eritromicina

A eritromicina é uma droga com ação antibiótica e é considerada o pai da classe dos macrolídeos. Foi obtido pela primeira vez a partir de culturas de Streptomyces erythraeus .

Eritromicina - Estrutura Química

A eritromicina tem ação antibiótica bacteriostática, ou seja, não mata as células bacterianas, mas inibe seu crescimento.

indicações

Para o que você usa

A eritromicina é usada para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis a ela.

Mais especificamente, a eritromicina é indicada para o tratamento de:

Infecções do trato respiratório superior e inferior e infecções dos tecidos moles causadas por Streptococcus pyogenes ;
Profilaxia de endocardite bacteriana causada por Streptococcus viridans ;
Infecções do trato respiratório superior e inferior e otite da orelha média causada por Diplococcus pneumoniae ;
Pneumonia primária atípica causada por Mycoplasma pneumoniae ;
Infecções agudas da pele e tecidos moles de Staphylococcus aureus ;
Infecções por Listeria monocytogenes ;
Infecções por Legionella pneumophila ;
Infecções por Bordatella pertussis ;
eritrasma;
A sífilis;
Infecções do trato urogenital de Chlamydia trachomatis .

Além disso, quando utilizada na forma de gel, a eritromicina é eficaz no tratamento das formas papulopustulares da acne com um componente inflamatório dominante.

avisos

Como a eritromicina é primariamente metabolizada pelo fígado, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática, em pacientes com doença renal e em pacientes idosos.

Pacientes idosos com disfunção hepática e / ou renal apresentam risco aumentado de ototoxicidade.

O tratamento com eritromicina em doses elevadas e durante um longo período de tempo pode causar danos no fígado, pelo que devem ser realizados testes regulares da função hepática.

Se ocorrer qualquer tipo de reação alérgica, é necessário interromper imediatamente o tratamento com eritromicina.

Durante o tratamento com eritromicina na profilaxia da coqueluche em crianças, ou no tratamento de infecções neonatais com Chlamydia trachomatis, foram relatados casos de estenose pilórica hipertrófica infantil.

O tratamento com eritromicina pode resultar em colite pseudomembranosa causada por superinfecção por bactérias resistentes à eritromicina (como Clostridium difficile ), que normalmente estão presentes na flora bacteriana humana. Da mesma forma, as superinfecções por fungos que também estão normalmente presentes na flora bacteriana humana (como infecções por Candida albicans) podem ser favorecidas.

A eritromicina pode causar o prolongamento do intervalo QT (o intervalo de tempo requerido pelo miocárdio ventricular para tornar-se despolarizado e repolarizado), incluindo casos de arritmia e torsades de pointes que também podem ser fatais, embora raras.

A eritromicina pode piorar o enfraquecimento dos pacientes com miastenia gravis (uma doença neuromuscular).

interações

A administração concomitante de eritromicina e ergotamina ou di - hidroergotamina (medicamentos utilizados no tratamento da enxaqueca) pode levar a um aumento da toxicidade aguda da ergotamina.

O uso simultâneo de eritromicina e astemizol ou terfenadina (drogas anti-histamínicas) pode causar sérios efeitos colaterais cardiovasculares, às vezes até com desfechos fatais.

A administração simultânea de eritromicina e cisaprida (uma droga usada para aumentar a motilidade gástrica), pimozida (um antipsicótico) ou claritromicina (outro macrolídeo) pode resultar em prolongamento do intervalo QT.

A combinação de eritromicina e estatinas (drogas usadas no tratamento da hipercolesterolemia) pode causar rabdomiólise (isto é, a ruptura das células musculares esqueléticas resultando na liberação na corrente sanguínea das substâncias contidas na musculatura).

A eritromicina diminui a taxa de eliminação de benzodiazepínicos, como o alprazolam, o midazolam e o triazolam, aumentando assim os efeitos farmacológicos.

A eritromicina aumenta o efeito da digoxina (uma droga usada para aumentar a força de contração do coração), anticoagulantes orais, teofilina (usada no tratamento da asma brônquica) e zopiclona (uma droga hipnótica sedativa).

A eritromicina pode aumentar a toxicidade induzida pela colchicina (um medicamento usado para tratar a gota).

Eritromicina pode aumentar os níveis sanguíneos de medicamentos metabolizados como você do citocromo P3A4, entre estes lembramos:

Carbamazepina, fenitoína e valproato, drogas antiepilépticas;
Alfentanil, um analgésico opióide;
Metilprednisolona, um glucocorticóide;
Bromocriptina, um medicamento usado no tratamento da enxaqueca;
Quinidina, um medicamento antiarrítmico;
Vinblastina, um anticancerígeno;
Sildenafil, um medicamento usado para disfunção erétil.

