LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® é um medicamento à base de lovastatina

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipemiantes - Inibidores da HMG-CoA redutase

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® é indicado para o tratamento de hipercolesterolemia primária, hipercolesterolemia familiar heterozigótica e dislipidemia mista, em caso de falha da terapia de dieta e outras medidas hipolipemiantes não farmacológicas.

A administração de LOVINACOR ® também pode ser recomendada em casos de alto risco cardiovascular com hipercolesterolemia não saudável da dieta.

Mecanismo de ação LOVINACOR ® Lovastatina

A lovastatina contida na LOVINACOR ® está na forma de uma lactona inativa, que é, portanto, biologicamente inoperante. Tomado por via oral e absorvido no trato gastrointestinal, o fármaco é concentrado principalmente no fígado, onde é hidrolisado em sua forma ativa de hidroxi-ácido (eficaz na inibição da enzima hepática HMG-CoA redutase). A ação inibitória sobre esta enzima é realizada na redução da síntese de mevalonato, precursor fundamental do colesterol.

A síntese reduzida de colesterol e lipoproteínas associadas atua como um estímulo positivo para a expressão de receptores hepáticos para LDL, garantindo uma captação mais intensa de colesterol, e também uma diminuição significativa nos níveis plasmáticos dessa lipoproteína.

A ação terapêutica do LOVINACOR ® permite, portanto, controlar os valores plasmáticos do colesterol LDL e triglicerídeos, para reduzir a incidência de eventos cardiovasculares.

Após cerca de 24 horas, a lovastatina é eliminada principalmente pelo fígado.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICÁCIA DA LOVASTATINA EM MULHERES COM HIPERERCOLESTEROLEMIA

Este estudo de aproximadamente 3390 mulheres com hipercolesterolemia primária leve mostrou que 20 ou 40 mg de lovastatina diariamente podem promover uma queda no colesterol LDL de 24 para 40%, triglicérides de 9 para 18%, e um aumento do colesterol HDL de 7 para 9%.

2. LOVASTATINA NA PREVENÇÃO DE RISCOS CARDIOVASCULARES

Estudo importante mostrando a eficácia do tratamento com lovastatina na prevenção de doenças cardiovasculares. Mais precisamente, tanto a dose de 20 mg como a de 40 mg garantiram uma redução na incidência de doenças cardíacas e coronárias, doenças neoplásicas e mortalidade total, contra efeitos colaterais clinicamente menores.

3. ESTADOS E CÂNCER

O estudo do potencial antitumoral das estatinas ainda está em aberto e existem numerosos e conflitantes resultados na literatura. Uma das limitações mais importantes é o contraste nos achados durante a transição de culturas celulares e modelos animais para a prática clínica humana. Por exemplo, este estudo mostra a capacidade da lovastatina - em doses terapêuticas usadas na prática clínica - em inibir o crescimento de células de câncer de próstata in vitro. Apesar destes resultados parecerem um pouco encorajadores, ainda existem alguns ensaios clínicos dignos de nota.

Método de uso e dosagem

LOVINACOR ® 10/20/40 mg comprimidos de lovastatina : a ingestão desta droga deve ser recomendada somente após um período, pelo menos trimestralmente, de uma dieta hipolipídica e atividade física controlada.

Na ausência de uma resposta terapêutica eficaz, a terapia farmacológica deve ser iniciada com LOVINACOR ® tomando um comprimido de 10 mg por dia, possivelmente à noite, durante o jantar.

Se esta dose for ineficaz, o seu médico pode aumentar a dose até 40 mg por dia. Esta ação corretiva deve ser considerada somente após 4 semanas do início da terapia com lovastatina, um período necessário para atingir a máxima eficácia hipolipemiante de LOVINACOR ®

Um ajuste de dose pode ser necessário em caso de terapia concomitante com drogas hipolipemiantes ou em casos de insuficiência renal.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE LOVINACOR ® Lovastatina - A APRESENTAÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO É NECESSÁRIO.

