Pantoprazol é uma droga pertencente à classe dos inibidores da bomba de prótons (IPP), cuja estrutura química é muito semelhante ao progenitor desta categoria farmacêutica: omeprazol.
O pantoprazol é comercializado sob o nome de várias especialidades registradas, incluindo Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® e Peptazol ®. O nome do medicamento genérico é o mesmo do ingrediente ativo: pantoprazol.
O pantoprazol é um pró-fármaco que atua após ser protonado e ativado nas células parietais do estômago; neste nível, liga-se covalentemente a resíduos de cisteína que são encontrados na superfície luminal da enzima H + / K + / ATPase, por sua vez ligada à bomba de prótons que é inibida por essa ligação levando ao bloqueio da secreção de ácido clorídrico no estômago.
O pantoprazol, em pH neutro, é um inibidor mais fraco da bomba de prótons (cerca de 3 vezes) que o omeprazol, enquanto que em pH ácido o poder inibitório acima é maior do que o do omeprazol e lansoprazol. No tratamento da gastrite, a eficácia do pantoprazol na cicatrização da úlcera gástrica foi semelhante à do omeprazol, enquanto no tratamento da úlcera duodenal, o pantoprazol foi mais eficaz do que o omeprazol em termos de cicatrização e diminuição da secreção. azedo.
O pantoprazol é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal após a administração oral, de modo que a presença de alimentos diminui sua absorção.
O pantoprazol tem uma meia-vida variando de 0, 9 a 1, 9 horas; no entanto, esse recurso não afeta sua duração de ação, uma vez que o pantoprazol, como todos os IBP, inibe irreversivelmente a bomba de prótons até a síntese de uma nova bomba de prótons.
Posologia e métodos de uso
Pantoprazol é administrado como comprimidos gastrorresistentes, uma vez que é uma molécula anfotérica que se degradaria no ambiente ácido do estômago.
Antes de prescrever, é muito importante certificar-se de que o paciente não sofra de uma úlcera neoplásica (úlcera maligna), especialmente se ele se queixar de uma queda súbita do peso corporal, acompanhada por disfagia ou vômitos recorrentes; O pantoprazol, de fato, aliviando os sintomas dessa doença terrível, esconderia a verdadeira natureza da úlcera e dificultaria o diagnóstico correto.
Quando doses de pantoprazol variando de 40 a 60 mg / dia são administradas, a secreção gástrica é reduzida em aproximadamente 97% nas 24 horas após a suposição.
As seguintes recomendações sobre a quantidade de droga a ser usada no tratamento de várias doenças são apenas uma média das doses comumente usadas na terapia. De fato, as doses a serem tomadas diferem de paciente para paciente; portanto, mesmo que suas doses sejam diferentes daquelas indicadas no artigo, não as modifique por qualquer motivo, a menos que seu médico o aconselhe especificamente.
No tratamento da gastrite, 40 mg / dia de pantoprazol é utilizado em uma única administração pela manhã, antes do café da manhã, por 4 semanas. Em casos graves, se a gastrite não tiver cicatrizado, o tratamento pode ser continuado por até 8 semanas.
No tratamento da úlcera duodenal, 40 mg / dia de pantoprazol é administrado numa dose única de manhã, antes do pequeno almoço, durante 2 semanas. Se a úlcera não cicatrizar, você pode prolongar o tratamento por mais duas semanas, por um total de 4 semanas; alternativamente, a dose pode ser aumentada até 80 mg / dia.
Para a doença do refluxo gastroesofágico, administra-se 20 mg / dia de pantoprazol em dose única, antes ou durante o café da manhã, por 2 a 4 semanas, enquanto em casos graves a dose pode ser aumentada até 40 mg / dia e prolongada tratamento até 8 semanas. Na terapêutica de manutenção, a dose a tomar é de 20 mg / dia, que em caso de recidiva pode ser duplicada para 40 mg / dia e depois novamente reduzida para 20 mg / dia, uma vez resolvida a recorrência.
No tratamento da erradicação do Helicobacter pylori, com a terapia tripla, 80 mg / dia de pantoprazol são usados, divididos em duas administrações em conjunto com antibióticos: claritomicina 1000 mg / dia, também dividida em duas administrações diárias, e amoxicilina 2000 mg / dia (ou metronidazol 1000 mg / dia), sempre divididos em duas hipóteses diárias diferentes.
