generalidade
O cilostazol é um ingrediente ativo capaz de inibir a agregação plaquetária e induzir a vasodilatação .
Do ponto de vista químico, o cilostazol é um derivado da quinolona e possui indicações terapêuticas específicas para facilitar a deambulação sem dor em pacientes com claudicação intermitente . Está disponível em comprimidos orais que precisam ser engolidos inteiros.
Especialidades medicinais contendo cilostazol só podem ser dispensadas mediante apresentação de prescrição médica repetível (RR).
Exemplos de medicamentos contendo cilostazol
- Albaten®
- Cilostazol EG®
- Cilostazol Mylan®
- Cilostazol Sandoz®
- Fripass®
- Pletal®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso de cilostazol?
O uso de cilostazol é indicado na presença de claudicação intermitente - uma condição caracterizada pela percepção da dor nas pernas, dificuldade para deambular e fraqueza - devido ao suprimento insuficiente de sangue para os membros inferiores (vasculopatia periférica). O consumo da droga permite reduzir a dor durante a caminhada percebida pelos pacientes afetados pelo transtorno mencionado.
Nota
O uso de cilostazol é indicado apenas em pacientes nos quais a claudicação intermitente não melhorou suficientemente após a mudança de hábitos e estilo de vida (por exemplo, abstenção de fumar, aumento da atividade física, etc.). ).
Para mais informações: Claudicatio Intermittens »avisos
Advertências e precauções para o uso de Cilostazol
Antes de tomar cilostazol, você deve informar o seu médico se você sofre de algum tipo de doença cardiovascular e / ou se sofre de alterações na pressão arterial .
Em qualquer caso, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de cilostazol, é aconselhável informar o médico sobre sua condição de saúde, conscientizando-o de qualquer doença ou doença de qualquer tipo, mesmo que não seja de natureza cardiovascular.
Durante o tratamento com cilostazol, no entanto, é necessário informar o médico se:
- Deve-se submeter a qualquer tipo de intervenção cirúrgica, incluindo as odontológicas;
- Contusão e / ou sangramento aparecem facilmente.
Nos casos acima, de fato, o médico pode decidir reduzir a quantidade de ingrediente ativo ingerido ou interromper completamente a administração.
Nota
A ingestão de cilostazol pode causar efeitos colaterais que podem afetar negativamente a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas (tonturas). Por este motivo, essas atividades devem ser evitadas após a ingestão da substância ativa em questão.
Interações farmacológicas
Interações entre o cilostazol e outras drogas
Antes de iniciar o tratamento com cilostazol, deve informar o seu médico se estiver a tomar outros medicamentos que possam interferir com a coagulação sanguínea ou com a agregação de plaquetas (anticoagulantes, antiagregantes plaquetários, AINEs, etc.).
Além disso, devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, você deve informar seu médico se estiver tomando ou tiver sido contratado recentemente:
- Fármacos antibióticos, em particular, macrólidos (eritromicina, claritromicina, etc.) e rifamicinas (rifampicina);
- Fármacos antifúngicos (por exemplo, cetoconazol);
- Medicamentos gastroprotetores (por exemplo, omeprazol);
- Estatinas ;
- Derivados do ergot ;
- Drogas antiepilépticas, como fenitoína e carbamazepina;
- Cisaprida ;
- Halofantrina ;
- Hypericum (também conhecido como erva de São João), seus derivados e produtos que o contêm.
Finalmente, uma vez que o cilostazol é capaz de aumentar a ação de medicamentos anti-hipertensivos, deve informar o seu médico se estiver a tomar:
- Medicamentos beta-bloqueadores;
- Inibidores de ACE;
- diuréticos;
- Drogas antagonistas de cálcio;
- Antagonistas dos receptores da angiotensina II.
No entanto, antes de iniciar a terapêutica com cilostazol, deve informar o seu médico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP). ), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de cilostazol
Como qualquer outro ingrediente ativo, o cilostazol também pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De fato, cada pessoa reage de maneira subjetiva à administração da droga mostrando diferentes efeitos colaterais por tipo e intensidade, ou não os mostrando de forma alguma.
No entanto, abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com cilostazol.
Distúrbios sanguíneos
O tratamento com cilostazol pode levar ao aparecimento de:
- anemia;
- trombocitopenia;
- Prolongamento do tempo de sangramento;
- Granulocitopenia ou agranulocitose;
- leucopenia;
- pancitopenia;
- Hemorragias de diferentes órgãos e tecidos;
- Hematomas.
Distúrbios do sistema nervoso
Durante a entrada de cilostazol pode surgir:
- tonturas;
- Dor de cabeça;
- insônia;
- hipoestesia;
- Paresia.
Distúrbios cardiovasculares
A administração de cilostazol pode dar origem a vários efeitos colaterais do sistema cardiovascular, incluindo:
- palpitações;
- Arritmias cardíacas;
- Extrassístoles Ventriculares;
- Fibrilação atrial;
- Insuficiência cardíaca congestiva;
- síncope;
- Ondas de calor;
- Hipertensão.