Avisos LOVINACOR ® Lovastatina

Como observado, o tratamento farmacológico da hipercolesterolemia é uma fase após o ajuste da dieta e do estilo de vida. Como consequência, todas as intervenções não farmacológicas para combater essa condição também devem ser mantidas durante a terapia com LOVINACOR ®

Antes e durante a administração da lovastatina, é aconselhável monitorizar a função hepática e o nível plasmático das transaminases, a fim de evitar o aparecimento de doença hepática. De fato, se as concentrações sanguíneas das enzimas hepáticas forem superiores a 3 vezes o normal, é aconselhável parar imediatamente a terapia medicamentosa.

Além das transaminases, o médico deve investigar a possível presença de patologias musculares, miopatias prévias ou condições que predisponham ao dano do músculo esquelético (idade avançada ou administração concomitante de drogas específicas). Tudo isto para minimizar o risco de rabdomiólise, descrito após tomar a lovastatina. Nesses grupos de pacientes em risco, seria aconselhável monitorar constantemente os níveis séricos de creatina quinase.

Em pacientes saudáveis, no entanto, seria aconselhável averiguar a ausência de sintomas relacionados a danos musculares - como astenia, fadiga persistente e dores musculares - e, em seguida, possivelmente investigá-los através de investigações hematoci- líticas apropriadas.

Terapêutica a longo prazo com LOVINACOR ®, embora apenas em casos excepcionais, tem sido associada a doença pulmonar intersticial, caracterizada por dispneia, tosse, astenia, febre e perda de peso.

LOVINACOR ® contém lactose como ingrediente; portanto, sua suposição poderia causar o aparecimento de efeitos colaterais gastro-entéricos de gravidade diferente em pacientes que sofrem de intolerância e má absorção de glicose / galactose, ou de deficiência de enzimas lactase.

Embora entre os efeitos colaterais associados à terapia com lovastatina, a presença de vertigem seja descrita, LOVINACOR ® parece não interferir com as habilidades normais de direção de veículos motorizados e com o uso de máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Dada a importância do colesterol nos estágios de desenvolvimento embrionário e fetal, a administração de LOVINACOR ® durante a gravidez é estritamente contra-indicada.

Também é aconselhável interromper a amamentação durante a terapia, dada a ausência de estudos que caracterizem as propriedades farmacocinéticas da substância ativa tomada com leite materno e suas repercussões na saúde do recém-nascido.

interações

A lovastatina é metabolizada no fígado principalmente pela enzima citocromo P450 3A4, facilmente modulada por diferentes princípios ativos, o que pode, portanto, alterar as propriedades farmacocinéticas normais de LOVINACOR ®

Em particular:

A ingestão de inibidores do citocromo CYP3A4 (camomila, suco de toranja, itraconazol, cetoconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, telitromicina e nefazodona) pode resultar em aumento significativo da exposição ao fármaco, aumentando a incidência de efeitos colaterais graves;
A administração concomitante de fibratos, niacina e outras drogas hipoluminantes, poderia levar a um aumento da atividade biológica, com um risco aumentado de rabdomiólise e miopatias;

Finalmente, a lovastatina - como outras estatinas - poderia levar a um aumento no tempo de protrombina, aumentando assim os efeitos terapêuticos dos anticoagulantes orais.

Contra-indicações LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® está contra-indicado em caso de história prévia de miopatia ou predisposição para o desenvolvimento desta patologia, em caso de doença hepática ativa, em caso de hipersensibilidade à droga ou a um dos seus componentes, e durante todo o período da gravidez e amamentação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos secundários descritos após tomar a lovastatina geralmente não são muito relevantes do ponto de vista clínico e transitório.

Entre as reações adversas mais comuns foram astenia, dor abdominal, constipação, náusea, câimbras, mialgia e vertigem.

Efeitos colaterais mais importantes e graves - como doença pulmonar intersticial, dano hepático, dano neurológico e musculoesquelético - têm sido descritos, embora raramente, em pacientes em risco ou predispostos a certas doenças. Nestes casos. no entanto, a suspensão da terapia com LOVINACOR ® garantiu um rápido restabelecimento das funções normais.