analgésicos

generalidade

Os analgésicos (ou analgésicos) - como evidenciado pelo próprio nome - são drogas usadas para tratar a dor de natureza e entidade diferentes.

Embora sejam eficazes na "extinção" da dor, essas drogas geralmente não resolvem a causa que levou ao início do estímulo doloroso.

As seguintes classes de medicamentos pertencem ao grupo de analgésicos:

AINEs (fármacos anti-inflamatórios não esteróides);
Analgésicos-antipiréticos;
Analgésicos opiáceos.

Abaixo, as características dessas classes de drogas serão brevemente ilustradas.

NSAIDs

Os anti- inflamatórios não esteroidais (AINEs) são uma categoria bastante ampla de medicamentos.

Os ingredientes ativos pertencentes a esta classe estão equipados - mais ou menos acentuados - com propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.

A seguir, apenas algumas das principais características dos AINEs serão brevemente ilustradas. Para informações mais detalhadas, consulte os artigos dedicados já existentes neste site ("NSAIDs: Histórico, Mecanismo de Ação, Indicações", "NSAIDs: Classificação por Estrutura Química", "NSAIDs: Efeitos Colaterais e Contra-Indicações").

Os AINEs podem ser classificados de acordo com sua estrutura química e de acordo com seu mecanismo de ação.

Entre os AINEs mais conhecidos e usados, encontramos:

Salicilatos, entre os quais se destaca o ácido acetilsalicílico;
Derivados do ácido propiônico, como ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, dexcetoprofeno e flurbiprofeno;
Derivados do ácido acético, entre os quais cetorolaco, diclofenaco e indometacina;
Ácidos sulfonil, entre os quais encontramos nimesulida;
Derivados do ácido enólico, entre os quais encontramos piroxicam, meloxicam, tenoxicam e lornoxicam;
Derivados do ácido fenólico, entre os quais encontramos o ácido mefenâmico e o ácido flufenâmico;
Inibidores seletivos da COX-2, incluindo o celecoxibe e o etoricoxibe.

Mecanismo de ação de NSAIDs

Os AINEs realizam sua ação anti-inflamatória, antipirética e, sobretudo, analgésica através da inibição da ciclo-oxigenase.

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.

Estas enzimas convertem o ácido araquidônico presente em nosso corpo em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.

As prostaglandinas - e especialmente as prostaglandinas G2 e H2 - estão envolvidas em processos inflamatórios e medeiam as respostas à dor. Enquanto prostaglandinas do tipo E (PGE) induzem febre.

A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular. A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias ativadas (citocinas inflamatórias).

Através da inibição da COX-2, portanto, a formação de prostaglandinas responsáveis pelo aparecimento de febre, inflamação e dor é dificultada.

No entanto, muitos AINEs (com exceção dos inibidores seletivos da COX-2) também são capazes de inibir a isoforma constitutiva da COX-1. Esta inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais dos AINEs não seletivos.

Efeitos colaterais

Naturalmente, os efeitos colaterais variam dependendo do ingrediente ativo que você está usando, mas alguns efeitos colaterais são comuns a toda classe de drogas.

Entre os efeitos adversos comuns a todos os AINE, encontramos os de tipo gastrointestinal, como:

náuseas;
vômitos;
Diarréia ou constipação;
Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal.

Além disso, o uso de AINEs em altas doses e por longos períodos de tempo pode causar um aumento do risco de infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Analgésicos-antipiréticos

Para esta classe pertencem as drogas que induzem efeitos antipiréticos e analgésicos, mas que não possuem atividade antiinflamatória.

Na realidade, o único ingrediente ativo na droga pertencente a essa classe de drogas é o paracetamol .

O mecanismo de ação pelo qual essa droga realiza sua atividade, no entanto, ainda não foi totalmente esclarecido.

A hipótese mais confiável é que o paracetamol exerce sua ação antipirética e analgésica inibindo uma das isoformas da enzima ciclooxigenase: COX-3.

Analgésicos opiáceos

Todas essas drogas que produzem analgesia pertencem a essa classe de analgésicos após a estimulação de receptores opióides endógenos.

Também neste caso, abaixo, apenas algumas das características desta classe de drogas serão brevemente ilustradas; para informações mais detalhadas, veja o artigo dedicado já neste site ("Drogas Opioides").

Entre os analgésicos opióides mais conhecidos, mencionamos morfina, codeína (também usada por suas propriedades antitússicas), fentanil (ou fentanil, ou fentanil), metadona, oxicodona e buprenorfina .

Mecanismo de ação dos analgésicos opiáceos

Como mencionado, os analgésicos pertencentes a essa classe de drogas exercem sua ação estimulando os receptores opióides endógenos.

Existem vários tipos de receptores opióides:

Μ Receptor (também conhecido como MOP);
Receptor δ (também conhecido como DOP);
Κ Receptor (também conhecido como KOP);
Receptor órfão (também conhecido como NOP).

Esses receptores estão localizados ao longo das vias da dor em nosso corpo e estão envolvidos, justamente, na neurotransmissão de estímulos dolorosos. Mais detalhadamente, sua estimulação provoca a ativação de uma cascata de sinais químicos que culmina com a indução de um efeito analgésico.

A maioria dos analgésicos opioides utilizados na terapia são agonistas (parciais ou totais, seletivos ou não) de receptores μ. Portanto, o mecanismo de ação dessas drogas consiste em estimular os receptores acima, induzindo, assim, analgesia.