generalidade
O ibuprofeno é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (ou AINE) com atividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Graças a estas múltiplas propriedades, o ibuprofeno está disponível em muitas formulações farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração (oral, tópica, vaginal, retal, intramuscular e intravenosa) para o tratamento de diferentes desordens.
Ibuprofeno - Estrutura Química
Além disso, algumas formulações farmacêuticas - contendo ibuprofeno em certas dosagens - têm sido comercializadas como medicamentos de venda livre, portanto, como medicamentos que não exigem prescrição médica.
Do ponto de vista químico, o ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico.
Exemplos de especialidades medicinais contendo ibuprofeno
- Arfen ®
- Febre de Actigrip e dor ®
- Brufen ®
- Momento ®
- Nurofen ®
- Pedea ®
- Vicks febre e dor ®
indicações
Para o que você usa
O uso de ibuprofeno é indicado para o tratamento de:
- Dor leve a moderada de diferentes origens - como dor de cabeça, dor devido a lesões acidentais ou esportivas, dor de dente, dor pós-parto, dismenorréia, dor pós-operatória de vários tipos - em adultos e crianças (administração oral ou retal );
- Febre e dor associada ao resfriado comum em adultos e crianças (administração oral ou retal);
- Osteoartrite em todas as suas formas e localizações (administração oral);
- Inflamação não específica do aparelho genital feminino (administração vaginal);
- Profilaxia pré e pós-operatória em cirurgia ginecológica (administração vaginal);
- Contusões, entorses, dores e entorses, torcicolo (administração tópica);
- Inflamação da natureza reumática e traumática dos músculos, tendões, articulações e ligamentos (administração tópica);
- Episódios dolorosos agudos em caso de doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético (administração intramuscular).
De fato, o ibuprofeno administrado por via intravenosa é utilizado em lactentes com ducto arterial patente (veja a especialidade Pedea ® registrada). Esta condição pode causar problemas cardíacos em recém-nascidos. A administração intravenosa de ibuprofeno é capaz de fechar o ducto arterial nos recém-nascidos, quando isso não acontece espontaneamente.
avisos
O ibuprofeno não deve ser usado concomitantemente com outros AINEs, pois pode aumentar o risco de hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal, por vezes, mesmo com resultados fatais.
No entanto, o ibuprofeno pode causar perfuração e sangramento gastrintestinal, mesmo quando usado sozinho; portanto, se ocorrerem sintomas gastrointestinais de qualquer tipo, você deve informar seu médico imediatamente.
Pacientes hipertensos e pacientes com insuficiência cardíaca congestiva que têm que iniciar a terapia baseada em ibuprofeno devem ser monitorados de perto devido aos efeitos colaterais que podem surgir.
Devido aos possíveis efeitos colaterais que podem ocorrer nos rins, é necessário monitorar a função renal em pacientes submetidos à terapia com ibuprofeno por longos períodos.
O ibuprofeno deve ser usado com precaução em pacientes com asma brônquica, rinite crônica ou doenças alérgicas.
Se algum tipo de reação alérgica ocorrer durante o tratamento com ibuprofeno, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido imediatamente e o médico deve ser contatado imediatamente.
A administração de ibuprofeno deve ser realizada com precaução em doentes com insuficiência cardíaca, hepática e / ou renal.
O ibuprofeno - como muitos outros AINEs - pode prolongar o tempo de sangramento. Portanto, os pacientes com distúrbios de coagulação que precisam iniciar a terapia com ibuprofeno devem ser monitorados de perto.
O ibuprofeno para administração vaginal não deve ser usado em casos de vulvovaginites específicas e não específicas.
O ibuprofeno pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou usar máquinas, portanto, cuidado deve ser exercido.
interações
O uso concomitante de ibuprofeno e os seguintes medicamentos aumenta o risco de ulceração e hemorragia gastrointestinal:
- Corticosteróides ;
- Outros AINEs ;
- Inibidores seletivos de COX-2 ;
- Ido acetilsalicico ;
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ou ISRS ).
O ibuprofeno pode aumentar o efeito de anticoagulantes e antiagregantes plaquetários .
O ibuprofeno pode diminuir a eficácia de diuréticos e anti - hipertensivos . Além disso, o uso concomitante de diuréticos e ibuprofeno pode levar a um aumento do risco de nefrotoxicidade induzida por este último.
