Pravastatina SELECTIN®

SELECTIN ® é um medicamento à base de sal sódico de pravastatina

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipemiante - inibidor da HMG-CoA redutase

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações SELECTIN ® Pravastatin

O SELECTIN ® é utilizado como tratamento farmacológico de dislipidemia mista e hipercolesterolemia primária ou familiar heterozigótica, quando uma dieta adequada e um estilo de vida saudável não produziram resultados terapêuticos satisfatórios.

SELECTIN ® também pode ser usado na prevenção de doença cardiovascular em pacientes com história clínica prévia de eventos coronarianos, infarto do miocárdio, eventos cerebrovasculares e várias doenças do sistema cardiovascular.

O SELECTIN ® também é usado no tratamento da hiperlipidemia pós-transplante em pacientes recebendo terapia imunossupressora.

Mecanismo de ação SELECTIN ® Pravastatin

A pravastatina, administrada por via oral, é rapidamente absorvida pelo trato gastroentérico, atingindo a concentração plasmática máxima após cerca de 1, 5 horas após sua ingestão. Grande parte do fármaco sofre um metabolismo hepático de primeira passagem, com formação de metabólitos inativos, o que reduz a biodisponibilidade absoluta da pravastatina para aproximadamente 17% da dose total tomada.

A porção ativa penetra seletivamente nas células hepáticas, exercendo uma inibição direta sobre a enzima HMG-CoA redutase, necessária para a síntese hepática de colesterol. A redução dos níveis de colesterol dentro do hepatócito, através de um mecanismo de retroalimentação positiva, aumenta a expressão de receptores de LDL na superfície celular, melhorando assim a captação de lipoproteínas de baixa densidade (denominadas LDL). Esta acção dupla, também acompanhada por uma redução inevitável na síntese de VLDL (precursores da LDL), provoca um apreciável declínio nas concentrações de colesterol LDL no sangue após uma semana de tratamento. O efeito terapêutico, no entanto, tende a ser maximizado apenas na quarta semana a partir do início do tratamento.

Este efeito biológico, provavelmente apoiado por uma ação pleiotrópica das estatinas, traduz-se numa redução significativa do risco cardiovascular e da incidência de doenças relacionadas.

Após cerca de uma hora e meia depois de o tomar, a pravastatina é largamente eliminada pelas fezes, enquanto a porção restante é excretada pela urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICÁCIA DA PRAVASTATINA

Este estudo, realizado em pacientes com hipercolesterolemia (colesterol total maior que 250mg / dl) e hipertensão, mostrou como a administração de pravastatina em doses diárias de 20 e 40 mg pode garantir uma redução de mais de 27% do colesterol total e cerca de 35% de colesterol LDL, independentemente do tipo de tratamento anti-hipertensivo realizado.

2. A EFICÁCIA PLEIOTRÓPICA DA PRAVASTATINA

Diversos estudos em todo o mundo estão tentando esclarecer e identificar os efeitos não redutores de lipídios da provastatina, provavelmente envolvidos na prevenção de doenças cardiovasculares. Este estudo, conduzido in vitro em culturas celulares, mostrou como a provastatina pode exercer uma ação antioxidante e vasoprotetora poderosa, através de mecanismos independentes da inibição da produção de ácido mevalônico.

3. ANTICANCRO STATES?

Vários estudos, ainda em fase experimental, suportam a ação antitumoral das estatinas, exercida através da inibição da síntese do colesterol (um elemento necessário para a formação das membranas celulares). Este ensaio clínico utilizou a pravastatina como adjuvante da quimioterapia no tratamento do carcinoma gástrico avançado, mas sem qualquer melhoria. A discrepância entre a hipótese biológica - apoiada em experimentos in vitro - e a prática clínica, não nos permite expressar uma opinião unívoca sobre essa utilidade.

