ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® é um medicamento à base de aciclovir

GRUPO TERAPÊUTICO: Antivirais para uso sistêmico

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® é eficaz no tratamento e profilaxia de infecções com Herpes Simplex e Varicella Zooster Virus.

Mecanismo de ação ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® é um fármaco baseado em aciclovir, um análogo de nucleosídeo de purina, que é primeiro convertido em monofosfato de aciclovir por timidina quinases virais e subsequentemente em aciclovir di e trifosfato das cinases da célula hospedeira, compete com o trifosfato de desoxiganosita tornando-se parte integrante do DNA viral.

Esta integração leva à formação de complexos inativos consistindo de DNA viral com aciclovir e DNA polimerase viral que impedem o alongamento da cadeia nucleotídica nascente, bloqueando os mecanismos de replicação viral.

Apesar da boa eficácia terapêutica, também apoiada por propriedades farmacocinéticas particularmente vantajosas, em alguns casos a terapêutica com aciclovir não é muito eficaz para o aparecimento de múltiplos mecanismos de resistência caracterizados por:

Redução da expressão da enzima timidina cinase viral, iniciadora da reação enzimática;
Alterações na especificidade de ligação entre o substrato e a timidina quinase;
Modificações da DNA polimerase viral, que é capaz de avançar apesar da presença de complexos inativos.

Após uma distribuição capilar entre os vários tecidos, a droga é largamente eliminada inalterada pela filtração glomerular e pela secreção tubular.

Estudos realizados e eficácia clínica

ACICLOVIR E PITIRIASIS ROSEA

Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 jan-mar; 10 (37): 57-61.

Ensaio clínico interessante demonstrando como a administração oral de Aciclovir pode ser mais eficaz, ainda mais do que a baseada na eritromicina, na determinação de uma pronta remissão dos sintomas que caracterizam a pitiríase rósea.

RESISTÊNCIA TERAPÊUTICA DO HSV EM PACIENTES TRANSPLANTADOS

Skinmed. 2012 jul-ago; 10 (4): 208-11.

Trabalho sul-americano que busca caracterizar o risco de ocorrência de resistência ao Aciclovir pelo vírus Herpse Simplex em pacientes submetidos a transplante. Essa caracterização pode ser crucial na escolha da profilaxia antiviral correta em pacientes potencialmente expostos a múltiplas infecções.

RISCO DE ENCEFALITE EM PACIENTES IDOSOS AFETADOS PELA HSE

Nervo Cerebral. Setembro 2012; 64 (9): 1063-8.

Relato de caso que abre um importante debate sobre a maior capacidade do HSE, o vírus responsável pela encefalite, em mudar adquirindo uma resistência natural ao Aciclovir na população idosa. Essa condição pode levar a uma piora significativa da condição clínica do paciente.

Método de uso e dosagem

ACICLIN ®

Comprimidos de 400 mg e 800 mg de Aciclovir;

Grânulos para suspensão oral de 800 mg de Aciclovir;

Suspensão oral de 400 mg de Aciclovir por 5 ml de solução;

5% de creme de aciclovir.

A terapia com ACICLIN ®, independentemente do formato farmacêutico escolhido, deve ser definida e supervisionada por um médico competente no tratamento de doenças infecciosas, considerando as condições fisiopatológicas do paciente e a gravidade do seu quadro clínico.

Um ajuste das dosagens geralmente usadas deve ser fornecido para pacientes idosos e não para pacientes com doenças renais.

Para que a terapia seja mais eficaz, seria aconselhável que ela começasse imediatamente depois que as primeiras lesões ou sintomas precoces e sinais de doença aparecessem.

Advertências ACICLIN ® Aciclovir

O uso de ACICLIN ® deve ser precedido por um exame médico cuidadoso para avaliar a adequação e a possível presença de condições incompatíveis com a terapia em si.

Um cuidado especial deve ser reservado para pacientes que sofrem de doença renal em vez de pacientes idosos, devido à capacidade reduzida de eliminar a droga em si e, portanto, aumentar os efeitos colaterais potenciais da terapia.

O uso prolongado da droga, especialmente em pacientes imunocomprometidos, pode resultar na seleção de cepas virais resistentes à terapia com o Aciclovir, potencialmente responsáveis por quadros clínicos significativos.

ACICLIN ® em grânulos para suspensão oral contém aspartame, sacarose e sorbitol e, portanto, não é muito adequado para pacientes que sofrem de intolerância à frutose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, fenilcetonúria e intolerância hereditária à frutose.

A presença de glicerol também pode causar o aparecimento de diarréia, cólicas abdominais e enxaqueca.

Recomenda-se evitar a aplicação de ACICLIN ® em cremes nas membranas mucosas e olhos com o potencial irritante, lembrando também de evitar a exposição direta aos raios ultravioleta, dado o poder fotossensibilizador do Aciclovir.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

As contra-indicações acima mencionadas também se estendem inevitavelmente à gravidez e ao período de amamentação a seguir, dada a capacidade do Aciclovir de atravessar o sangue e o filtro mamário, expondo tanto ao feto como ao lactente em concentrações farmacologicamente ativas, apesar dos efeitos de esta exposição ainda não está completamente clara.

interações

Embora não haja interações farmacológicas entre o Aciclovir e outras substâncias ativas clinicamente relevantes, seria aconselhável evitar o uso concomitante de medicamentos capazes de alterar a capacidade de filtração glomerular, a fim de preservar as características farmacocinéticas da substância ativa.

Contra-indicações ACICLIN ® Aciclovir

O uso de ACICLIN ® é contraindicado em pacientes hipersensíveis ao aciclovir ou a ingredientes ativos estruturalmente relacionados e não a excipientes presentes na droga.

ACICLIN ® é geralmente contra-indicado também durante a gravidez e no período subsequente de amamentação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O uso de ACICLIN ®, especialmente quando prolongado ao longo do tempo, pode causar, mesmo com certa frequência, o aparecimento de náuseas, diarréia, erupção cutânea e cefaleia.

Felizmente, os efeitos colaterais clinicamente relevantes, como insuficiência renal, alteração da função hepática e distúrbios hematológicos, são mais raros.