Em doentes com insuficiência renal, o uso concomitante de ibuprofeno e inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II pode resultar no agravamento da função renal.
Quando tomado concomitantemente, o ibuprofeno pode aumentar a concentração plasmática de fenitoína (um antiepiléptico), sais de lítio (usados no tratamento do transtorno bipolar) e glicosídeos cardioativos .
O ibuprofeno pode reduzir a eliminação de drogas como antibióticos aminoglicosídeos e metotrexato (um anticancerígeno).
A moclobemida (um antidepressivo) pode aumentar o efeito do ibuprofeno.
A colestiramina (um medicamento usado contra colesterol alto) pode resultar na redução da absorção de ibuprofeno no trato gastrointestinal.
O uso concomitante de ibuprofeno e ciclosporina ou tacrolimus (medicamentos imunossupressores) pode aumentar o risco de danos nos rins.
O uso concomitante de ibuprofeno e preparações de Ginkgo biloba pode aumentar o risco de hemorragia.
A administração simultânea de quinolonas (medicamentos antibióticos) e ibuprofeno pode aumentar o risco de convulsões.
O ibuprofeno pode aumentar o efeito hipoglicemiante das sulfonilureias .
O ritonavir (um antiviral) e o probenecide (um medicamento usado para tratar a hiperuricemia e a gota) podem aumentar a concentração plasmática do ibuprofeno.
O álcool pode causar um aumento nos efeitos colaterais induzidos pelo ibuprofeno, portanto, essa combinação deve ser evitada.
Em qualquer caso, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas e homeopáticos.
Efeitos colaterais
O ibuprofeno pode causar efeitos colaterais de vários tipos, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade diferente que cada pessoa tem em relação ao medicamento. Portanto, não se diz que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada indivíduo.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia baseada em ibuprofeno.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com ibuprofeno pode causar:
- Úlcera péptica;
- Perfuração gastrintestinal e / ou hemorragia, às vezes até fatal;
- náuseas;
- vômitos;
- Hematemese (ou seja, presença de sangue no vômito);
- Diarréia ou constipação;
- flatulência;
- dispepsia;
- Dor abdominal;
- Pirose gástrica;
- Estomatite ulcerativa;
- gastrite;
- pancreatite;
- Agravamento da colite ou doença de Crohn em pacientes afetados.
Reações alérgicas
O ibuprofeno pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer na forma de:
- broncoespasmo;
- dispnéia;
- coceira;
- urticária;
- Porpora;
- angioedema;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Eritema multiforme;
- Necrólise epidérmica tóxica;
- Anafilaxia (raramente).
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia baseada em ibuprofeno pode causar:
- Dor de cabeça;
- tonturas;
- sonolência;
- parestesia;
- Meningite asséptica;
- Neurite óptica.
Transtornos psiquiátricos
Durante o tratamento com ibuprofeno pode ocorrer:
- ansiedade;
- insônia;
- confusão;
- depressão;
- Alucinações.
Doenças cardiovasculares
A terapia com ibuprofeno pode promover o aparecimento de hipertensão, insuficiência cardíaca e palpitações. Além disso, a droga aumenta o risco de ocorrência de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O tratamento com ibuprofeno pode causar:
- leucopenia;
- trombocitopenia;
- neutropenia;
- agranulocitose;
- Anemia aplástica;
- Anemia hemolítica.
Distúrbios hepáticos
O tratamento com ibuprofeno pode prejudicar a função hepática e promover o aparecimento de insuficiência hepática, hepatite e icterícia.
Doenças dos rins e trato urinário
O tratamento com ibuprofeno pode causar nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
A terapia com ibuprofeno pode causar:
- Erupção cutânea;
- urticária;
- coceira;
- Porpora;
- Reações de fotossensibilização.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com ibuprofeno são:
- edema;
- fadiga;
- Sensação de mal-estar geral;
- Edema pulmonar agudo;
- asma;
- Distúrbios visuais;
- zumbido;
- tonturas;
- Deficiência auditiva.
Efeitos colaterais característicos da administração tópica de ibuprofeno
Após a administração de ibuprofeno para uso tópico, os casos de:
- Vermelhidão da pele;
- coceira;
- irritação;
- Sensação de calor ou ardor;
- Dermatite de contato;
- Erupções bolhosas de diferentes entidades;
- Reações de fotossensibilidade.
