O CONCOR ® é um medicamento à base de hemifumarato de bisoprolol.
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações CONCOR ® Bisoprolol
O CONCOR ® é utilizado no tratamento da hipertensão arterial e da angina de peito.
Mecanismo de ação CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, tomado com CONCOR ® é absorvido por mais de 90% no intestino e metabolizado apenas uma pequena parte no fígado. Ligado a 30% da ingestão total de proteínas plasmáticas, atinge o coração, onde tem alta afinidade pelos receptores adrenérgicos Beta 1.
De fato, este princípio ativo é um beta-bloqueador cardiosseletivo clássico que não apresenta qualquer tipo de atividade no músculo liso vascular e brônquico, nem atividade simpatomimética intrínseca.
Sua ação terapêutica é, portanto, devida principalmente à ação inibitória sobre os receptores beta-1 cardíacos, com consequente efeito negativo inotrópico e cronotrópico, o que permite tanto reduzir o trabalho cardíaco quanto melhorar a reperfusão coronariana. A ação anti-hipertensiva para esta categoria farmacêutica ainda não foi bem caracterizada, embora evidências experimentais mostrem uma redução significativa da atividade da renina plasmática (enzima envolvida na via renina-angiotensina-aldosterona), enquanto a ação antianginal seria apoiada pela redução do trabalho cardíaco e otimização da circulação coronariana.
Após uma semi-vida um pouco prolongada (10/12 horas), o fármaco é eliminado em partes iguais pelas fezes e pela urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
A EFICÁCIA ANTIPERTENSIVA DO BISOPROLOL
Este estudo, realizado em 273 doentes com hipertensão tratada, com 5 mg de bisoprolol durante 16 semanas, demonstra a eficácia anti-hipertensiva desta substância ativa. Mais precisamente, a redução na pressão arterial sistólica observada foi de 16 mmHg, com uma resposta de 90% e uma baixa incidência de efeitos colaterais.
2. A EFICÁCIA DO BISOPRÓLEO NA PATOLOGIA INFLAMATÓRIA
O bisoprolol parece ser eficaz não só no tratamento da hipertensão, mas também na patologia inflamatória. Este estudo, realizado com 67 pacientes, mostrou como a secreção de citocinas inflamatórias pode diminuir significativamente durante o tratamento com essa substância ativa. A ação descrita pode ser particularmente importante na prevenção de doenças sistêmicas e não em base inflamatória.
3. A TERAPIA COMBINADA EM HIPERTENSÃO
Vários estudos apoiam a eficácia particular da combinação de baixas doses entre bisoprolol e hidroclorotiazida. Em particular, a terapia combinada parece não apenas mais eficaz que a monoterapia, mas também capaz de garantir a obtenção do padrão terapêutico em menos tempo, sem efeitos colaterais clinicamente relevantes.
Método de uso e dosagem
CONCOR ® 5mg / 10mg comprimidos de bisfenol hemifumarato: a dose padrão usada no tratamento da hipertensão arterial e angina do peito é de 5mg por dia. Em caso de eficácia reduzida, e após uma avaliação clínica cuidadosa, o médico pode decidir duplicar a dose diária.
A ingestão deve ser realizada com o estômago cheio, enquanto a descontinuação da terapia deve ocorrer através de uma redução gradual da dose.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO CONCOR ® Bisoprolol - SUA PRESCRIÇÃO E CONTROLE MÉDICO É NECESSÁRIO.
Advertências CONCOR ® Bisoprolol
O CONCOR ®, como outros fármacos bloqueadores beta, tem importantes efeitos metabólicos e cardiovasculares que podem ser potencialmente perigosos para categorias específicas de pacientes em risco. Por exemplo, a ação de bradicardia do bisoprolol poderia mascarar alguns efeitos colaterais da hipoglicemia e do hipertireoidismo, ocultando sinais importantes para fins diagnósticos e terapêuticos. A mesma ação pode aumentar e tornar-se perigosa no caso de administração concomitante de drogas anestésicas e relaxantes musculares; Portanto, a terapia deve ser descontinuada antes da cirurgia.
A suspensão da terapia com CONCOR ® deve ser realizada gradualmente, a fim de evitar respostas reativas particularmente evidentes em pacientes cardiopatas afetados por bloqueio cardíaco de primeiro grau, doenças circulatórias periféricas ou angina de Prinzmetal.
Embora o bisiprolol seja um betabloqueador seletivo, altas concentrações também podem ter um efeito sobre os receptores beta 2 do músculo liso brônquico, causando broncoespasmos em pacientes com broncopatias.
O bisoprolol parece aumentar a sensibilidade aos alérgenos, agravando os sintomas em pacientes predispostos.
Reações imprevistas e efeitos colaterais como tontura, sonolência e dor de cabeça podem reduzir as capacidades perceptuais normais do paciente e tornar perigoso o uso de maquinário ou de direção.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
CONCOR ® é contraindicado durante toda a gravidez, pois pode ser responsável por eventos hemodinâmicos que possam comprometer a perfusão placentária normal e causar problemas no desenvolvimento do feto. Além disso, no momento do parto, os efeitos metabólicos do bisopropol podem levar a hipoglicemia e bradicardia, com graves repercussões na saúde do feto.
A ausência de dados relacionados à possível secreção dessa substância ativa no leite materno, sugere evitar o consumo mesmo durante a lactação, ou suspendê-lo em caso de terapia.
interações
Os beta-bloqueadores cardiosseletivos, portanto também o bisoprolol, podem interagir com muitos outros ingredientes ativos, determinando uma variação significativa na eficácia terapêutica.
Mais precisamente, antiarrítmicos das classes II e III, agonistas do cálcio como verapamil / diltiazem, anti-hipertensivos de ação central, anestésicos-voláteis halogenados, glicosídeos digitais, clonidina, antipsicóticos e antidepressivos, são capazes de determinar um aumento nos efeitos biológicos da droga com possíveis hipotensão.
No caso de pacientes diabéticos submetidos a terapia hipoglicêmica, o ajuste da dose pode ser necessário após monitoramento constante da glicemia.
O CONCOR ® também poderia levar a um aumento na ação depressiva do álcool, analgésicos e anti-histamínicos.
Contra-indicações CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® é contraindicado em casos de hipotensão, doenças respiratórias e broncopatias, feocromocitoma, acidose metabólica, choque cardiogênico, bradicardia, insuficiência cardíaca aguda ou crônica inadequadamente tratada e hipersensibilidade a um dos seus ingredientes ativos.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Estudos na literatura e dados de experiência clínica destacam o aparecimento de efeitos colaterais especialmente na fase inicial da terapia. Entre as reações adversas mais freqüentes, fadiga, cansaço, tontura, dor de cabeça, sensação de frio e formigamento nas extremidades, náuseas, vômitos, diarréia e constipação foram observados. Menos frequentes foram casos de fraqueza, câimbras, bradicardia, hipotensão, depressão.
Alterações de parâmetros hemato-clínicos têm sido observadas apenas em alguns casos, para os quais a suspensão da terapia reequilibra os valores supracitados.
notas
CONCOR ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso da CONCOR ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremor do membro, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.
