generalidade
Drogas antiparasitárias, como podem ser facilmente entendidas, são medicamentos usados para tratar infestações parasitárias.
A este respeito, entre as doenças parasitárias mais comuns, lembramos:
- Amebíase, giardíase, doença de Chagas, leishmaniose, malária, doença do sono, toxoplasmose, pneumocistose e tricomoníase (todas causadas por infestações por protozoários);
- Helmintíase causada por nematóides, cestóides e trematódeos;
- Sarna e pediculose causada por ectoparasitas.
Naturalmente, o tipo de estratégia farmacológica a ser implementada para erradicar a infestação varia de acordo com o tipo de parasita responsável pela doença.
Abaixo descreveremos brevemente as principais drogas antiparasitárias utilizadas no tratamento das infestações de protozoários, helmintos e ectoparasitas já mencionados.
Tratamento de infestações por protozoários
Como mencionado, as infestações por protozoários são responsáveis pelo aparecimento de muitas das doenças parasitárias mais conhecidas.
A melhor abordagem terapêutica para combater este tipo de infestação continua sendo a prevenção, que envolve o cumprimento de padrões comuns de higiene, evitando o consumo de água e alimentos que podem ser contaminados pelo parasita, usando roupas de proteção adequadas e uso de inseticidas e / ou produtos repelentes de insetos (que freqüentemente representam vetores de pragas).
No entanto, nos casos em que a prevenção não é suficiente, o diagnóstico precoce e a terapia medicamentosa oportuna acabam sendo ferramentas fundamentais.
Abaixo, vamos ilustrar brevemente os ingredientes ativos mais utilizados no tratamento de infestações por protozoários.
Em qualquer caso, para obter informações mais detalhadas sobre o assunto, recomendamos a leitura dos artigos dedicados já existentes neste site: "Amebíase - medicamentos e tratamento da amebíase"; "Giardia - Giardia Care Medicines"; "Malária - Drogas para o tratamento e prevenção da malária"; "Doença do sono - Drogas do tratamento da doença do sono".
nitroidazoles
Nitroimidazóis (como metronidazol e tinidazol ) são drogas com atividade antibiótica, mas também são particularmente eficazes na neutralização de infestações por protozoários. Mais detalhadamente, essas drogas são usadas no tratamento de amebíase, giardíase e tricomoníase.
No entanto, o exato mecanismo de ação pelo qual metronidazol e tinidazol são capazes de erradicar infestações parasitárias ainda não foi totalmente esclarecido.
A hipótese mais fidedigna é a de que esses princípios ativos se comportam como pró-fármacos que, uma vez assumidos, sofrem modificações estruturais dentro do mesmo parasita. Essas modificações levam à síntese de espécies reativas de oxigênio (ROS) que, por sua vez, danificam as células parasitárias e o DNA, levando esses organismos à morte certa.
pentamidina
A pentamidina (Pentacarinat®) é uma droga antiparasitária - mais precisamente, um antiprotozoário - particularmente útil no tratamento da malária, pneumocistose, leishmaniose e tripanossomíase africana.
Além disso, este ingrediente ativo também é dotado de atividade fungicida.
O mecanismo de ação pelo qual a pentamidina realiza sua ação envolve a interação com o DNA e o RNA do parasita.
atovaquona
A atovaquona (Malarone®, Malarone Bambini®) está entre as drogas antiparasitárias mais utilizadas no tratamento da malária, mas também se mostrou eficaz no tratamento da pneumocistose.
O mecanismo antiparasitico deste ingrediente ativo é expresso através da inibição da cadeia respiratória mitocondrial que conduz, irreversível e inexoravelmente, à morte do parasita.
Chinolina 4-substituída
Dentro da classe das quinolinas substituídas na posição 4, encontramos fármacos antiparasitários, como a quinina, a cloroquina, a hidroxicloroquina, a halofantrina e a mefloquina. Todos esses ingredientes ativos são agentes antimaláricos amplamente usados para neutralizar o parasita responsável pelo aparecimento da malária.
O mecanismo de ação com o qual todas essas drogas exercem sua atividade é aproximadamente o mesmo.
Mais em detalhe, a hemoglobina hospedeira é transportada para o vacúolo do plasmodium da malária, dentro do qual é digerida com a formação do heme livre. Este último é tóxico para o parasita e, por esse motivo, passa imediatamente por um processo de polimerização que o transforma em uma emozoína. As quinolinas intervêm durante esta fase do ciclo de vida do parasita.