Para a profilaxia da gastrite causada pelo uso contínuo de antiinflamatórios não esteroidais, 20 mg / dia de pantoprazol é usado em uma única administração antes do café da manhã.
No tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, a dose de ataque é de 80 mg de pantoprazol por dia em uma única administração pela manhã; somente mais tarde, com base na resposta terapêutica individual, a dose mais adequada para o paciente individual é decidida. No entanto, não é recomendado exceder 40 mg / dia em pacientes idosos.
Contra-indicações e avisos para uso
A metabolização do pantoprazol, devido à grande família de enzimas CYP450, envolve uma série de interações com outras drogas que são metabolizadas pela mesma família enzimática. Uma das drogas a tomar cuidado é o clopidogrel. Os inibidores da bomba de protões reduzem a biodisponibilidade do clopidogrel, inibindo a isoenzima metabolizadora, convertendo-a na forma ativa (também o clopidogrel é uma droga pró). No entanto, o pantoprazol é o inibidor da bomba de prótons que tem o menor efeito inibidor sobre a atividade antiplaquetária do clopidogrel.
Outra droga que se torna menos biodisponível quando tomada com pantoprazol é o azatanavir; Como a absorção deste fármaco requer um pH ácido do estômago, não se recomenda que seja administrado juntamente com o pantoprazol.
Foi confirmado, graças a um estudo em animais, que quando o Diazepam é tomado em conjunto com o pantoprazol, a eficácia terapêutica do diazepam aumenta; Portanto, é aconselhável prestar atenção especial ao tomar os dois medicamentos ao mesmo tempo.
O uso de pantoprazol juntamente com varfarina pode levar a um aumento no efeito anticoagulante do último, devido às interações metabólicas entre os dois ingredientes ativos; Portanto, o acompanhamento de pacientes que tomam esses medicamentos é aconselhado ao mesmo tempo, especialmente os cuidados devem ser tomados quando o uso de pantoprazol é descontínuo.
Em doentes com função hepática gravemente reduzida, não se recomenda tomar mais do que 20 mg / dia de pantoprazol; Como alternativa, você pode tomar 40 mg / dia em dias alternados.
Gravidez e aleitamento
O uso de inibidores da bomba de prótons durante a gestação ocorre para o tratamento da doença do refluxo gastroesofágico. A partir de estudos clínicos in vivo sobre a ingestão de pantoprazol durante a gravidez, não surgiram efeitos adversos sobre o feto ou toxicidade pós-natal.
De um estudo em ratos, foi observado que o pantoprazol é excretado no leite humano até um valor que não excede 0, 02% da dose tomada. Também foi visto que a droga passa a placenta e que esta passagem é intensificada com o progresso da gravidez; no entanto, os dois dados não estão disponíveis para humanos. Por conseguinte, antes de iniciar o tratamento com pantoprazol, é aconselhável ter em conta os benefícios do tratamento para a mãe e os possíveis riscos que este tratamento pode envolver para o feto.
Efeitos colaterais e indesejados
Entre os efeitos colaterais mais comuns do pantoprazol estão, como para todos os inibidores da bomba de prótons, aqueles relacionados ao sistema gastrointestinal, tais como: diarréia, náusea, vômito, flatulência e boca seca. Entre esses efeitos colaterais, o mais comum em pacientes tratados com pantoprazol é a diarréia, que ocorre em cerca de 4% dos indivíduos. A partir de um estudo sobre o uso de lansoprazol, omeprazol e pantoprazol, verificou-se que o pantoprazol causa menos efeitos colaterais do que o lansoprazol, mas mais do que o omeprazol.
Após os efeitos colaterais gastrointestinais, os mais frequentes são os centrais, como cefaleia, tontura, sonolência, fadiga e nervosismo. Dos efeitos colaterais acima mencionados, o mais visível é a dor de cabeça, afetando cerca de 1, 4% dos pacientes tratados com pantoprazol.
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer, mas com uma incidência ainda menor, são dermatológicos como prurido e adrenalina, que foram relatados em cerca de 0, 5% dos pacientes que receberam pantoprazol.