Distúrbios gastrointestinais
A ingestão oral de cilostazol pode causar:
- Náusea e vômito;
- diarréia;
- flatulência;
- Dor abdominal;
- dispepsia;
- Gastrite.
Distúrbios dos pulmões e vias aéreas
A terapia medicamentosa com cilostazol pode causar:
- faringite;
- rinite;
- tosse;
- dispnéia;
- Pneumonia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Com a administração de cilostazol pode ocorrer:
- Erupção cutânea;
- coceira;
- eczema;
- urticária;
- Síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos secundários que podem ocorrer durante a terapêutica com cilostazol são:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- edema;
- Hiperglicemia e diabetes mellitus;
- anorexia;
- Estados de ansiedade;
- conjuntivite;
- zumbido;
- Anormalidades da função hepática, hepatite e icterícia;
- mialgia;
- Febre e calafrios;
- mal-estar;
- Dor torácica;
- Aumento da uricemia, azotemia e creatinemia.
overdose
Sintomas como dor de cabeça severa, diarréia e taquicardia podem ocorrer quando doses excessivas de cilostazol são usadas. Por conseguinte, em caso de sobredosagem com cilostazol - estabelecida ou presumida -, deve contactar imediatamente o seu médico ou dirigir-se ao serviço de urgência mais próximo, levando consigo a embalagem do medicamento tomado. Não há antídotos específicos, portanto, o tratamento é sintomático e de suporte. O esvaziamento do estômago por indução de vômito ou lavagem gástrica pode ser útil.
Mecanismo de ação
Como funciona o cilostazol?
O cilostazol realiza a ação antiplaquetária e vasodilatadora principalmente através de dois mecanismos de ação:
- Inibição seletiva da fosfodiesterase 3A (PDE-3A): A PDE-3A é a isoforma da enzima fosfodiesterase tipo 3 mais expressa em plaquetas. É responsável pela degradação de AMPc (monofosfato de adenosina cíclico, uma molécula com ação inibitória contra agregação e degranulação plaquetária) em AMP (monofosfato de adenosina, uma molécula que favorece a degranulação de plaquetas). Com a inibição da PDE-3A no nível de plaquetas, portanto, há um aumento nos níveis de AMPc que resultam na inibição da agregação plaquetária. Além disso, o aumento nos níveis de AMP cíclico favorece a vasodilatação.
- Inibição da recaptação de adenosina que, interagindo com seus receptores A1 e A2, causa um aumento nos níveis de AMPc. Como afirmado acima, o aumento nos níveis da última molécula favorece tanto a inibição da degranulação e a agregação plaquetária como a dilatação dos vasos sanguíneos.
Graças à inibição da agregação plaquetária e indução de vasodilatação, o cilostazol permite um melhor fluxo sanguíneo nos membros inferiores que nos lembramos de ser insuficiente na presença de claudicação intermitente. Desta forma, o cilostazol ajuda os pacientes que sofrem deste distúrbio a andarem mais tempo - percorrendo longas distâncias - sem sentir dor.
Instruções de uso e Posologia
Como tomar Cilostazol
O cilostazol está disponível em comprimidos para uso oral . Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com a ajuda de um pouco de água, pelo menos 30 minutos antes do café da manhã e jantar .
A dose habitual de administração é de 100 mg duas vezes por dia, de manhã e à noite, para ser tomada como indicado acima.
A duração do tratamento pode variar de 4 a 12 semanas. No entanto, a dosagem exata do medicamento será estabelecida pelo médico para cada paciente.
Gravidez e aleitamento
O cilostazol pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?
Uma vez que os estudos in vivo mostraram que o cilostazol tem toxicidade reprodutiva, o seu uso é contra - indicado durante a gravidez .
Da mesma forma, estudos em animais mostraram que o cilostazol pode ser excretado no leite humano. No entanto, não há confirmação de que isso também ocorra em humanos. Portanto, como medida de precaução, o uso da substância ativa durante a amamentação não é recomendado .
Pelas razões listadas acima, caso surja a necessidade de iniciar terapia medicamentosa à base de cilostazol, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem necessariamente informar o médico sobre sua condição.
Contra-indicações
Quando o cilostazol não deve ser usado
O uso de cilostazol é contra-indicado em todos os seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao mesmo cilostazol e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
- Pacientes que sofrem ou sofreram de doenças ou distúrbios cardiovasculares de diferentes tipos, como insuficiência cardíaca, doença cardíaca, arritmias, ataque cardíaco e alterações na pressão arterial;
- Pacientes que sofrem de doenças hepáticas e / ou renais;
- Pacientes que sofrem ou sofreram de distúrbios ou doenças capazes de aumentar o risco de sangramento (por exemplo: acidente vascular cerebral, úlceras gastrointestinais, distúrbios oculares causados por diabetes, etc.);
- Tomar medicamentos que aumentam o risco de sangramento (por exemplo, drogas antiplaquetárias, anticoagulantes, AINEs, etc.);
- Na gravidez.