Mais precisamente, as quinolinas se ligam à hemozoína através de um complexo heme-fármaco que bloqueia sua polimerização. Ao fazê-lo, dentro do vacúolo do parasita há um aumento sempre crescente nos níveis de heme tóxico livre. O aumento contínuo desses níveis levará então à morte do próprio parasita.
Tratamento de Elmintíase
As helmintíases (ou infestações por vermes, se você preferir), provavelmente, são as infestações parasíticas mais disseminadas no mundo.
Os vermes que podem infestar seres humanos podem ser subdivididos em dois grupos: os vermes chatos (ou vermes achatados, dos quais cestóides e trematódeos são parte) e os aschelminti (ou vermes redondos, aos quais pertencem os nematóides).
Os helmintos representam uma vasta categoria de parasitas que diferem em tamanho, ciclo de vida e local de infestação.
Por essa razão, os fármacos utilizados para neutralizá-los podem ser, do ponto de vista químico, muito diferentes entre si e realizar sua ação com diferentes mecanismos de ação.
benzimidazóis
Esta classe de drogas inclui albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) e tiabendazol .
Estes ingredientes activos são fármacos antiparasíticos de largo espectro, particularmente eficazes no tratamento de infestações intestinais de helmintos.
Os benzimidazóis parecem exercer sua ação antiparasitária por meio de dois mecanismos de ação diferentes.
Estas moléculas são, de facto, capazes de se ligar à tubulina do parasita, impedindo a sua polimerização e dificultando assim a divisão celular, e inibindo a fumarato redutase, uma enzima fundamental para os processos metabólicos dos mesmos helmintas. Graças a este duplo mecanismo de ação, os benzimidazóis levam o parasita a uma certa morte.
Praziquantel
O praziquantel, do ponto de vista químico, é um derivado de isocinolina que é particularmente eficaz contra cestóides e trematódeos (vermes chatos), mas inativo contra nemátodos.
Este princípio ativo exerce sua atividade através de vários mecanismos de ação. Mais precisamente, o praziquantel é capaz de provocar a contração e a paralisia do parasita (facilitando sua expulsão do organismo), é capaz de afetar seus estoques de glicogênio e seu balanço energético e é capaz de causar danos. aos tegumentos do helminto, com consequente ativação da resposta imune pelos anticorpos do hospedeiro que leva, finalmente, à morte do próprio parasita.
Tratamento de infestações ectoparasitas
Entre os ectoparasitas que mais comumente infestam o homem, encontramos os piolhos (cabeça, púbis e corpo) e Sarcoptes scabiei (ou ácaro do prurido), responsáveis pelo aparecimento da sarna.
As drogas antiparasitárias usadas para o tratamento dos parasitas acima mencionados são aproximadamente as mesmas.
Abaixo, essas drogas serão brevemente ilustradas. No entanto, para obter mais informações sobre o tratamento da pediculose e sarna, consulte a leitura dos artigos dedicados a "Piolhos - Drogas para a Eliminação de Piolhos" e "Escabiose - Drogas para o Cuidado da Sarna".
permetrina
A permetrina (Nix®) é um antiparasitário pertencente à categoria dos piretróides sintéticos. As últimas são moléculas sintéticas com uma estrutura química análoga ao piretro, um inseticida natural contido em algumas plantas pertencentes à família Asteraceae .
Tanto no tratamento da pediculose como no tratamento da sarna, a permetrina está disponível sob a forma de formulações farmacêuticas para uso tópico.
A permetrina realiza sua ação atuando como uma neurotoxina que bloqueia a abertura dos canais de sódio presentes nas membranas das células excitáveis.
Ao fazer isso, a permetrina é capaz de aumentar o tempo de abertura dos canais de sódio acima mencionados, até a paralisia nervosa e a morte dos parasitas.
Malathion
Malathion (ou malathione) é uma das drogas antiparasitárias mais utilizadas no tratamento de infestações por piolhos e ácaros de prurido. Mais detalhadamente, o malatião é um inseticida organofosforado com baixa toxicidade para os seres humanos, mas extremamente tóxico para os parasitas em questão.
O mecanismo de ação pelo qual esta substância ativa é capaz de causar a morte de piolhos e ácaros do prurido envolve a inibição irreversível da acetilcolinesterase, as enzimas responsáveis pelo metabolismo da acetilcolina (um neurotransmissor de vital importância para as pragas quanto ao homem).
Portanto - analogamente ao que foi dito para a permetrina - até o malatião exerce sua atividade antiparasitária comportando-se como uma espécie de neurotoxina.
Malathion está disponível em formulações farmacêuticas para uso tópico e é eficaz na eliminação de ambos os parasitas e seus ovos.
