CLAVERSAL ® é um medicamento à base de mesalazina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiinflamatório intestinal não esteroidal - Ácido aminossalicílico e análogos
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações CLAVERSAL ® Mesalazine
CLAVERSAL ® é um medicamento à base de mesalazina, útil no tratamento e prevenção de recidiva durante doenças inflamatórias crônicas do intestino, como a colite ulcerativa e a doença de Crohn.
Mecanismo de ação CLAVERSAL ® Mesalazina
CLAVERSAL ® é uma droga com atividade anti-inflamatória, com seletividade particular para a mucosa intestinal.
Esta ação terapêutica, particularmente importante na proteção da mucosa intestinal contra o insulto inflamatório presente em determinadas patologias, é garantida pelo princípio ativo mesalazina, pertencente à categoria dos salicilatos.
Tomado oralmente, o princípio ativo supracitado atinge intacto o ambiente intestinal onde é capaz de modular a produção de mediadores químicos de inflamação, com particular especificidade para os metabólitos do ácido araquidônico, reduzindo a lembrança nas células inflamatórias, a produção de citocinas, a formação de edema, a produção de radicais livres de oxigênio, salvaguardando assim a integridade estrutural e funcional da mucosa intestinal.
Embora do ponto de vista farmacodinâmico a atividade da mesalazina ainda não esteja completamente caracterizada, as propriedades farmacocinéticas bem definidas e caracterizadas por baixa absorção sistêmica, permitem que este princípio ativo atinja tais concentrações no nível intestinal, capazes de sustentar uma atividade importante terapêutico.
Uma vez completada a sua acção, a mesalazina presente no lúmen é eliminada através das fezes, enquanto a absorvida, após um metabolismo hepático e intestinal, é excretada principalmente através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. MESALAZINA E EXAME ENDOSCÓPICO
Este estudo de pacientes que sofrem de colite ulcerativa mostra como a ingestão de 4, 6 gr de mesalazina por dia, pode em apenas 6 semanas de tratamento melhorar a saúde da mucosa intestinal, observada através da endoscopia, em 80% dos pacientes tratados. Esta característica é importante na resolução de patologias complexas, como as doenças inflamatórias do trato gastrointestinal.
2. MESALAZINA E DOENÇA CELÍACA
A administração de mesalazina de liberação intestinal provou ser particularmente útil na melhoria das características histológicas da mucosa intestinal em pacientes com doença celíaca refratária. Esta nova abordagem terapêutica poderia associar uma droga datada como mesalazina com a terapia de doenças emergentes, como a doença celíaca.
3. INTOSICAÇÃO DA MESALAZINA
Primeiro relato de caso, relatando intoxicação por mesalazina em um jovem de 20 anos com colite ulcerativa. A dose maciça ingerida resultou em hiperemia e edema generalizado em todo o trato gastrointestinal, com úlceras também expandidas no nível retal. Felizmente, em cerca de 15 dias houve uma melhora significativa nos sintomas.
Método de uso e dosagem
CLAVERSAL ® revestido com 500 mg de mesalazina: recomendamos tomar 1 comprimido 3 vezes ao dia, de preferência com o estômago vazio.
CLAVERSAL ® hipóteses de 500 mg de mesalazina : recomenda-se tomar 1 supositório 3 vezes ao dia, para doenças que afetam o reto.
Em qualquer caso, como a droga pode realizar a ação terapêutica máxima, é necessário que o supositório seja mantido por longos períodos, como a noite.
Solução retal CLAVERSAL ® de 2-4 g de mesalazina: recomendamos tomar uma dose de 4 g uma vez ao dia, ou duas doses de 2 g duas vezes ao dia
A ingestão deve ocorrer preferencialmente pela manhã e antes de dormir.
Todas as dosagens acima mencionadas são meramente indicativas, uma vez que o médico pode variar a dosagem e o tempo de ingestão com base na condição clínica do paciente.
Advertências CLAVERSAL ® Mesalazine
É necessária uma supervisão médica rigorosa e monitorização periódica das funções hepática, renal e hematológica em doentes submetidos a terapêutica com CLAVERSAL ® e caracterizada por insuficiência hepática e renal.
A presença de salicilatos e compostos como o metabissulfito de potássio é responsável, em pacientes predispostos, por quadros clínicos graves, devido à hipersensibilidade às moléculas acima mencionadas, para as quais é necessário suspender imediatamente a terapia.
Além disso, em pacientes com digestão gástrica particularmente lenta, a ingestão oral de mesalazina pode estar associada à irritação severa da mucosa gástrica.
A presença de dor de cabeça, entre os efeitos colaterais associados à terapia com CLAVERSAL ®, pode tornar perigosa a condução de carros e o uso de máquinas.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Dada a ausência de ensaios clínicos e estudos significativos sobre os efeitos da mesalazina sobre a saúde do feto e do lactente quando tomados durante a gravidez e lactação, seria aconselhável evitar CLAVERSAL ® durante esses períodos, ou recorrer apenas em caso de necessidade real e depois de entrar em contato com seu médico.
interações
Vários estudos farmacocinéticos demonstraram o baixo risco de interação entre várias substâncias ativas e CLAVERSAL ®, enfatizando a segurança que deriva da absorção sistêmica reduzida de seu princípio ativo.
Apesar disso, como a mesalazina pertence à categoria dos salicilatos, não é possível excluir possíveis interações com derivados cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida, rifampicina e sulfoniluréias.
Além disso, a administração concomitante de agentes capazes de diminuir o pH intestinal, poderia reduzir a eficácia terapêutica do medicamento, quando tomado por via oral.
O uso de corticosteroides, útil nos estágios agudos da doença, poderia potencializar os efeitos antiinflamatórios da mesalazina, enquanto a ingestão simultânea de medicamentos metabolizados em nível renal poderia aumentar a carga de trabalho desses órgãos, expondo o paciente ao risco de nefrotoxicidade.
Contra-indicações CLAVERSAL ® Mesalazine
CLAVERSAL ® é contraindicado em pacientes que sofrem de distúrbios hemorrágicos intestinais, úlceras gástricas e duodenais e diátese hemorrágica.
Além disso, CLAVERSAL ® não deve ser usado em pacientes hipersensíveis à mesalazina ou a outros salicilatos.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Vários ensaios clínicos e uma avaliação pós-comercialização cuidadosa sustentam a toxicidade reduzida e a boa tolerabilidade da mesalazina.
De fato, os principais efeitos colaterais descritos foram todos modestos e concentrados no nível gastrointestinal com náusea, diarréia e dor abdominal, e nervosos com dor de cabeça.
No entanto, apesar do bom perfil de tolerabilidade, especialmente em pacientes predispostos, foi possível observar a presença de alterações hematológicas, função hepática e renal e o desenvolvimento de reações alérgicas graves.
Em todos os casos citados, a suspensão da terapia garantiu uma rápida regressão dos sintomas.
notas
CLAVERSAL ® é um medicamento de prescrição.