Efeitos colaterais relacionados à administração intravenosa de ibuprofeno
Além de alguns dos efeitos colaterais já mencionados, após o uso de ibuprofeno intravenoso, podem ocorrer efeitos indesejáveis, como:
- Aumento dos níveis sanguíneos de creatinina e sódio;
- Displasia broncopulmonar;
- Hemorragia dentro do crânio e lesão cerebral;
- Enterocolite necrosante;
- Diminuição do volume de urina excretada;
- Presença de sangue na urina;
- Retenção de líquidos.
overdose
Se doses excessivas de ibuprofeno forem administradas por via oral, retal ou intramuscular, podem ocorrer sintomas, tais como:
- Náusea e vômito;
- Dor de estômago;
- letargia;
- sonolência;
- dor de cabeça;
- tonturas;
- dormência;
- Sangramento do trato gastrointestinal;
- Alterações da função renal e hepática;
- hipotensão;
- Depressão respiratória;
- cianose;
- Convulsões (principalmente em crianças).
Como não há antídoto específico, a terapia com overdose de ibuprofeno é apenas sintomática e de suporte.
Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muito ibuprofeno por via oral, retal ou intramuscular, deve informar imediatamente o seu médico ou entrar em contato com o hospital mais próximo.
Em relação ao ibuprofeno administrado topicamente e vaginalmente, atualmente não foram relatados casos de sobredosagem.
Mecanismo de ação
O ibuprofeno é um antiinflamatório não esteroidal com atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética. Mais detalhadamente, o ibuprofeno é capaz de realizar essas atividades inibindo a ciclooxigenase (ou COX).
A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.
A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.
A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias (citocinas inflamatórias) ativadas. A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico presente em nosso organismo em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
As prostaglandinas - e em particular as prostaglandinas G2 e H2 (respectivamente, PGG2 e PGH2) - estão envolvidas nos processos inflamatórios e medeiam as respostas à dor. Enquanto as prostaglandinas do tipo E (PGE) induzem o aumento da temperatura corporal, elas induzem febre.
Portanto, o ibuprofeno - inibindo a COX-2 - previne a síntese de prostaglandinas responsáveis pela febre, inflamação e dor.
No entanto, é muito importante sublinhar que o ibuprofeno não é seletivo em relação à COX-2, portanto, também é capaz de inibir a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos (como os efeitos colaterais gastrointestinais).
Instruções de uso - Posologia
Como mencionado, o ibuprofeno está disponível em várias formas farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração. Mais detalhadamente, esta droga está disponível para:
- Administração oral sob a forma de comprimidos revestidos, comprimidos orodispersíveis, comprimidos efervescentes, cápsulas moles, grânulos para solução oral, gotas orais e suspensão oral;
- Administração vaginal na forma de solução vaginal ou pó para uso ginecológico;
- Administração tópica na forma de gel para uso cutâneo ou gesso medicado;
- Administração retal na forma de supositórios;
- Administração intramuscular na forma de solução injetável para uso intramuscular;
- Administração intravenosa na forma de solução injetável.
A escolha do tipo de formulação farmacêutica a ser utilizada depende, obviamente, do tipo de afeto a ser tratado.
A quantidade de ibuprofeno a ser usada deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a idade, peso e condição de cada paciente.
Em qualquer caso, durante a terapia com ibuprofeno - para evitar o aparecimento de efeitos colaterais potencialmente perigosos - é absolutamente necessário seguir as indicações dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de droga a ser tomada, quanto no que diz respeito à freqüência de doses. e a duração da terapia em si.
Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de ibuprofeno geralmente usadas em terapia.
Tratamento da dor de várias origens, febre e dor associada ao resfriado comum e osteoartrite em todas as suas formas
Para o tratamento da dor de várias origens, para o tratamento da osteoartrite e para o tratamento da febre e da dor associada à constipação comum em adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade, o ibuprofeno é geralmente utilizado sob a forma de comprimidos (revestidos, efervescentes ou orodispersíveis), cápsulas moles, grânulos para solução oral ou gotas orais.
A dose de medicamento a ser utilizada deve ser estabelecida pelo médico, de acordo com o tipo de tratamento a ser tratado e de acordo com a condição do paciente. Em qualquer caso, a dose diária máxima de 1.200 mg de ibuprofeno não deve ser excedida.