Método de uso e dosagem

SELECTIN ® 20/40 mg comprimidos de pravastatina: a dose mais utilizada no tratamento da hipercolesterolemia primária é entre 10 e 40 mg por dia, tomada em uma dose, possivelmente antes de ir dormir. A formulação da dosagem específica deve ser realizada pelo médico após uma avaliação cuidadosa do estado fisiopatológico do paciente e após a exclusão de possíveis causas de hipercolesterolemia secundária. Com base no objetivo terapêutico e nos resultados obtidos, é possível ajustar a dose após cerca de 4 semanas, período necessário para se obter o máximo efeito terapêutico.

Em qualquer caso, antes de iniciar qualquer tratamento farmacológico, seria aconselhável adotar um estilo de vida saudável e uma dieta hipolipídica, a ser continuada mesmo durante o processo terapêutico.

Na prevenção de doenças cardiovasculares, a dose de SELECTIN ® geralmente utilizada foi de 40 mg / dia, enquanto na hiperlipidemia pós-transplante foi geralmente utilizada a dose de 10 mg / dia, para eventualmente adaptá-la no caso de resposta terapêutica reduzida.

EM CADA CASO, ANTES DA PRESSÃO DE PRAVASTATO SELECTIN® - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO EO CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Advertências SELECTIN ® Pravastatin

Como as outras estatinas, a terapia com a pravastatina requer o monitoramento da função hepática e das transaminases. É de fato necessário administrar este medicamento com cautela em pacientes com história pregressa de doença hepática, a fim de evitar - ainda que raros - efeitos colaterais desagradáveis.

O mesmo cuidado deve ser mantido em relação a pacientes com história prévia de miopatias, ou predisposto ao desenvolvimento de patologias musculoesqueléticas; Nesses casos, seria necessário um monitoramento regular dos níveis de creatina quinase, a fim de evitar episódios de rabdomiólise. O mesmo seguimento, entretanto, não é necessário para pacientes sem tais históricos clínicos, desde que a ausência de dor muscular e fraqueza persistente sejam sempre verificadas.

Dada a presença de lactose entre os excipientes, o SELECTIN® pode criar problemas gastrointestinais em pacientes com tolerância diminuída à glicose / galactose, ou afetados pela síndrome da deficiência da enzima lactase.

À luz dos estudos atuais e do mecanismo de ação da droga, a pravastatina não deve afetar o tempo de atenção normal do paciente; portanto, não parece prejudicar a capacidade de dirigir ou usar máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Vários estudos demonstraram a ausência de efeitos teratogênicos da pravastatina no feto; no entanto, o uso de SELECTIN ® é fortemente contraindicado durante a gravidez, dada a importância do colesterol durante as fases de embriogênese e desenvolvimento fetal.

A amamentação também deve ser descontinuada no caso de tratamento com pravastatina, mesmo se as proporções da substância ativa encontrada no leite materno forem insignificantes.

interações

Em contraste com muitas outras estatinas e inibidores da enzima HMG-CoA redutase, o metabolismo hepático da pravastatina não é suportado apenas pelo citocromo P450 3A4. Essa característica, portanto, reduz as interações potenciais com seus inibidores ou indutores (ácido acetilsalicílico, varfarina, ciclosporina ...) e mantém seu perfil farmacocinético razoavelmente estável.

Por outro lado, um ajuste de dose é necessário em caso de uso concomitante de outras drogas hipolipemiantes.

Contra-indicações SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, de vários tipos de doença hepática e durante a gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os vários estudos realizados sobre a tolerabilidade e segurança da pravastatina mostraram que a incidência de efeitos colaterais é comparável àquela observada na amostra controle. As reações adversas mais comuns foram todas as entidades clínicas menores e generalizadas, como diarréia, náusea, vômito, flatulência, tontura e astenia.

Reações mais graves com envolvimento músculo-esquelético, cardiovascular e hepático têm sido decididamente mais raras e transitórias, tanto que desaparecem rapidamente após a suspensão da terapia.