de elétrons.
A figura mostra as duas formas com as quais o ácido lipóico existe na natureza oxidado (acima) e reduzido (abaixo). Essas duas formas são facilmente interconvertíveis por reações redox.
indicações
Por que o ácido ácido-alfa-lipóico é usado? O que é isso?
O ácido ácido-alfa-lipóico é um ácido orgânico caracterizado por fortes atividades antioxidantes diretas e indiretas.
Mais precisamente, o Acido-Alfa-Lipoico é atribuído a:
- Atividades antioxidantes diretas, valiosas tanto na fase aquosa (citoplasmática) quanto lipídica (típica das membranas celulares). Graças a essa característica, o ácido alfa-lipóico protege o organismo dos radicais livres livres tanto intracelulares como extracelulares, em ambas as formas químicas presentes biologicamente.
- Atividades antioxidantes indiretas, importantes na regeneração de outros antioxidantes, como vitamina C, vitamina E, coenzima Q10 e glutationa.
- Atividades quelantes contra metais pesados, como mercúrio e chumbo;
- Atividades metabólicas, especialmente valiosas na otimização do metabolismo oxidativo dos açúcares.
À luz das actividades biológicas acima mencionadas, o ácido alfa-lipóico é utilizado com sucesso acima de tudo como um antioxidante.
Diabetes e suas complicações (como a neuropatia diabética), dislipidemia, aterosclerose, doenças neurodegenerativas e danos por isquemia são atualmente algumas das condições clínicas em que o ácido ácido-alfa-lipóico se mostrou eficaz.
Os especialistas são examinados pelos potenciais biológicos nos esportes, especialmente úteis na prevenção de lesões músculo-tendíneas exercidas por espécies reativas de oxigênio produzidas em grandes quantidades durante o treinamento intenso.
Propriedades e eficácia
Quais são os benefícios do ácido ácido-alfa-lipóico durante os estudos?
Os estudos atualmente publicados na literatura suportam a atividade biológica, especialmente antioxidante, do ácido alfa-lipóico.
A partir de um exame cuidadoso da literatura, principalmente focado em modelos experimentais, algum potencial significativo emergiria.
Ácido ácido alfa-lipóico e função cardiovascular
A ação protetora interessante do Acido-Alpha-Lipoic na função cardiovascular, deriva principalmente da capacidade desta molécula para inibir a oxidação do colesterol LDL.
De facto, sabe-se que a oxidação de pequenas partículas de LDL constitui um dos principais factores de risco para patologias ateroscleróticas e, mais precisamente, para a formação da temida placa de ateroma.
Medicamentos ácido-alfa-lipóico e antienvelhecimento
Há vários anos, o ácido alfa-lipóico é um dos remédios antienvelhecimento mais úteis.
A ação antienvelhecimento de Acido-Alpha-Lipoic seria neste caso devido à ação:
- antioxidante, importante na preservação da correta integridade funcional e estrutural dos tecidos e alguns órgãos como o fígado;
- metabólico, especialmente valioso na otimização do metabolismo da glicose, reduzindo a formação de complexos de glicosilação avançada (protagonistas do envelhecimento).
Ácido-alfa-lipóico e diabetes
Apesar da ação hipoglicêmica sensível, o Acido-Alfa-Lipoico é utilizado com sucesso na patologia diabética, especialmente no tratamento da neuropatia diabética.
Em vários ensaios clínicos foi demonstrado como o uso de ácido alfa-lipóico, por várias semanas, pode contribuir para a redução de alguns sintomas típicos da neuropatia, como parestesia, dor e sensação de queimação periférica.
Na base dessa atividade, parece haver uma ação de melhora na vasculatura nervosa.
Ácido ácido-alfa-lipóico e esporte
O uso de ácido alfa-lipóico em atletas seria justificado, sobretudo, por sua atividade mioprotetora contra os danos causados pelos radicais livres de oxigênio.
A partir de alguns estudos, principalmente experimentais, emergiria a capacidade do Ácido Alfa-Lipóico, em associação com outros antioxidantes, de:
- Evitar a diminuição da atividade da glutationa-transferase induzida pelo exercício;
- Proteja o músculo do dano oxidativo;
- Contra-atacar a peroxidação lipídica das membranas.
Doses e método de uso
Como usar o ácido ácido-alfa-lipóico
As dosagens diárias de ácido alfa-lipóico mais utilizadas são as de 300-600 mg, por um período de pelo menos três semanas.
Em particular, 600 mg / dia é a dose a ser tomada quando os sintomas são agudos; 300 mg / dia é uma dose adequada para a fase de manutenção.
As características químicas do Acido-Alpha-Lipoicus permitem uma fácil absorção intestinal, ao nível do intestino delgado, e uma excelente biodistribuição, também disseminada para o sistema nervoso central, pela capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica.
Efeitos colaterais
Nas dosagens acima, o uso de ácido alfa-lipóico é geralmente bem tolerado e livre de reações adversas clinicamente relevantes.
Embora os efeitos potenciais de uma overdose de ácido alfa-lipóico não estejam bem caracterizados, existem algumas evidências de hipoglicemia induzida e reações alérgicas na literatura.
Contra-indicações
Quando o ácido alfa-lipóico não deve ser usado?
O uso de ácido alfa-lipóico é contraindicado em casos de hipersensibilidade à substância ativa, bem como durante a gravidez e a amamentação.
Interações farmacológicas
Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do ácido alfa-lipóico?
O uso contextual de ácido ácido alfa-lipóico e hipoglicemiantes poderia induzir a redução imprevisível e indesejada dos valores glicêmicos. Este efeito colateral deve necessariamente ser relatado no rótulo de suplementos alimentares à base de ácido lipóico.
Precauções para uso
O que você precisa saber antes de tomar o ácido alfa-lipóico?
Dado o potencial efeito hipoglicêmico do ácido alfa-lipóico, seria aconselhável solicitar uma supervisão médica durante a patologia diabética, o metabolismo da glicose e, obviamente, durante a terapia medicamentosa com agentes hipoglicemiantes.