Para o tratamento de dores de vários tipos e para o tratamento de febre e dor associadas ao resfriado comum em crianças de três meses a 12 anos de idade, o ibuprofeno é usado na forma de supositórios ou suspensão oral.
A dose de medicação deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a idade e o peso corporal da criança.
Geralmente, quando se utiliza a suspensão oral, a dose de ibuprofeno geralmente administrada é de 20 mg / kg de peso corporal por dia, para ser tomada em três doses divididas.
Ao usar supositórios, a dose diária máxima de 20-30 mg de droga por kg de peso corporal nunca deve ser excedida.
Tratamento da inflamação não específica do aparelho genital feminino e profilaxia pré e pós-operatória em cirurgia ginecológica
Neste caso, o ibuprofeno é usado como uma solução vaginal, ou ibuprofeno na forma de pó ginecológico que deve ser dissolvido em água antes do uso.
Geralmente, é aconselhável realizar 1-2 irrigações vaginais por dia. Em qualquer caso, no entanto, é necessário seguir as instruções dadas pelo médico.
Tratamento de contusões, entorses, torcicolo, dor e entorse muscular
Normalmente, o ibuprofeno é usado como um gel para o tratamento local dessas doenças. Como regra geral, recomenda-se aplicar o gel 2-4 vezes ao dia diretamente na área afetada. Em qualquer caso, as doses indicadas nunca devem ser excedidas sem primeiro pedir o conselho de um médico.
Tratamento de inflamações reumáticas e traumáticas de músculos, tendões, articulações e ligamentos
Neste caso, o ibuprofeno pode ser usado na forma de um emplastro medicamentoso. É aconselhável aplicar apenas um patch de cada vez e substituí-lo a cada 24 horas. O tratamento não deve durar mais de 14 dias. Também neste caso, é essencial seguir as instruções dadas pelo médico.
Tratamento de episódios dolorosos agudos no caso de doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético
Para o tratamento de episódios dolorosos agudos no caso de distúrbios musculoesqueléticos inflamatórios, o ibuprofeno é geralmente usado na forma de uma solução injetável para uso intramuscular. A dosagem deve ser estabelecida pelo médico em base individual, dependendo da gravidade dos sintomas apresentados por cada paciente.
Tratamento da persistência do canal arterial em lactentes
Neste caso, o ibuprofeno deve ser administrado a crianças intravenosas.
A injeção deve ser realizada única e exclusivamente por um profissional de saúde especializado em uma unidade especializada em terapia intensiva neonatal.
A dose de ibuprofeno a administrar deve ser decidida pelo médico de acordo com o peso corporal do recém-nascido.
Gravidez e aleitamento
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o ibuprofeno só deve ser utilizado se o médico considerar absolutamente necessário e, em qualquer caso, deve ser utilizado durante o menor tempo e com as doses mais baixas possíveis.
No terceiro trimestre da gravidez, entretanto, o medicamento é contraindicado devido ao dano potencial que pode causar ao feto (toxicidade cardiopulmonar, disfunção renal e tempo prolongado de sangramento) e à mãe (inibição das contrações uterinas resultando em atraso ou prolongamento do trabalho de parto). e aumentar o tempo de sangramento).
Além disso, como o ibuprofeno pode ser excretado no leite humano, seu uso também é contraindicado em mães que amamentam.
Em qualquer caso, esta categoria de pacientes deve sempre procurar aconselhamento médico antes de tomar qualquer tipo de medicação.
Contra-indicações
Dependendo do tipo de formulação farmacêutica contendo ibuprofeno a ser usado, as contra-indicações podem ser diferentes. Por conseguinte, para conhecer todas as contra-indicações específicas, consulte as bulas dos medicamentos individuais.
A seguir, os principais casos em que o uso de ibuprofeno não é indicado:
- Em doentes com hipersensibilidade conhecida ao ibuprofeno ou a outros fármacos anti-inflamatórios não esteroides;
- Em pacientes que sofreram e sofrem de hemorragias gastrintestinais ou úlceras pépticas;
- Em pacientes com história prévia de perfuração ou sangramento gastrointestinal após o uso de outros AINEs;
- Em pacientes que sofreram sangramento cerebral;
- Em pacientes com insuficiência cardíaca grave;
- Em pacientes com alterações graves na função hepática e / ou renal;
- Em pacientes gravemente desidratados;
- Em crianças com menos de 12 anos de idade (com exceção de formulações farmacêuticas feitas especificamente para crianças);
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