Efeitos colaterais

A eritromicina pode desencadear vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga. Portanto, cada pessoa responde de maneira diferente à terapia.

A seguir estão os principais efeitos adversos que podem ocorrer durante o tratamento com eritromicina.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com eritromicina pode causar:

Cãibras e / ou dor abdominal;
náuseas;
vômitos;
diarréia;
pancreatite;
anorexia;
Colite pseudomembranosa.

Reações alérgicas

A eritromicina pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer com sintomas como erupções cutâneas, urticária e reações anafiláticas.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com eritromicina pode causar tontura e convulsões.

Cardiopatias

O tratamento com eritromicina pode causar prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, arritmias e taquicardia ventricular.

Distúrbios auditivos

O tratamento com eritromicina pode favorecer o surgimento de surdez reversível. Além disso, a droga pode causar zumbido, ou seja, um distúrbio auditivo caracterizado pela percepção de zumbido, farfalhar, chocalhar, assobiar, etc.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com eritromicina pode causar nefrite intersticial.

Outros efeitos colaterais

O tratamento com eritromicina pode causar disfunção hepática e favorecer o aparecimento de confusão e alucinações.

Alterações de testes diagnósticos

O tratamento com eritromicina pode interferir com alguns testes para a determinação de catecolaminas urinárias.

overdose

Os sintomas que podem ocorrer quando se toma uma dose excessiva de eritromicina são:

Dores epigástricas;
náuseas;
Diarréia leve;
Icterícia colestática.

Não há antídoto em caso de sobredosagem com eritromicina, pelo que o tratamento é apenas de suporte.

No entanto, se houver suspeita de sobredosagem com eritromicina, contacte o seu médico imediatamente ou contacte o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

A eritromicina - como todos os macrólidos - exerce sua ação antibiótica ao interferir na síntese proteica bacteriana.

A síntese de proteínas dentro de células bacterianas ocorre graças a organelas específicas chamadas ribossomos.

Os ribossomos consistem em RNA ribossômico e proteínas associadas para formar duas subunidades:

Subunidade 30S, consistindo de 21 proteínas e uma molécula de RNA (16S);
Subunidade 50S, composta por 34 proteínas e duas moléculas de RNA (23S e 5S).

A tarefa dessas organelas é ligar e traduzir o RNA mensageiro que vem do núcleo da célula e sintetizar as proteínas para as quais ele codifica.

A eritromicina liga-se à molécula de RNA ribossomal 23S presente na subunidade 50S.

A ligação da eritromicina com o RNA 23S impede que o RNA complete a síntese de proteínas, inibindo assim o crescimento de células bacterianas.

Instruções de uso - Posologia

A eritromicina está disponível nas seguintes formas farmacêuticas:

Sob a forma de comprimidos revestidos, comprimidos mastigáveis e grânulos para suspensão oral para administração oral;
Na forma de gel para administração tópica;
Na forma de pó e solvente para solução injectável que deve ser misturada imediatamente antes da administração intravenosa ou intramuscular.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de eritromicina geralmente usadas em terapia.

Administração oral

Nos adultos, a dose habitual de eritromicina é de 500-1000 mg duas ou três vezes por dia. O seu médico pode decidir aumentar a dose até um máximo de 4 g por dia.

Em crianças pesando 7, 5 a 30 kg de peso corporal, a dose de eritromicina geralmente utilizada é de 125 a 500 mg três vezes ao dia.

Em crianças de 2 a 7, 5 kg de peso corporal, a dose da droga geralmente administrada é de 50 mg / kg de peso corporal por dia, para ser dividida em três administrações.

Administração por via tópica

Normalmente, o gel de eritromicina é aplicado uma ou duas vezes ao dia, de acordo com o julgamento do médico.

Administração intravenosa ou intramuscular

Em adultos e adolescentes, a dose de eritromicina normalmente utilizada é de 1-2 g por dia, até um máximo de 4 g por dia, no caso de infecções muito graves.

Em crianças até aos 12 anos de idade, a dose de medicamento habitualmente utilizada é de 15 a 50 mg / kg de peso corporal para ser dividida em múltiplas doses ao longo do dia.

Gravidez e aleitamento

A eritromicina é capaz de atravessar a placenta e alguns estudos mostraram que os recém-nascidos cujas mães tomaram a droga nos primeiros meses de gestação podem desenvolver malformações cardiovasculares.

A eritromicina também é excretada no leite humano.

Portanto, o uso da droga por mulheres grávidas, ou por mães que estão amamentando, deve ser realizado somente se indispensável e somente sob a supervisão estrita do médico.